Студопедия

КАТЕГОРИИ:


Архитектура-(3434)Астрономия-(809)Биология-(7483)Биотехнологии-(1457)Военное дело-(14632)Высокие технологии-(1363)География-(913)Геология-(1438)Государство-(451)Демография-(1065)Дом-(47672)Журналистика и СМИ-(912)Изобретательство-(14524)Иностранные языки-(4268)Информатика-(17799)Искусство-(1338)История-(13644)Компьютеры-(11121)Косметика-(55)Кулинария-(373)Культура-(8427)Лингвистика-(374)Литература-(1642)Маркетинг-(23702)Математика-(16968)Машиностроение-(1700)Медицина-(12668)Менеджмент-(24684)Механика-(15423)Науковедение-(506)Образование-(11852)Охрана труда-(3308)Педагогика-(5571)Полиграфия-(1312)Политика-(7869)Право-(5454)Приборостроение-(1369)Программирование-(2801)Производство-(97182)Промышленность-(8706)Психология-(18388)Религия-(3217)Связь-(10668)Сельское хозяйство-(299)Социология-(6455)Спорт-(42831)Строительство-(4793)Торговля-(5050)Транспорт-(2929)Туризм-(1568)Физика-(3942)Философия-(17015)Финансы-(26596)Химия-(22929)Экология-(12095)Экономика-(9961)Электроника-(8441)Электротехника-(4623)Энергетика-(12629)Юриспруденция-(1492)Ядерная техника-(1748)

Антибиотики. Гидразид изоникотиновой кислоты и его производные




Гидразид изоникотиновой кислоты и его производные

Изониазид (Isoniazid) – синтетическое соединение; гидразид изоникотиновой кислоты (ГИНК). Действует избирательно на микобактерии туберкулёза (нарушает синтез миколиевых кислот в клеточной оболочке микобактерий). Оказывает бактерицидное действие на делящиеся микобактерии и бактериостатическое – на покоящиеся микобактерии. Хорошо проникает внутрь клеток, в спинномозговую жидкость, в плевральную жидкость. В связи с этим эффективен в отношении микобактерий, которые находятся не только внеклеточно, но и внутри клеток (например, в макрофагах), а также в казеозных очагах. Препарат назначают внутрь, внутримышечно или внутривенно.

Биотрансформация изониазида происходит путём его ацетилирования. У разных людей скорость ацетилирования изониазида различна, поэтому t 1/2 изониазида у «быстрых ацетилаторов» около 1 ч, а у «медленных ацетилаторов» – 2,5 ч.

Побочные эффекты изониазида:

1) аллергические реакции;

2) периферическая полинейропатия (образует пиридоксальгидразон и нарушает обмен пиридоксина);

3) неврит зрительного нерва;

4) нарушения ЦНС: бессонница, двигательное возбуждение (могут быть судороги), психотические реакции, связанные с:

- ингибированием глутаматдекарбоксилазы и нарушением образования ГАМК из глутаминовой кислоты;

- ингибированием моноаминоксидазы (МАО);

5) нарушения функции печени;

6) повышение артериального давления;

7) гинекомастия, дисменорея;

8) гипергликемия.

Особенно выражены побочные эффекты у «медленных ацетилаторов». Противопоказан изониазид при эпилепсии, острой печёночной недостаточности, значительной артериальной гипертензии.

Фтивазид (Ftivazide) и метазид (Metazide) по сравнению с изониазид ом менее эффективны; применяются при непереносимости изониазида.

Рифамицины. К рифамицинам относятся рифампицин, рифамицин, рифабутин.

Рифампицин (Rifampicin) – антибиотик широкого спектра действия. Действует на стрептококки, пневмококки, стафилококки (в том числе устойчивые к бензилпенициллину), менингококки, гонококки, гемофильную палочку, хламидии, легионеллы, микоплазмы, микобактерии лепры.

На микобактерии туберкулёза рифампицин действует бактерицидно, нарушая синтез РНК. Эффективен в отношении внутриклеточных форм бактерий и микобактерий в казеозных очагах. Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте; хорошо распределяется; пик действия через 2–4 ч; t 1/2 – 5 ч.

Назначают рифампицин внутрь или внутривенно при туберкулёзе, а также при отитах, бронхитах, пневмониях, пиелонефрите, холецистите, остеомиелите, гонорее и лепре.

В сочетании с доксициклином рифампицин является препаратом выбора при бруцеллёзе.

К рифампицину быстро развивается устойчивость микобактерий. Поэтому препарат назначают только в комбинациях с другими противотуберкулёзными средствами.

Побочные эффекты рифампицина:

- тошнота;

- головокружение;

- атаксия;

- нарушения функции печени;

- тромбоцитопения;

- аллергические реакции;

- окрашивание слёзной жидкости, слюны, пота, мочи в оранжевый цвет.

Рифампицин – индуктор микросомальных ферментов печени, поэтому при одновременном назначении других лекарственных средств (глюкокортикоидов, препаратов половых гормонов) эффективность этих средств может снижаться.

Рифамицин (Rifamycin) плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Поэтому препарат вводят внутримышечно или внутривенно при туберкулёзе, сепсисе, бактериальных заболеваниях дыхательных путей, ЛОР-органов, желчевыводящих путей. В виде ушных капель рифамицин применяют при наружном и среднем отитах.

Рифабутин (Rifabutine) назначают внутрь при туберкулёзе. Ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу, что ведёт к снижению синтеза аминокислот.

Аминогликозиды. К аминогликозидам относятся стрептомицин, канамицин и амикацин.

Стрептомицин (Streptomycin) был первым эффективным противотуберкулёзным антибиотиком. За открытие стрептомицина S. A. Waksman (США) в 1952 г. получил Нобелевскую премию.

Стрептомицин (полярное соединение) плохо проникает в клетки и действует в основном на внеклеточные микобактерии. К стрептомицину быстро развивается резистентность микобактерий.

Стрептомицин – антибиотик широкого спектра действия; применяется при лечении чумы, бруцеллёза, туляремии.

Канамицин (Kanamycin) и амикацин (Amikacin) действуют на микобактерии, устойчивые к стрептомицину.

Антибиотики из других групп.

Циклосерин (Cycloserin) – антибиотик широкого спектра действия. Нарушает синтез пептидогликана и таким образом уменьшает прочность клеточной стенки бактерии и применяется в основном при туберкулёзе, а также при инфекциях мочевыводящих путей.

Капреомицин (Capreomycin) – полипептидный антибиотик; нарушает синтез белков микроорганизмов. На Mycobacterium tuberculosis действует бактериостатически. Эффективен в отношении внутриклеточных возбудителей. Применяют при легочных формах туберкулёза; вводят внутримышечно.

Биомицин (Viomycin) – антибиотик широкого спектра действия. Противотуберкулёзное средство II ряда. Может оказывать токсическое действие на слуховой нерв.





Поделиться с друзьями:


Дата добавления: 2014-10-15; Просмотров: 385; Нарушение авторских прав?; Мы поможем в написании вашей работы!


Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет



studopedia.su - Студопедия (2013 - 2024) год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! Последнее добавление




Генерация страницы за: 0.012 сек.