Противоаритмические средства 3 страница

3 поколение

Высоко активны к Грамм (-), активны в отношении синегнойной палочки (препарат выбора). Высокая устойчивость к (-лактамазам, нет перекрестной устойчивости к цефалоспоринам 1 поколения. Активность по отношению к Грамм (+) не превышает активность полусинтетических пенициллинов и цефалоспоринов 1 и 2 поколений.

Цефатоксим (Клафоран), Цефпиразон (Цефобид), Цефтазидин (Фортум).

Цефпиразон (Цефобид)

Хорошо проникает в ткани, кость, спинномозговую жидкость, выделяется с мочой и желчью. Применяется при септицемии, менингитах, перитонитах, акушерском сепсисе, остеомиелите. Побочно: аллергия, нейтропения, нарушение функций печени.

иногда - диспептические расстройства.

Цефтазидин (Фортум)

Фктивен по отношению к палочке синезеленого гноя, эффективность 94%. менее токсичен.

Сравнительная характеристика цефалоспоринов разных поколений.

Грамм (+) Грамм (-) Анаэробы

1 поколение +++ + -

2 поколение ++ ++ +/-

3 поколение + +++ +

Побочное действие цефалоспоринов (итог)

1 Аллергические реакции

2 Нефротоксичность (Цефалоридин - типично)

3 Лейкопения, нейтропения (при длительном применении больших доз)

4 Нарушения ЖКТ если применяется внутрь - тошнота, рвота, диспептические расстройства, если долго - дизбактериоз.

5 Ложно положительная реакция на сахар Цефалоридин, Цефалексин

6 Кумариноподобный эффект, гипопротромбиэмия, судорожные реакции (при эндолюмбальном введении больших доз при лечении менингита (более 50 миллиграммов)).

ТЕТРАЦИКЛИНЫ

1 поколение:

Тетрациклин, окситетрациклин

2 поколение:

Доксициклин (Вибромицин), Миноциклин, Метациклин, Морфоциклин. Морфоциклин в настоящее время не применяется.

Спектр широкий: действует на все, кроме гонококков, вульгарного протея, палочки синезеленого гноя, возбудителя туберкулеза, 70-80 штаммов стафилококков и стрептококков (устойчивость).

Механизм: Нарушает синтез белка

1 Уменьшает этап активирования аминокислот и их связывание с транспортной РНК

2 Угнетение транспорта РНК к рибосомам

3 Нарушение входа транспортной РНК на рибосому и считывание.

Дополнительные механизмы действия:

1 Образование хелатных соединений с ионами магния и марганца.

2 Угнетение окислительного фосфорилирования

3 Нарушение проницаемости цитоплазматической мембраны.

Эффект бактериостатический, эффективность против молодых форм.

Тетрациклин и Окситетрациклин

Применяются внутрь, начало действия через 1.5-2 часа, продолжительность до 8-10 часов. Активность резко уменьшается в присутствии 2-х и 3-х валентных ионов, биодоступность снижается при употреблении мясной и молочной пищи (следовательно употреблять до еды). Соли тетрациклина (гидрохлорид) применяются внутримышечно. Начало действия через 30 минут продолжительность до 8 часов. В плазме связывается незначительно, хорошо проникает в печень, почки, легкие. Избирательно накапливается в воспаленных тканях, образует комплексоны с ионами кальция, что приводит к кариесу и остеопорозу. Много накапливается в желчи, секретируется с молоком матери. Накапливается в плевральной полости, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и в спинномозговую жидкость. При парэнтеральном введении выводится в основном почками, при приеме внутрь на 50% выводится через кишечник.

Метациклин

Лучше всасывается, длительно действует (прием 2 раза в сутки), кумулирует, лучше проникает в ткани, менее токсичен.

Вибромицин

Меньше связывается с 2-х валентными ионами, лучше всасывается, обладает пролонгированным действием. Доза снижена, эффективная концентрация сохраняется до 20 часов, расширен спектр. Препарат хорошо проникает в легкие, не кумулирует (или кумулирует меньше), вызывает меньше побочных эффектов. Можно применять при лечении почек, курс до 10 дней.

Линоциклин

Самый активный из тетрациклинов, меньше перекрестная устойчивость, биодоступность до 90%. Длительность действия до 24 часов. Кумулирует, проникает через гематоэнцефалический барьер. Единственный препарат, побочным эффектом которого являются вестибулярные нарушения.

