Студопедия

КАТЕГОРИИ:


Архитектура-(3434)Астрономия-(809)Биология-(7483)Биотехнологии-(1457)Военное дело-(14632)Высокие технологии-(1363)География-(913)Геология-(1438)Государство-(451)Демография-(1065)Дом-(47672)Журналистика и СМИ-(912)Изобретательство-(14524)Иностранные языки-(4268)Информатика-(17799)Искусство-(1338)История-(13644)Компьютеры-(11121)Косметика-(55)Кулинария-(373)Культура-(8427)Лингвистика-(374)Литература-(1642)Маркетинг-(23702)Математика-(16968)Машиностроение-(1700)Медицина-(12668)Менеджмент-(24684)Механика-(15423)Науковедение-(506)Образование-(11852)Охрана труда-(3308)Педагогика-(5571)Полиграфия-(1312)Политика-(7869)Право-(5454)Приборостроение-(1369)Программирование-(2801)Производство-(97182)Промышленность-(8706)Психология-(18388)Религия-(3217)Связь-(10668)Сельское хозяйство-(299)Социология-(6455)Спорт-(42831)Строительство-(4793)Торговля-(5050)Транспорт-(2929)Туризм-(1568)Физика-(3942)Философия-(17015)Финансы-(26596)Химия-(22929)Экология-(12095)Экономика-(9961)Электроника-(8441)Электротехника-(4623)Энергетика-(12629)Юриспруденция-(1492)Ядерная техника-(1748)

Физические свойства. Связь структуры с фармакологическим действием

Связь структуры с фармакологическим действием

Группа А

Лекарственные вещества

Андрогенные гормоны

Андрогенные гормоны мало активны при приеме внутрь, так как они легко разрушаются ферментами печени, поэтому их применяют только в виде инъекций. Кроме того, андрогены быстро выделяются из организма почками. В связи с этим, для пролонгирования их действия, получают сложные эфиры, например, пропионаты. Андрогенные гормоны нецелесообразно применять как анаболики, так как одновременно проявляется высокая андрогенная активность. В результате химической модификации молекулы андрогенного гормона – тестостерона, был создан ряд лекарственных веществ с высокой анаболической активностью и гораздо меньшей андрогенной активностью.

К ним относятся производные тестостерона (А) и 19-нор тестостерона (В).

Метил андростен диол 17α-метиландростен-5-диол-3β,17β

Methylandrostendiolum

 

 

Описание. Растворимость: белый кристаллический порошок, без запаха, нерастворим в воде, трудно р-рим в спирте. Определяют удельное вращение спиртового раствора – левовращающий изомер.

Мет андростен олон 17α-метиландростадиен-1,4-ол-17β-он-3

Methandrostenolonum

 

Описание. Растворимость: белый или белый с желтоватым оттенком крист. порошок. Очень мало р-рим в воде, р-рим в спирте. Определяют удельное вращение хлороформного раствора – правовращающий изомер.

Феноболин группа В 19-нортестостерона фенилпропионат

Нандролона

фенилпропионат

Phenobolinum

 

 

Описание. Растворимость: белый или белый с кремоватым оттенком крист. пор. Практически нер-рим в воде, трудно р-рим в спирте, легко р-рим в хлороформе и ацетоне. Определяют удельное вращение хлороформного раствора – правовращающий изомер.

Ретаболил 19-нортестостерона-17β-деканоат

Нандролона деканоат

Retabolilum

 

Описание. Растворимость: белый или белый с кремоватым оттенком крист. пор. Практически нер-рим в воде, трудно р-рим в спирте, легко р-рим в хлороформе и ацетоне. Определяют удельное вращение хлороформного раствора – правовращающий изомер.

1. Этерификация оксигруппы в положении С17β органическими кислотами усиливает анаболическую активность.

2. Введение в С17α алкильного радикала повышает активность и пролонгирует действие.

3. Восстановление кетогруппы у С3 снижает андрогенную активность и повышает анаболическую.

4. Аналогичный эффект дает введение двойной связи в положение 1,2.

1. Препараты являются оптически активными веществами, поэтому определяют удельное вращение.

2. ИК-спектры и УФ-спектры используют для идентификации.

3. Используют ТСХ для идентификации.

<== предыдущая лекция | следующая лекция ==>
Автоматизация тепловых завес | Применение. Хранение
Поделиться с друзьями:


Дата добавления: 2014-01-11; Просмотров: 293; Нарушение авторских прав?; Мы поможем в написании вашей работы!


Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет



studopedia.su - Студопедия (2013 - 2024) год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! Последнее добавление




Генерация страницы за: 0.013 сек.