Препараты гормонов и их синтетические аналоги

Лекция № 25, 26

Гормоны – биологически активные вещества, вырабатываемые железами внутренней секреции (эндокринными) и специальными группами клеток в различных тканях, участвующие в гуморальной регуляции функций организма.

I Гормоны гипофиза и их препараты:

1. Передняя доля гипофиза вырабатывает:

- АКТГ (препарат кортикотропин);

-ТТГ (препарат тиротропин);

- СТГ (препарат соматотропин, антагонист – октеотрид);

- ГТГ а) фолликулостимулирующий гормон, б) лютеинизирующий гормон (препараты гонадотропин менопаузный и хорионический);

- ЛТГ (препарат лактин).

2. Средняя доля гипофиза вырабатывает:

- МСГ = миелоцитстимулирующий гормон (препарат интермедин);

3. Задняя доля гипофиза вырабатывает:

- окситоцин;

- вазопрессин = антидиуретический гормон.

II Гормоны щитовидной железы, их препараты и антитиреоидные средства:

Щитовидная железа вырабатывает:

- тироксин, трийодтиронин – стимулируют обмен веществ, повышают возбудимость ЦНС и миокарда;

- кальцитонин – понижает содержание Са в крови и повышает его отложение в костной ткани.

При недостаточной функции щитовидной железы (кретинизм и микседема) применяют заместительную терапию: Thyreoidinum, Thyroxinum, «Thyreocomb» - биопрепараты, требующие индивидуального подбора доз (по схеме), при передозировке вызывающие симптомы гиперфункции щитовидной железы. основной побочный эффект – аллергия.

При гиперфункции щитовидной железы (тиреотоксикоз = Базедова болезнь) применяют антитиреоидные средства – Mercasolilum и Propylthiouracilum = пропицил, угнетающие синтез гормонов щитовидной железы.

III Гормоны поджелудочной железы и синтетические гипогликемические средства:

Поджелудочная железа вырабатывает глюкагон и инсулин. Инсулин активирует транспорт глюкозы через клеточные мембраны и ее утилизацию клетками тканей. При недостатке инсулина или снижении его активности развивается сахарный диабет.

По данным ВОЗ число больных сахарным диабетом составляет 1млрд человек. По смертности СД занимает 3е место после сердечно-сосудистых и онкологических заболеваний. 60-85% слепых – больные сахарным диабетом, около половины больных СД умирают от почечной недостаточности, среди больных СД в 5 раз чаще развивается инфаркт миокарда, в 200 раз чаще – гангрена ног.

1. Инсулинозависимый СД составляет 10-20% всех больных, чаще развивается в молодом возрасте (до 30 лет). Лечится только инсулином! Инсулин применяется так же при СД у беременных и кормящих, при гипергликемической коме, кетоацидозе, оперативных вмешательствах,при отсутствии эффекта от применения других методов лечения СД и при истощении организма (+ глюкоза).

2. Инсулинонезависимый СД развивается чаще в зрелом возрасте и лечится синтетическими гипогликемическими средствами (и ингибиторами альфа-глюкозидаз – акарбоза – снижает всасывание глюкозы из кишечника и угнетает активность ферментов, участвующих в переваривании углеводов).

Классификация инсулинов по времени действия:

- короткого действия (4-6 часов): инсулин, суинсулин = актрадид (актрапид НМ, хумулин-регуляр, инсуман-нормаль) вводят пк, вм, вв;

- средней длительности (12-16 часов): Zn-инсулин, монотард, ленте, семиленте, хомофан, инсулонг (протофан НМ, хумулин-базаль, инсуман-базаль) – вводят вм;

- длительного действия (24-30 часов): протамин-Zn-инсулин, инсулин-ультралонг, инсулин-ультраленте, ультратард (хумулин-ультраленте) – вводят вм.

По источникам получения инсулин может быть человеческий, говяжий и свиной. Человеческий инсулин не обладает антигенной активность, свиной инсулин мало отличается от человеческого - только одной аминокислотой, а говяжий – тремя аминокислотами, что вызывает формирование иммунных комплексов, приводящих со временем к развитию поздних осложнений СД.

Осложнения инсулинотерапии:

1. Гипогликемическая кома.

2. Гипергликемическая кома.

3. Аллергия.

4. Привыкание.

5. Липодистрофия (жировое перерождение сердца, печени, почек).

Синтетические гипогликемические средства:

1. Производные сульфанилмочевины: Butamidum, Chlorpropamidum, Glibenclamidum – стимулируют выработку эндогенного инсулина, требуют индивидуального подбора доз, применяют внутрь до еды. Побочные эффекты: аллергия, диспепсия, лейкопения.

Букарбан, цикламид, глипизид = минидиаб, гликлазид = предион, глюренорм = гликвидон, глимепирид, репаглинид.