Побочное действие тетрациклинов (как правило при длительном применении в больших дозах)

1 Гепатотоксичность, особенно при нарушениях функции печени

2 Диспептические расстройства, в 10-15% - диарея

3 Раздражение слизистой (при приеме внутрь) - стоматиты, глосситы.

4 Аллергии (редко)

5 Уменьшение протромбина, снижение количества тромбоцитов (при длительном применении в больших дозах) - осторожно применять с антиагрегантами.

6 Дизбактериоз переходящий в кандидоз и кандидомикоз и при запущении в кандидосепсис.

Обязательно параллельное назначение противогрибковых препаратов!

АНТИБИОТИКИ (продолжение)

МАКРОЛИДЫ

Эритромицин, Олеандомицин, 3-ацетилолеандомицин.

Ингибирует синтез белка на уровне рибосом - присоединяется к рибосоме и препятствует входу транспортной РНК. В небольших дозах препарат оказывает бактериостатическое действие, в больших дозах оказывает бактерицидное действие. Рационально комбинировать с тетрациклином. Препараты высоко активны против Грамм (+) кокков, в том числе устойчивых к пенициллину и тетрациклину. Есть активность против Грамм (-) кокков, риккетсий и бруцелл, мало активны против Грамм (-) палочек. Хорошо проникают внутрь клеток, обладают низкой токсичностью. Принимаются энтерально, хорошо всасываются (биодоступность зависит от индивидуальной чуствительности).

3-ацетилолеандомицин всасывается лучше других препаратов группы. Препараты назначается в дозе 0.5 г (500000 ЕД). Начало действия через 2-3 часа, продолжительность 6-8 часов.

У 3-ацетилолеандомицина действие начинается быстрее и длится дольше. Иногда макролиды вводятся парэнтерально (внутримышечно), но у этого способа нет особых преимуществ: начало действия через 20-40 минут и продолжительность 4-6 часов.

Макролиды хорошо проникают в органы и ткани, много накапливается в печени (секретируются через желчь), легких, при воспалении проникают через гематоэнцефалический барьер. Выделяются в основном через почки (через кишечник - 30%).

Показания к применению:

Пневмонии резистентные к другим антибиотикам, гнойные плевриты, раневая инфекция, инфекция мочевыводящих путей.

Побочное действие:

Диспептические расстройства (дискомфорт, тошнота, рвота - реже), аллергия, лекарственная желтуха (характерно для 3-ацетилолеандомицина).

Олететрин_. (1/3 Олеандомицина + 2/3 Тетрациклина)

Увеличена всасываемость, лучше проникает в органы, шире спектр действия, медленнее появляются устойчивые формы. Тетраолеан - тоже самое, но можно вводить внутримышечно.

Олеморфоциклин - можно вводить внутривенно и внутримышечно, но осталось местнораздражающее действие (флебиты). Розомицин - увеличенная активность к Грамм (-) палочкам. Мидекамицин (Макропен) - увеличена активность против Грамм (+), особенно против стафилококков. Препарат резерва в случае стафилококкового сепсиса.

Азитромицин (Сумамед) - Обладает бактерицидным действием, спектр действия шире, чем эритромицин, включает микоплазм и хламидий, уменьшена активность против кишечных бактерий, принимается внутрь, пролонгированное действие (1 раз в сутки).

ГРУППА ЛЕВОМИЦЕТИНА

Левомицетин и его соли (стеарат (Эулевомицетин) - не обладает горьким вкусом и местным раздражающим действием). Сукцинат левомицетина - применяется для парэнтерального введения. Синтомицин - смесь лево- и правовращающих форм (обладает половинной активностью). Препараты данной группы активны в отношении стафилококков резистентных к пенициллину и тетрациклину, Грамм (-) палочкам, спирохетам, риккетсиям. Препараты выбора для лечения кишечных инфекций.

Механизм действия:

Угнетают синтез белка

1 Присоединяясь к рибосоме

2 Тормозят тРНК

3 Нарушают функции полимераз и транспептидаз

4 Разрушают полипептидные связи

Обладают бактериостатическим действием. Приводят к активации синтеза клеточной стенки (не назначать вместе с пенициллинами - действие противоположно).

