Антикоагулянты непрямого действия

Это группа препаратов, которая является антагонисчтами витамина К. Они вытесняют его из ферментных систем, которые принимают участие в синтезе протромбина, проконвертина, IX и X факторов, тем самым уменьшают их синтез. В отличиек от гепарина, антикоагулянты непрямого действия действуют медленно, и эффект их наблюдается только в организме. Они представлены производными кумарина и индандиона. Все они способны кумулировать.

Неодикумарин – Neodicumarinum, Pelentan, Trombolysan.

Является производным кумарина, действие наступает через 2-3 часа, макчсимальный эффект развивается через 12-30 часов, хорошо связывается с альбуминами крови, кумулирует, продолжительность действия до 48 часов.

Неодикумарин уменьшает количество липидов крови, увеличивает синтез простациклина, повышает проницаемость сосудов.

Показания к применению – тромбозы, тромбофлебиты, тромбоэмболии, инфаркт, ишемические инсульты, для предупреждения тромбообразования после операций.

Дают их по схеме: в 1-й день – 0,6 (0,2х3 раза), во 2-й день – 0,15хз раза, на 3-й день – 0,1-0,2 в сутки до снижения протромбина до 50-40%.

Отменяют неодикумарин только постепенно, быстрая отмена может вызывать тромбоз.

Побочные действия: кровотечения, гематурия. Для их своевременного выявления 1 раз в 3 дня следует определять индекс протромбина и анализ мочи на кровь.

Противопоказания: геморрагические диатезы, при протробине меньше 70%, заболевания со склонностью к кровотечениям, повышенная проницаемость сосудов, беременность, роды, перикардит, менструация.

При развитии кровотечения от передозировки – следует вводить витамин К (викасол), витамин С, СаСl₂, фенобарбитал (способствует распаду).

Форма выпуска: таблетки 0,05 – 0,1.

Фепромарон – Phepromaronum

Действует так же, но более активно и длительно, способен к кумуляции.

Форма выпуска – таблетки 0,01.

Аценокумарол – Acenocumarol, Syncumar, Trombostop

Действует еще более активно и длительно. Пик действия наступает через 24-48 часов, длительность действия – до 4 дней. Бывает повышенная чувствительность к препарату и резкое снижение протромбинового индекса после 2-3 таблеток.

Форма выпуска – таблетки 0,004.

Фенилин – Phenilinum, Athrombon, Phenidion

Является производными индандиона, угнетает образование в печени протромбина, факторов VIII, IX, X, кумулирует сильнее, чем неодикумарин.

Действие наступает через 8-10 часов, пик – через 24-30 часов. Назначают по схеме: в 1-й день – 4-6 таблеток в 3 приема, на 2-й день – 3-4 таблетки, потом по 1-2 таблетки в день. Протромбиновый индекс при этом должен быть 40-50%.

Показания и противопоказания – как и у неодикумарина.

Побочные действия – аллергия, дерматит, повышение температуры тела, тошнота, понос, гепатит, анемия, оранжевое окрашивание мочи, розовые ладони.

Форма выпуска: таблетки 0,03.

ІІ. Активаторы фибринолиза (фибринолитики, тромболитики)

Это группа препаратов, которые вызывают растворение внутрисосудистых свежих тромбов. Некоторые из них входят в состав жндогенной системы фибринолиза, которая принимает участие в обеспечении жидкого состояния крови.

Фибринолитическая система может активироваться у больных лучевой болезнью, при септических состояниях, массивных поврждениях тканей и внутршенних органов, физическом перенапряжении. Фибринолитики делятся на препараты прямого и непрямого действия. К препаратам прямого действия относят фибринолизин, трипсин.

Фибринолизин – Phibrinolysinum, Plasmin

Это отечественный препарат. Его получают из профибринолизина (плазминогена) крови доноров путем его активации трипсином.

Фибринолизин действует непосредственно на фибринный сгусток и вызывает его лизис. Мнактивирует фибриноген, V и VII факторы.

Показания к применению: тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, тромбощзы сосудов мозга, сетчатки, кровоизлияния в сетчатку, стекловидное тело, тромбофлебиты, операции на сосудах.

Противопоказания: геморрагические диатезы, кровотечения, открытые раны, лучевая болезнь, туберкулез, язвенная болезнь, нефрит, высокое АД (200/110 мм рт ст).

Побочные эффекты: это белок с антигенными свойствами, чато вызывает реакцию: гиперемия лица, боль по ходу вены, боль в груди, в животе, озноб, повышение температуры тела, крапивница.

Используют в комбинации с гепарином, вводят в/в капельно, растворяют ex tempore (100 ЕД в в 1 мл изотонического раствора + 10 000 ЕД гепарина на каждые 20 000 фибринолизина за 3-4 часа). Контролируют уровень протромбина (не ниже 30-40%), время свертывания (повышение не более чем в 2 раза), содержание фибриногена.

Форма выпуска: флаконы по 10, 20, 30, 40 тыс. ЕД.

В последнее время использукют редко из-за побочных эффектов.

Дата добавления: 2014-10-15