Физико-химические свойства антибиотиков

Основными физико-химическими свойствами антибиотиков являются:

- недостаточная растворимость ряда антибиотиков в воде затрудняет получение их инъекционных лекарственных форм. Такие антибиотики (феноксиметилпенициллин, ампициллин) используют для изготовления пероральных, наружных лекарственных форм или в форме суспензий для инъекций. Легко, без разложения, в спирте этиловом растворяется левомицетин, а соли бензилпенициллина с этиловым спиртом образуют сложные эфиры пеницилловой кислоты, не обладающие антибиотическим действием.

- недостаточная стабильность водных растворов в результате того, что в вод-ной среде антибиотики подвержены реакциям гидролиза, окисления и др.

В связи с этим в мази все антибиотики, в том числе и водорастворимые, вводят по типу суспензии, в виде тонко измельченного порошка. При изготовлении инъекционных растворов антибиотиков применение известных химических стабилизаторов не дает нужного эффекта, так как антибиотики взаимодействуют со многими вспомогательными веществами. При этом наблюдается уменьшение их активности, химическое разложение, уменьшение всасываемости и др. В связи с чем активное взаимодействие большинства антибиотиков со вспомогательными веществами также можно отнести к особенностям, ограничивающим выбор лекарственных форм.

- изменение активности антибиотиков в зависимости от реакции среды.

Например, для бензилпенициллина необходимо отметить, что величина рН желудочного сока уже разрушает его, поэтому пероральные лекарственные формы его не применяются. Влияние рН среды на активность левомицетина не обнаружено.

- плохая совместимость антибиотиков с лекарственными веществами и со вспомогательными веществами, что может привести к несовместимым сочетаниям.

- термолабильность большинства антибиотиков делает невозможным применение тепловых методов стерилизации. Для растворов антибиотиков можно применить только стерилизующую фильтрацию через мембранные фильтры.

Из широко применяемых в настоящее время антибиотиков лишь левомицетин и мономицин в виде растворов выдерживают стерилизацию при 100^˚ (текучим паром) в течение 30 мин.

3. Условия изготовления лекарственных форм
с антибиотиками в аптеке

Изготовление всех лекарственных форм с антибиотиками ведут в асептических условиях (в асептическом блоке), так как при взаимодействии с микроорганизмами и их ферментами активность антибиотиков снижается. Метод изготовления лекарственной формы, содержащей антибиотик, должен обеспечить неизменность её химического состава, физического состояния и фармакологического действия в процессе приготовления, применения, хранения.

Все вспомогательные материалы, вещества, посуда, растворители, мазевые основы и др. предварительно стерилизуются. Если в состав лекарственных форм входят другие лекарственные вещества, то их предварительно стерилизуют, используя тот режим стерилизации, который они выдерживают.

Дата добавления: 2014-01-11