Противомикробное действие сильно угнетается в щелочной среде, при рН = 9 действие может исчезать. Всасываются до 90%, стеарат - даже больше. Продолжительность действия 5-6 часов. У детей и особенно новорожденых длительность действия значительно больше, чем у взрослых. Препараты хорошо проникают в печень, плевральную и перитонеальную полость, секретируются в молоко матери. Применение: 1,2,3 - основное

1 Бактериальные дизентерии

2 Брюшной тиф

3 Бруцеллез

4 Пиелоцистит

5 Риккетсиозы

6 Сепсис (Сукцинат левомицетина)

Препараты токсичны, их побочное действие: Фллергические реакции, раздражающее действие на ЖКТ (диарея и рвота) - применяются только в стационаре, агранулоцитозы (производить контроль картины крови), психомоторные реакции (характерно для сукцината), отрицательное инотропное действие, кандидоз, кандидомикоз.

ГРУППА АМИНОГЛИКОЗИДОВ

Подгруппа Стрептомицина

Сульфат Стрептомицина был открыт в 1943 году.

Дигидрострептомицин, сульфат, пантотенат (соль пантотеновой кислоты), аскорбинат стрептомицина. Хлоркальциевый комплекс стрептомицина - для эндолюмбального введения.

Применение:

1 Основное - лечение туберкулеза

2 Бруцеллез

3 Туляремия

4 Некоторые виды сальмонелл

Очень быстро появляются устойчивые формы.

Механизм действия:

Нарушение синтеза белка за счет фиксирования на рибосоме (в другом месте относительно пенициллинов), нарушение пространственной конфигурации матричной и транспортной РНК, происходит сдвиг триплетного кода и возникает 2 возможности:

1 Аминокислота не встраивается на свое место - нарушение синтеза белка

2 Встраивается другая аминокислота - синтезируется чужеродный для клетки белок - нарушение функций клетки.

Кроме этого действия обладают способностью разрушать цитоплазматическую мембрану, что приводит к:

1 Нарушению осмоса

2 Увеличение входа самого препарата внутрь клетки

3 Синергизм с пенициллином

Применяются парэнтерально (активность снижается в присутствии белковых примесей, окислителей), в виде аэрозолей, эндолюмбально. Продолжительность действия 8-10 часов. Препараты сильно проникают в легкие, почки,полости и жидкости, при воспалении - через гематоэнцефалический барьер, очень легко проникают через плаценту. Выводятся через почки (60-80%)

Применение:

Туберкулез, бактериальные эндокардиты, пневмонии, бруцеллез, перитонит

Препараты токсичны - применяются только в стационаре.

Побочное действие

1 Поражение слуха (необратимый неврит слухового нерва, нарушение кортиева аппарата, нарушения центральной части слухового рецептора - приводит к необратимой потере слуха).

2 Поражения вестибулярного аппарата

3 Нефропатическое действие

Пантотенат - меньше побочных эффектов (аллергия, поражения печени).

Группа препаратов 1-го поколения Мономицин, Неомицин, Канамицин.

Неомицина сульфат

Широкий спектр действия кроме анаэробов, по механизму примерно соответствует стрептомицину, но обладает бактерицидным эффектом - меньшая скорость развития устойчивых форм.

При применении внутримышечно быстро всасывается и действует 8-10 часов. Из кишечника не всасывается - если применяется энтерально, то для лечения местных кишечных инфекций.

Применяется для лечения энтеритов, колитов, стерилизации кишечника при операциях на кишечнике, местно для лечения гнойных поражений кожи.

Мономицин

Похож на Неомицин, но слабее действует на пневмококки и стрептококки, действует на простейших: амеба, лейшмания. При парэнтеральном введении продолжительность действия 2-2.5 часа. Применение: энтериты, токсические диспепсии, амебная дизентерия, инфекции мочевыводящих путей, кожный лейшманиоз.

Канамицина сульфат и моносульфат

Спектр похож на мономицин, главное применение - лечение туберкулеза, может действовать на стрептококк устойчивый к другим антибиотикам. При внутримышечном введении продолжительность действия 8-10 часов. Хорошо проникает в легкие, бронхиальную слизь, желчь, при воспалении проходит через гематоэнцефалический барьер, проходит через плаценту. Выводится почками. Является резервным средством для лечения туберкулеза.

Препараты токсичны, побочное действие:

1 Ототоксическое - необходимо делать аудиограммы и при нарушении слуха - отменить

2 Нефротоксическое

3 Курарэподобное (усиливает действие миорелаксантов - может приводить к нарушению дыхания)

4 Диспептические расстройства, иногда - центрального происхождения

5 Аллергии

Нельзя комбинировать разные аминогликозиды между собой - это приводит к усилению ото- и нефротоксического действия.

