Бета-адреномиметики

а) неизбирательного действия (неселективные): изопреналин

б) избирательного действия («селективные»):

· b₁ - адреномиметик: добутамин;

· b₂ - адреномиметики:

- средней продолжительности действия: сальбутамол, фенотерол,

- продленного действия: сальметерол, формотерол.

Изопреналин (изадрин). Синтетический катехоламин - изопропилнорадреналин. Неселективный β₁,β₂-адреномиметик.

Прямо возбуждает в равной степени бета₂-рецепторы бронхов ═> бронхолитический эффект, улучшение мукоцилиарного транспорта; и бета1-рецепторы сердца ═> мощное кардиотоническое действие: ↑ все 4 функции сердца (автоматизм, проводимость, возбудимость, сократимость ═> ↑ ЧСС, ↑ УО и МО, ↑ A-V проводимости).

Показания к применению:

1) При брадиаритмиях с нарушением A-V проводимости - сублингвально.

2) Как бронхолитик а) для купирования бронхоспазма в виде ингаляций: По 1-2 мл в ингалятор для последующего вдыхания при бронхоспазме; б) для предупреждения бронхоспазма – таблетки.

Побочные эффекты многочисленны и связаны с неселективностью. При бронхиальной астме сейчас практически не используют, т.к. 1) вызывает тахикардию, тахиаритмию (в т.ч.экстрасистолию), возможно усиление стенокардитических болей, т.к. ↑ потребность миокарда в кислороде, 2) вызывает изъязвление слизистой рта при приеме под язык, 3) оказывает влияние на ЦНС - головная боль, тремор конечностей.

Сальбутамол – «селективный» бета₂-адреномиметик - в виде дозированного аэрозоля используется как бронхолитик для купирования приступов бронхиальной астмы.

В терапевтических дозах не вызывает тахикардии. Основное показание – купирование бронхоспазма, иногда – предупреждение (перед выходом на мороз)

В акушерстве под названием «сальбупарт» используется как токолитик (расслабляет матку).

Фенотерол– «селективный» бета₂-адреномиметик – действует длительнее, чем сальбутамол – до 5-6 часов, поэтому может использоваться и для купирования и для профилактики приступов бронхоспазма. Входит в состав комбинированных препаратов: «Беродуал» (фенотерол+ипратропия бромид); «Дитек» (фенотерол+кромолин натрий).

Под названием «Партусистен» используется в акушерстве как токолитик (при угрозе преждевременных родов).

Селективность бета₂-адреномиметик относительна. При передозировке развиваются побочные эффекты, связанные с возбуждением бета1-адренорецепторов: тахиакардия, тахиаритмия, ↑потребления миокардом кислорода => усиление стенокардитических болей, возбуждение ЦНС (тремор конечностей, бессонница и пр.).

Добутамин (добутрекс) - «селективный» бета1-адреномиметик. Синтетический катехоламин, близкий по химической структуре к дофамину.

Избирательно и прямо стимулирует бета1-адренорецепторы, оказывая выраженное инотропное действие (↑ силу сердечного сокращения) В связи с инотропным эффектом повышается коронарный кровоток.. На дофаминовые рецепторы не влияет, сосуды почек не расширяет, но в связи с усилением сердечного выброса улучшает перфузию почек и усиливает диурез у больны с сердечной недостаточностью. Вводится в/в, капельно (в 5% р-ре глюкозы).

Показания – острая сердечная недостаточность, декомпенсация сердечной деятельности при хронической сердечной недостаточности.

4.2.4 Средства, блокирующие адренорецепторы.

Классификация антиадренергических средств

Дата добавления: 2014-10-17