I. производные тестостерона – 19 норстероиды

ПРОГЕСТАГЕННЫЕ ОРАЛЬНЫЕ КОНТРАЦЕПТИВЫ

Механизм контрацептивного действия КОК

Комбинированные многофазные оральные контрацептивы

Комбинированные однофазные оральные контрацептивы

Препарат	Состав
ЭЭ	Гестаген
Высокодозированные
Нон-овлон	50 мкг	Норэтистерон 1 мг
Овидон	50 мкг	Левоноргестрел 0,25 мг
Низкодозированные
Микрогинон	30 мкг	Левоноргестрел 0,15 мг
Ригевидон	30 мкг	Левоноргестрел 0,15 мг
Минизистон	30 мкг	Левоноргестрел 0,125 мг
Фемоден	30 мкг	Гестоден 0,075 мг
Марвелон	30 мкг	Дезогестрел 0,15 мг
Регулон	30 мкг	Дезогестрел 0,15 мг
Силест	30 мкг	Норгестримат 0,25 мг
Диане-35	35 мкг	Ципротерон 2 мг
Жанин	30 мкг	Диеногест 2 мг
Ярина	30 мкг	Дроспиренон3 мг
Белара	30 мкг	Хлормадинон 2 мг
Микродозированные
Мерсилон	20 мкг	Дезогестрел 0,15 мг
Новинет	20 мкг	Дезогестрел0,15 мг
Логест	20 мкг	Гестоден 0,075 мг
Мирелль	15 мкг	Гестоден 0,060 мг

Препарат	Состав
ЭЭ	Гестаген
Антеовин	50 мкг (11 табл.) 50 мкг (10 табл.)	Левороргестрел 0,05 мг Левоноргестрел 0,125 мг
Трикилар Три-регол Тризистон	30 мкг (6 др.) 40 мкг (5 др.) 30 мкг (10 др)	Левороргестрел 0,05 мг Левороргестрел 0,075 мг Левороргестрел 0,125 мг
Три-мерси	35 мкг (7 др.) 40 мкг (7 др.) 30 мкг (7 др.)	Дезогетрел 0.05 мг Дезогестрел 0,1 мг Дезогестрел 0,15 мг

• подавление овуляции
• сгущение цервикальной слизи
• изменение эндометрия, препятствующего имплантации

Контрацептивное действие КОК обеспечивает в основном прогестагеновый компонент. Синтетические прогестагены обладают высоким сродством к прогестероновым рецепторам гипоталамо-гипофизарной области, вызывают эффект отрицательной обратной связи блокируют выброс гонадотропинов и обуляцию. Некоторые гестагены блокируют рецепторы других стероидных гормонов – андрогенов, глюкокорикоидов и минералокортикоидов. Благоприятными для оральной контрацкпции являются антиандрогенный и антиминералокортикоидный эффекты, нежелательными – андрогенный.

ЭЭ в составе КОК поддерживает пролиферацию эндометрия, т.е. обеспечивает «контроль цикла» - отсутствие промежуточных кровотечений при приеме КОК.

Классификация и фармакологические эффекты прогестагенов:

• по происхождению

- естественные

- синтетические

КЛАССИФИКАЦИЯ СИНТЕТИЧЕКИХ ПРОГЕСТИОВ:

А. содержащие этинильную группу:

1. поколение – НОРЭТИСТЕРОН, ЭТИНОДИОЛ ДИАЦЕТАТ, ЛИНЕСТРЕНОЛ (обладают высокой андрогенной активностью – используют ограниченно).

2. поколение – НОРГЕСТРЕЛ, ЛЕВОНОРГЕСТРЕЛ (гестагенная активность выше, андрогенные свойства значительно меньше)

3. поколение – ГЕСТОДЕН, ДЕЗОГЕСТРЕЛ, НОРГЕСТРИМАТ (гестагенна активность очень высокая, андрогенная активность не имеет клинического значения)

Б. не содержащие этинильную группу

1. гибридный гестоген - ДИЕНОГЕСТ

II. производные прогестерона – ЦИПРОТЕРОН АЦЕТАТ (обладает сильным антиандрогенным эффектом –Диане-35), ДИДРОГЕСТЕРОН, МЕДРОКСИПРОГЕСТЕРОН, ХЛОРМАДИОН АЦЕТАТ (слабый антиандрогенный эффект)

III. производные спиролактона – ДРОСПИРЕНОН (Ярина)

Фармакологические эффекты прогестагенов:

Прогестаген	Эффект
Геста-генный	Андро-генный	Антиан-дроген- ный	Антимине-ралокорти-коидный
Натуральный прогестаген	+	-	+/-	+
Ципротерона ацетат	+	-	+++	-
Норэтистерона ацетат	+	-	-	-
Левоноргестрел	+	+	-	-
Дезогестрел	+	+	-	-
Гестоден	+	+	-	+
Норгестримат	+	+	-	-
Дроспиренон	+	-	+	++
Хлормадион	+	-	+	-
Диеногест	+	-	++	-

ПАРАНТЕРАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ (ДЕПО-ПРЕПАРАЫ)

К депо-препаратам относят «ДЕПО-ПРОВЕРА», содержит 150 мг медроксипрогестерона.

Преимущества:

• длительное действие
• удобство использования
• высокая надежность (отсутствие ошибок пользования)

Недостатки:

• отсроченное восстановление фертильности
• невозможность прекратить контрацептивную защиту в любое желаемое пациентке время
• необходимость регулярных обращений в клинику для повторных инъекций

ПОДКОЖНЫЕ ИМПЛАНТЫ (КАПСУЛЫ)

Система «НОРПЛАНТ» состоит из 6 цилиндрических силастиковых капсул, содержащих гестаген (левоноргестрел). Капсулы устанавливают подкожно, на внутренней поверхности левого плеча. Гормон диффундирует сквозь силастиковую стенку с постоянной скоростью – вначале 80мкг/сут, затем постепенно снижается до 30 – 34 мкг/сутк концу первого года использования. Длительность действия до 5 лет.

Механизм действия:

• подавление овуляции за счет ингибирующего действия на гипоталамо-гипофизарно-яичниковую систему и подавление гонадотропинов ЛГ и ФСГ
• торможение пролиферативных процессов в эндометрии с развитием атрофических изменений в слизистой оболочке матки, что препятствует имплантации
• изменение концентации цервикальной слизи, что затрудняет и нарушает пенетрацию сперматозоидов

Дата добавления: 2014-01-20