2-е поколение_. - Гентамицин

3-е поколение_. - Тобрамицин и Амикацин.

У препаратов 2-го и 3-го поколений увеличена антимикробная активность (3-е поколение > 2-е поколение > 1-е поколение), расширен спектр действия (увеличена активность по отношению к энтеробактериям), увеличена продолжительность действия, меньше перекрестная толерантность, меньше ото- и нефротоксичность. Препараты резерва!

Применение:

1 Тяжелая гнойная инфекция резистентная к другим препаратам

2 Смешанная инфекция

3 Сепсис

4 Тяжелые инфекции дыхательного и урогенитального тракта

5 Остеомиелиты

РАЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ СТРАТЕГИЧЕСКОГО РЕЗЕРВА

Пенициллины 4-го поколения

Мезлоциллин, Азлоциллин (производные Ампициллина). Лучше проникают в клетки, выделяются в активной форме (применяются для лечения инфекций мочевыводящих путей), увеличена секреция в желчь, расширен спектр действия (действуют на Грамм (+) и Грамм (-), протей, энтерококк, синегнойная палочка. Целесообразно сочетать с аминогликозидами и цефалоспоринами 2-го и 3-го поколений.

Рифамицин

Активен в отношении стрептококков устойчивых к другим антибиотикам, возбудителя сибирской язвы, газовой гангрены, обладает антитуберкулезным действием, действует в концентрации 0.01 мг/мл. НЕ активен в отношении кишечной флоры, протея, сальмонелл, шигелл.

Хорошо проникает в органы и ткани, эффект приближается к бактерицидному, при энтеральном введении продолжительность действия 6-8 часов. Селективно накапливается в желчи (концентрация в 1000 раз больше, чем в плазме). Препарат проходит через гематоэнцефалический барьер. Очень быстро развивается устойчивость - применение только по ограниченным показаниям:

Стафилококки резистентные к другим препаратам, абсцессы, эмпиемы, сепсис, холециститы, холангиты, туберкулез.

Побочное действие:

Аллергии, флебиты при внутривенном введении, нарушения функций печени

Рифампицин

Расширен спектр действия по сравнению с Рифамицином. Хорошо всасывается, действует на протей, стрептококки резистентные к полусинтетическим пенициллинам, активен в отношении бруцелл, возбудителя лепры. Подавляет синтез РНК, обладает бактерицидным эффектом. Целесообразно комбинировать с тетрациклином, макролидами.

Применение: туберкулез (основное), лепра, гонорея устойчивая к другим антибиотикам.

Побочное действие:

Тошнота, рвота, гепатотоксичность, аллергии,окрашивание мочи и слез в оранжевый цвет.

Линкомицин

Активен в отношении Грамм (+): стрептококк, пневмококк устойчивые к другим антибиотикам. действует на возбудитель сибирской язвы, газовой гангрены. НЕ действует на Грамм (-). Хорошо всасывается, продолжительность действия до 12 часов. Хорошо проникает в печень, почки, через плаценту (в крови плода до 60-85%). Секретируется в молоко - до 60-80%. Хорошо проникает в костную ткань - до 25%. Выделяется с мочой.

Применение:

Сепсис, тяжелые заболевания легких (эмпиемы, абсцессы), септические эндокардиты, острый и хронический остеомиелит.

Побочное действие:

Нарушения ЖКТ (диареи, колиты), тромбоцитопения, аллергии, при внутривенном введении - коллапс.

Ристомицин

Высоко активен к Грамм (+) устойчивым к другим препаратам, у Грамм (-) - первичная устойчивость. Нарушает синтез клеточной стенки (ингибирует полимеризацию муранил-пептидов).

Вводится внутривенно в дозе 10000-20000 ЕД. Энтерально плохо всасывается, выводится через почки - 80%. Легко проникает в лимфу.

Применение: стрептококки устойчивые к другим антибиотикам.

Побочное действие: тромбофлебиты, аллергии, лейко- и нейтропения, ото- и нефротоксическое действие.

Ванкомицин

Обладает бактерицидным эффектом, оптимальная рН = 8. Активен в отношении метициллин-устойчивых стафилококков, НЕ действует на Грамм (-). Нарушает синтез клеточной стенки.

Применение: Тяжелая стафилококковая инфекция резистентная к метициллину, при аллергиях к пенициллину (снижена аллергенность).

