Бензодиазепины

Производные бензодиазепина – большая группа соединений, которые стимулируют бензодиазепиновые рецепторы и за счёт этого повышают чувствительность ГАМК_А-рецепторов к действию ГАМК.

Основные эффекты бензодиазепинов:

- анксиолитический – устранение тревоги, страха, напряженности (в связи с успокоением, устранением напряженности может повышаться активность, общительность);

- седативный (может проявляться в психомоторной заторможенности, сонливости, снижении концентрации внимания и скорости реакций, потенцировании действия этанола и других веществ, угнетающих ЦНС);

- снотворный;

- противосудорожный;

- центральный мышечно-расслабляющий;

- амнестический (в высоких дозах могут вызывать антероградную амнезию).

В качестве анксиолитиков используют диазепам, хлордиазепоксид, феназепам, оксазепам, алпразолам, лоразепам, медазепам. Эти препараты применяют при неврозах и неврозоподобных состояниях, которые сопровождаются беспокойством, страхами, тревогой.

Диазепам (Diazepam; сибазон, седуксен, апаурин, реланиум, валиум) – наиболее известный препарат этой группы. Применяется:

1) при пограничных состояниях, которые сопровождаются страхом, эмоциональным напряжением, тревогой, беспокойством;

2) для премедикации перед хирургическими операциями;

3) в качестве снотворного средства;

4) при лечении эпилепсии;

5) при спастических состояниях скелетных мышц.

Назначают диазепам внутрь, внутримышечно или внутривенно. Активный метаболит диазепама обеспечивает длительное действие.

Хлордиазепоксид (Chlordiazepoxide; хлозепид, элениум) применяют внутрь как анксиолитик. Активный метаболит обеспечивает длительное действие.

Феназепам (Phenazepam) превосходит другие бензодиазепины по активности (диазепам назначают в дозах 5–10 мг, феназепам – 0,5–1 мг). Препарат назначают внутрь.

Оксазепам (Oxazepam; нозепам, тазепам) назначают внутрь при неврозах, расстройствах сна, предменструальном синдроме.

Алпразолам (Alprazolam) применяют внутрь при неврозах, состояниях, сопровождающихся чувством тревоги, беспокойства, напряжения, при нарушениях сна.

Лоразепам (Lorazepam) назначают внутрь при острых тревожных состояниях, эмоциональном напряжении, беспокойстве, при предоперационной подготовке больных.

Медазепам (Medazepam; рудотель) – дневной транквилизатор. Седативные и миорелаксирующие свойства мало выражены. Применяют медазепам внутрь при неврозах с повышенной возбудимостью, раздражительностью, эмоциональной лабильностью.

Препараты из группы бензодиазепинов используют для ослабления посттравматических стрессовых реакций, для снижения тонуса скелетных мышц при их ригидности, при судорожных состояниях (например, диазепам – при эпилептическом статусе). Анестезиологи часто назначают бензодиазепины в порядке премедикации перед хирургическими вмешательствами. В частности, перед операциями внутривенно вводят мидазолам (Midazolam; дормикум) в сочетании с кетамином; это обеспечивает ввод в наркоз.

Бензодиазепины в целом хорошо переносятся больными, однако при их применении могут отмечаться побочные эффекты:

– слабость;

– сонливость;

– замедление двигательных реакций;

– нарушение координации (не рекомендуется вождение транспорта).

Бензодиазепины потенцируют действие этанола (умеренные дозы алкоголя могут вызвать тяжелое опьянение).

При систематическом применении бензодиазепинов к ним развивается лекарственная зависимость. Для синдрома отмены характерны усиление страхов, ночные кошмары, головокружение, тремор.

Бензодиазепины относительно малотоксичны; отравление может быть при применении больших доз препаратов. В этом случае внутривенно вводят антагонист бензодиазепиновых рецепторов – флумазенил (Flumazenil). Действие флумазенила кратковременно (t _1/2 – 50–60 мин), поэтому препарат вводят повторно. Гемодиализ при отравлении бензодиазепинами неэффективен; это объясняется высокой степенью связывания бензодиазепинов с белками плазмы крови и значительным объёмом распределения – около 10 л/кг.

Дата добавления: 2014-10-15