Антиэстрогенные препараты

Это синтетические препараты нестероидной структуры. Их принцип действия заключается в связывании со специфическими рецепторами и, как следствие, подавлении функций эстрогенов. При их воздействии изменяются регулирующие функции гипоталамуса (высвобождение рилизинг-факторов лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов) и гипофиза (высвобождение гонадотропных гормонов), при этом нарушается обратная отрицательная связь, происходит увеличение выделения гонадотропных гормонов и, как следствие, увеличение размеров яичников и интенсификация их функции.

Кломифенцитрат (клостильбегит) применяют для лечения бесплодия у женщин, томаксифен и торемифен - для лечения рака грудной железы.

4. Гестагенные и антигестагенные препараты, их классификация

Гестагены являются стероидами.

I. Препараты половых гормонов и их аналоги: прогестерон и синтетические производные прогесторона - оксипрогестерона капронат, медроксипрогестерона ацетат, прегнин, аллилэстрон; синтетические производные тестостерона, обладающие гестагенной активностью, - норгестрел, норэтиндрон, норэтинстерон, диметистерон.

II. Антагонисты половых гормонов: мефипрестон (RU 486).

Прогестерон и его аналоги вызывают переход эндометрия из фазы пролиферации в секреторную фазу, уменьшают возбудимость и сократимость матки и труб, стимулирует развитие концевых элементов молочных желез. Их применяют при аменорее, ановуляторных маточных кровотечениях, бесплодии, невынашивании беременности, альгоменорее на почве гипогонадизма. Вводят их внутримышечно.

Оксипрогестерона капронат (гидроксипрогестерона капронат, гормофорт) действует до 7-14 дней; медроксипрогестерона ацетат также действует 14 дней, вводят эти препараты внутримышечно в виде масляных растворов. Прегнин уступает по активности прогестерону и применяется сублингвально.

Синтетические препараты с гестагенной активностью, являющиеся производными тестостерона, - норэтистерон (нoрколут) - применяются при дисфункциональных маточных кровотечениях, предменструальном синдроме, нарушениях менструального цикла, эндометриозе, кистозной гиперплазии эндометрия, климактерическом синдроме.

Антагонист гормонов (антигестагенное средство) мефипрестон (RU 486) связывается с гестагеновыми рецепторами и препятствует действию гестагенов. Применяется для вызывания аборта. Для прерывания беременности его используют часто в сочетании с простагландинами (чувствительность миометрия к простагландинам повышается на фоне мифепристона). Его можно использовать и для регуляции менструального цикла.

Дата добавления: 2014-01-11