Побочное действие: ототоксическое, аллергии, накопление в легких и плевре, нефротоксичность.

Клиндомицин_. (производное Линкомицина)

Активен в отношении Грамм (+) кокков, клостридий, анаэробов. Лучше всасывается, продолжительность действия до 12 часов. Много проникает в миометрий, печень (поступает в желчь в активной форме).

Побочное действие: нарушения ЖКТ (рвота, анорексия, диарея (до 30%)). Вызывает колиты - должен применяться строго по показаниям.

Эффективно сочетание с Тобрамицином.

Тиенам

Имипенем + стабилизатор.

Имипенем - самый мощный среди существующих антибиотиков. Обладает бактерицидным эффектом по отношению ко всем клинически значимым формам возбудителей. Устойчив к бета-лактамазам, Выраженный и длительный эффект после отмены препарата.

Стабилизатор (Цилостатин) - высокоспецифичный ингибитор дигидропептидазы, которая обеспечивает выделение Имипенема через почки. 70% выделяется в неизмененном виде.

Низкая проницаемость бактериальной стенки - быстро проходит через специальные каналы. Бета-лактамазы между клеточной стенкой и цитоплазматической мембраной - устойчив. Измененный участок связывания - связывается с другим относительно пенициллинов участком. Практически не вырабатывается резистентность. Не кумулирует, незначительно модифицируется печенью. Связывается с белками плазмы не более 20-25% (активен). Осторожность при:

Заболеваниях ЖКТ (колитах), беременности (применение по жизненным показаниям), при грудном вскармливании, детям, при нарушении функции почек, черепномозговых травмах.

Сочетание препаратов

ЭФФЕКТ

Пенициллины + аминогликозиды

Макролиды + пенициллины, цефалоспорины, полимиксины, левомицетин.

при введении в одном шприце или последовательно - снижение антибактериальной активности

Тетрациклин + молочные продукты (+ препараты железа)

Снижение биодоступности

Макролиды + сердечные гликозиды

Увеличение всасывания сердечных гликозидов

Макролиды + теофиллин

Уменьшение биодоступоности макролидов из ЖКТ

Тетрациклин + сердечные гликозиды

Увеличение всасывания сердечных гликозидов

Ликвор Левомицетин, Цефалоспорин

Перикард, плевра, брюшина Тетрациклины, Цефалоспорины 2-го и 3-го поколений, Тиенам, Аминогликозиды, Ванкомицин

Желчь Пенициллины, Тетрациклины, Рифампицин, Линкомицин

Кости Линкомицин, Клиндомицин, Цеалоспорины, Тиенам, Тетрациклины

Плацента БОЛЬШИНСТВО

Нефротоксичность Цефалоспорины, Метациклин, Аминогликозиды

Ототоксичность Аминогликозиды

Гепатотоксичность Рифампицин, Тетрациклин, Макролиды

Угнетение кроветворения Левомицетин, Ванкомицин, противоопухолевые антибиотики

АНТИГРИБКОВЫЕ АНТИБИОТИКИ

Практически нет антибактериальной активности но действуют на грибы рода Candida. Применяются в сочетании со средствами действующими на кишечную флору

Нистатин

Плохо всасывается, активность снижается в присутствии 2-х валентных ионов, применяется энтерально по 0.5

Леворин

Дополнительный эффект против трихомонад. Гепатотоксичен, вызывает нарушения ЖКТ.

Амфотерицин

Применяется для борьбы с грибками устойчивым к Нистатину и Леворину. Продолжительность действия до 8 часов, при нарушении функции почек - до 15 дней, склонен к кумуляции. Применяется при генерализованном кандидосепсисе, грибках резистентных к Леворину и Нистатину. Побочно: аллергия, нефротоксичность.

Микогептин

Аналог Амфотерицина, применяется энтерально, Хорошо всасывается и проникает в ткани, препарат выбора для висцеральных кандидозов

СИНТЕТИЧЕСКИЕ ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

СУЛЬФАНИЛАМИДЫ

Уступают по активности антибиотикам, но имеют преимущества:

1 Малая токсичность (можно применять в амбулаторной практике)

2 Нет противопоказаний в детском возрасте

3 Относительно низкие цены

Препараты обладают бактериостатическим противомикробным эффектом (в условиях иммунодефицита не активны), активны только против делящихся штаммов.

