Сульфаниламидные лекарственные средства

Синтетические противомикробные средства

Являются производными амида сульфаниловой кислоты.

Механизм действия сульфаниламидов связан с конкурентным антагонизмом с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК) – фактором роста и развития микробной клетки. Благодаря схожести структуры ПАБК сульфаниламидные ЛС вытесняют ее и вместо ПАБК захватываются микробной клеткой, тем самым задерживают рост и развитие микроорганизмов.

Активность сульфаниламидов снижается в гнойном содержимом, крови, где наблюдаются высокие концентрации ПАБК. Активность их снижается также в присутствии веществ, распадающихся с образованием ПАБК (новокаин, бензокаин, производные сульфонилмочевины), при совместном назначении с фолиевой кислотой и лекарственными средствами, участвующими в ее синтезе.

Сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие. Спектр действия этих соединений довольно широк и включает следующих возбудителей инфекций: грамположительные и грамотрицательные бактерии, а также простейшие, хламидии, актиномицеты.

Нежелательные побочные эффекты: аллергические реакции, диспептические расстройства, кристаллурию (ацетилированные продукты могут выпадать в почках в виде кристаллов и закупоривать мочевые пути), нарушение функции почек, лейкопению, анемию, нервно-психические расстройства. Для предупреждения кристаллурии рекомендуется обильное щелочное питье (до 3 л в сутки).

Сульфаниламиды резорбтивного действия

Эти ЛС хорошо всасываются их ЖКТ, накапливаются во всех тканях и различаются по длительности антибактериального эффекта и скорости выделения из организма.

ЛС короткого действия с периодом полувыведения (на 50%) до 8 часов. Для поддержания бактериостатических концентраций их назначают через 4-6 часов.

Сульфацил-натрий применяется местно в глазной практике в виде капель, мазей для лечения конъюнктивитов, блефаритов, гнойных язв роговицы, для лечения ран.

Стрептоцид применяется для лечения гнойно-воспалительных заболеваний кожи, язв, ран.

ЛС длительного действия с периодом полувыведения до 24 часов. Они хорошо всасываются из ЖКТ, но медленно выводятся из организма, их назначают 2 раза в сутки: Сульфадиметоксин, сульфаметоксазол.

Сульфаниламиды, не всасывающиеся из ЖКТ

Фталазол, Сульгин – назначают 4-6 раз в день при кишечных инфекциях.

Комбинированные лекарственные средства сульфаниламидов

Наиболее часто используется комбинация сульфаниламидов с триметопримом. В результате повышается антимикробная активность и эффект становится бактерицидным.

Ко-тримоксазол (бисептол) представляет собой сочетание сульфаметоксазола и триметоприма. ЛС хорошо всасывается из ЖКТ, продолжительность эффекта около 12 часов. Выделяется в основном почками. Назначают 2 раза в сутки при инфекциях дыхательных путей, кишечных, ЛОР-инфекциях, мочеполовой системы и др.

Дата добавления: 2014-01-20