2. Производные бигуанидина: Glibutidum = буформин, метформин, фенформин - активизируют эндогенный инсулин, применяется при СД на фоне ожирения и при неэффективности производных сульфанилмочевины. Применяется во время еды с индивидуальным подбором доз.

IV Гормоны надпочечников, их препараты:

Надпочечники вырабатывают минералокортикоиды и глюкокортикоиды.

Глюкокортикоиды влияют на все виды обмена веществ.

Основные свойства глюкокортикоидов:

- противовоспалительное;

- противоаллергическое;

- противошоковое;

- противотоксическое;

- иммунодепрессивное.

Показания к применению:

- активный ревматизм;

- ревматоидный артрит;

- коллагеновые болезни (СКВ, склеродермия, дерматомиозит, узелковый периартериит);

- инфекционно-алергические заболевания – бронхиальная астма, гломерулонефрит;

- шок, отек легких;

- острые лейкозы;

- аллергические реакции и анафилаксия;

- кожные болезни;

- пересадка органов.

Побочные эффекты:

- отеки (100%);

- повышение АД (50%);

- гипергликемия (50%);

- нарушения жирового обмена (50%);

- изъязвление слизистой оболочки ЖКТ (30%);

- остеопороз (30%);

- нарушения психики (30%);

- обострение хронических инфекционных заболеваний;

- гемморрагический панкреатит;

- у детей возможно канцерогенное действие.

Противопоказания: гипертония, ИБС, язвенная болезнь, сахарный диабет, тяжелые формы ожирения, климакс, алкоголизм, старческий возраст.

Принципы лечения:

- индивидуальный подбор доз;

- длительность курса 2-3 недели;

- чередование с АКТГ;

- постепенная отмена препарата;

- диета должна быть богата белком, калием и кальцием, а количество соли и жидкости должно быть уменьшено;

- при инфекционно-аллергических заболеваниях необходимо комбинировать с противомикробными препаратами.

Преднизолон, гидрокортизон, триамцинолон = полькортолон = кенакорт, дексаметазон, лоринден, локакортен, синафлан, флуцинар.

V Женские половые гормоны:

Эстрогенный гормон – эстрадиол – стимулирует развитие первичных и вторичных половых признаков, гестагенный гормон – прогестерон – подготавливает матку к беременности, способствует росту железистой ткани молочных желез.

Все эстрогенные препараты применяются при:

- функциональной недостаточности яичников;

- климаксе;

- умеренных формах гигантизма;

-нарушениях менструального цикла;

- вместе с гестагенами при бесплодии;

- раке предстательной железы.

Oestronum = фолликулин, Oestradioli dipripionas – натуральные гормональные препараты.

Synoestrolum – синтетический препарат.

Все гестагенные препараты применяются для:

- поддержания и сохранения беременности;

- остановки маточных кровотечений.

Progesteronum – натуральный препарат; Oxyprogesteroni caproas – синтетический аналог прогестерона.

При систематическом приеме гестагенных гормонов уменьшается выработка лютеинизирующего гормона, тормозится созревание желтого тела в яичнике, что предупреждает овуляцию и наступление беременности. На этом эффекте основано применение оральных контрацептивов (самост. работа с аннотациями).

VI Мужские половые гормоны:

Андрогенный гормон – тестостерон – стмулирует развитие первичных и вторичных половых признаков.

Б. Methyltestosteronum – белый порошок не растворимый в воде.

Применение: нарушение потенции при недостаточной функции половых желез; задержка полового развития после 18 лет; дисфункциональные маточные кровотечения; аденома предстательной железы; рак молочной железы, яичников и матки; акромегалия.

Прогестерон и его аналоги обладают анаболической активностью, т.е. стимулируют синтез белка, фиксируют кальций в костной ткани, повышают аппетит, увеличивают массу тела, способствуют улучшению общего состояния.

Метандростенолон = неробол, феноболин = нероболил – применяются в период восстановления после травм, операций, тяжелых инфекций, ожогов; при нарушении обмена веществ после рентгеновского облучения; при отсталости в росте и недоразвитии у детей; при замедленном образовании костной мозоли после переломов; при остеопорозе; при хронических заболеваниях и токсическом поражении печени; при анемии; ревматизме; ИБС; миокардиодистрофии; инфаркте миокарда.

Побочные эффекты: преждевременное окостенение у подростков, отеки, повышениеАД, задержка желчи и печеночная недостаточность, понижение потенции.

Литература:

1.М.Д.Гаевый, В.И.Петров «Фармакология с рецептурой» Изд.-е 5-е, исправ. и допол.,- М.: ИКЦ «МарТ»; Ростов н/Д: Издательский центр «МарТ», 2007. стр. 371-397, 416-424.

2.М.Д. Машковский «лекарственные средства».- М.: Новая волна, 2000, Т. 1-2.

3.Учебное пособие «Элементы сестринского процесса в фармакологии».

3.

Дата добавления: 2014-01-20