Механизм действия_.:

1 Конкурентное ингибирование ПАБК (парааминобензойной кислоты). Функция ПАБК - субстрат для построения фолиевой кислоты). ПАБК + птерин + глутаминовая кислота = дигидрофолиевая кислота. Реакция идет под действием фермента фолатсинтетазы. Дигидрофолиевая кислота + 2 протона водорода = тетрагидрофолиевая кислота (коэнзим F). Реакция идет под действием фермента фолатредуктазы. Коэнзим F необходим для активации одноуглеродных соединений, которые используются при синтезе азотистых оснований. Отсутствие или недостаток азотистых оснований приводит к нарушению синтеза нуклеиновых кислот и, следовательно белков микробной клетки.

2 Конкурентное связывание птерина.

3 Ингибирование фолатсинтетазы. Из механизма действия препаратов следует:

1.Препараты действуют только в высоких концентрациях (концентрация препарата в месте действия должна превышать концентрацию ПАБК в десятки и сотни раз)

2.Сульфаниламиды малотоксичны для животных клеток (в том числе для клеток человека) из-за того, что в животных клетках не происходит синтез дигидрофолиевой кислоты (она захватывается готовой). Но в печени происходит гидрирование дигидрофолиевой кислоты под действием фолатредуктазы.

3.В средах с высокими концентрациями ПАБК противомикробная активность препаратов снижается (нецелесообразно использовать в гнойном очаге)

4.Если микроорганизм начинает синтезировать ПАБК в больших количествах - становится резистентным к действию сульфаниламидов.

Спектр действия - широкий:

Грамм (-) и Грамм (+) кокки, Грамм (-) бактерии, возбудитель холеры, хламидии (возбудитель трахомы), простейшие (возбудитель малярии и токсоплазмоза), актиномицеты (возбудители глубоких (системных) микозов).

Ограниченное действия в отношении: синегнойной палочки, бруцеллы, энтерококков.

Классификация

1 По всасыванию

Плохо всасываются Хорошо всасываются

(обладают только местным

действием) все остальные

Фталазол,Сульгин,Дисульформин,

Салазопроизводные (Салазопиридазин)

2 По длительности эффекта:

Тип действия

Период полувыведения

Ударная доза

Поддерживающая доза

Частота приема

Препараты

Короткого

<10 часов

4-6 г

2-3 г

4-6 в сут

Среднего

10-24 ч

2-3

1-2

2-4 в сутки

Сульфазин, Метилсульфазин, Сульфаметоксазол

Длительно-го

>24 ч

1-2

0.5-1

1 в сутки

Сульфамонометаксин, Сульфапиридазин, Фтазин, Сульфадиметоксин

Сульфапиридазин и Сульфадиметоксин прочно связываются с белками плазмы, что приводит к нако-

плению (кумуляции) препаратов - пролонгированному действию

Сверхдлительного действия - Сульфален (тоже связывается с белками плазмы). При экстремальных ситуациях ударная доза 1г, поддерживающая доза - 0.25 г, применяется 1 раз в сутки.

При хронических состояниях ударная доза 2 г, применяется 1 раз в неделю.

Препараты длительного и сверхдлительного действия отличаются большей токсичностью.

Бактрим_. (Бисептол)

Триметоприм (80 мг), ингибирует фолатредуктазу + Сульфаниламиды (400 мг), ингибирует фолатсинтетазу. За счет комбинированного действия Бисептол действует на 60-95% штаммов (обычные препараты действуют на 60% штаммов). Метаболизируется в токсические вещества (эпоксиды).

Побочное действие: Лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Противопоказания к Бисептолу:

1 Беременность

2 Заболевания кроветворных органов

Применение сульфаниламидов:

1 Инфекции мочевыводящих путей (кишечная палочка, протей) - острые и хронические циститы, пиелиты, асимптоматическая бациллурия.

2 Бактериальная дизентерия (применяются препараты не всасывающиеся - Фталазол, Сульгин). В тяжелы случаях назначается Бисептол (2 таблетки 2 раза в день в течении 5 дней).

3 Профилактика менингококковой инфекции

4 Инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит) - применяется Сульфален, Сульфапиридазин.

5 Рожистое воспаление - местное и системное применение

6 Инфекции глаз (коньюнктивиты,блефариты) - применяется Альбуцид

7 Инфекции верхних дыхательных путей.

