Нежелательные эффекты

º Гипернатриемия, сопровождающаяся отеками, артериальной гипертензией, усугублением хронической сердечной недостаточности.

º Гипокалиемия, приводящая к нарушению сердечного ритма.

º Гипокалиемический алкалоз.

Классификация средств с активностью минералокортикостероидных гормонов.

I. Средства, с активностью природных гормонов: дезоксикортикостерона ацетат.

II. Синтетические глюкортикоидные средства: флудрокортизон.

III. Антагонисты минералокортикоидных гормонов: спиронолактон.

Дезоксикортикостерона ацетат (Desoxycorticosterone acetate, DOCA) Предшественник альдостерона. По своей минералокортикоидной активности уступает альдостерону, но полностью лишен глюкокортикоидной активности.

Применяют сублингвально по 2-5 мг или внутримышечно по 10-20 мг 1-2 раза в неделю.

ФВ: таблетки сублингвальные по 5 мг; раствор масляный 0,5% в ампулах по 1 мл.

Флудрокортизон (Fludrocortisone, Cortineff) По своей структуре является 9-фторпроизводным кортизола. Введение фтора в молекулу кортизола приводит к резкому возрастанию как глюкокортикоидных, так и минералокортикоидных свойств молекулы.

Благодаря сочетанию глюкокортикоидной и минералокортикоидной активности флудрокортизон может применяться при лечении хронической надпочечниковой недостаточности без сопутствующего назначения глюкокортикоидов. Обычно флудрокортизон применяют по 100-200 мкг от 2 до 7 дней в неделю.

В отличие от ДОКСА флудрокортизон весьма устойчив в ЖКТ, не подвергается пресистемной элиминации и, поэтому, может применяться внутрь.

ФВ: таблетки по 0,1 мг.

Таблица 4. Сравнительная характеристика минералокортикоидных средств.

Средство	Глюкокортикоидная активность	Минералокортикоидная активность
1. Гидрокортизон 2. Альдостерон 3. ДОКСА 4. Флудрокортизон	0,3	3.000

Спиронолактон (Spironolactone, Verospirone, Aldactone) Относится к производным прогестерона. Был создан на основании данных о том, что прогестерон способен подавить фармакологические эффекты альдостерона. Действие спиронолактона связывают с его способностью оккупировать (занимать) минералокортикоидные (MR) и андрогеновые (AR) рецепторы, препятствуя активации этих рецепторов эндогенными минералокортикоидами и андрогенами.

В клиническое практике спиронолактон находит применение при лечении состояний, сопровождающихся избыточной продукцией минералокортикоидов, андрогенов, а также как диуретическое средство.

Более подробно о действии спиронолактона будет рассказано в лекции, посвященной диуретическим средствам.

ФВ: таблетки по 25, 50 и 100 мг, капсулы по 50 и 100 мг.

Дата добавления: 2014-10-15