8 Трахома (местно и системно)

9 Малярия - Сульфазин (+ противомалярийные препараты других групп)

10 Токсоплазмоз (+ кортикостероиды)

11 Глубокие микозы

12 Сепсис - внутривенное введение Этазол-натрий, Норсульфазол-натрий (1-2 г 5-10% раствора).

13 Неспецифический язвенный колит

Салазопроизводные

Распадаются на салазовую кислоту (противовоспалительное действие) и сульфаниламид противомикробное действие).

Побочные эффекты:

1 Диспептические расстройства

2 Нарушения центральной нервной системы (1%)

3 Аллергии (5-10%)

4 Нарушение кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения)

5 Гемолитическая анемия (редко)

6 Полиневриты (исчезают после отмены)

7 Поражения почек (5%). Выражается в ознобе (повышение температуры), гематурии, болях в пояснице. Сульфаниламиды могут выпадать в осадок, их ацетилированные производные

плохо растворимы в кислой среде.

Меры профилактики побочных явлений:

Назначать щелочное питье, не рекомендуются кислые продукты (уменьшение риска кристаллурии). Назначается сода (5-10 г/сутки) и поливитаминные препараты (особенно витамины группы В).

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОКСАЛИНА

Хиноксидин (таблетки), Диоксидин (внутривенно, внутрь полостей). Препараты обладают бактерицидным действием и применяются при тяжелых формах гнойно-некротических процессов. Спектр действия - широкий: протей, синегнойная палочка, палочка Фридлендера, кишечная палочка, стафилококк, стрептококки, стафилококки, возбудители газовой гангрены и дизентерии. Действует на штаммы устойчивые к антибиотикам и сульфаниламидам.

Применяются:

1 Инфекций мочевыводящих путей

2 Желчевыводящих путей

3 Легких и плевры

4 Сепсис

5 Местное применение при ожогах и язвах.

В детской практике не_. показан.

Побочное действие:

1 Диспептические расстройства 2 Аллергии 3 Судороги икроножных мышц

ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА

Фурациллин, Фурадонин, Фуразолидон, Фуразолин, Фурагин

По противомикробной активности приближаются к антибиотикам (Тетрациклину).

По механизму - нарушение дыхания, ингибирование цикла трикарбоновых кислот. Спектр действия широкий: Гр (-) и Гр (+) бактерии, патологические грибы, крупные вирусы, трихомонады, лямблии. Достоинствами препаратов данного ряда являются: Высокая противомикробная активность, широкий спектр, низкая токсичность, малая скорость развития устойчивости. Через 3 часа в моче определяются следующие доли исходного количества препарата:

Фурадонин 25%

Фуразолидон 8%

Фурациллин 1%

Фурадонин

Применяется внутрь для лечения инфекций мочевыводящих путей,при сепсисе, перитоните.Местно - для промывания гнойных ран.

Фурациллин

Обработка операционного поля, лечение химических и термических ожогов. Местное лечение тонзиллитов и отитов (полоскание), коньюнктивитов (глазные капли), инфекций мочевыводящих путей.

Фуразолидон

Применяется внутрь для лечения бактериальной дизентерии, сальмонеллеза, трихомониаза.

ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ОКСИХИНОЛИНА

Хинозол - местное лечение гнойных ран и язв. Энтеросептол, Мексаформ (комбинированный препарат с Энтеросептолом), Мексаза - лечение бактериальных дизентерий, диспепсий, связанных с бактериями. 5-НОК - лечение инфекций мочевыводящих путей (применяется редко по причине аллергий).

ПРОИЗВОДНЫЕ ТИОСЕМИКАРБАЗОНА

Фарингосепт - местное лечение тонзиллитов, стоматитов, подготовка к операциям на ротовой полости, носоглотке.

ПРОИЗВОДНЫЕ НАФТИРИДИНА

Налидиксовая кислота, Невипрамон, Неграм. Обладают бактериостатическим действием, активны в отношении Гр (-) флоры, хорошо всасываются. Применяются для лечения инфекций мочевыводящих путей, холециститов, энтероколитов. Быстро развивается устойчивость.

ПРОИЗВОДНЫЕ ФТОРХИНОЛОНА

Препарат

Период полувыведения

Доза внутрь

Доза внутривенно

Ципрофлоксацин

4 часа

0.25-0.75

0.2

Норфлоксацин

0.4-0.6

-

Офлоксацин

7 часов

0.2-0.4

0.2

Пефлоксацин

0.2

0.2

Все препараты применяются 2 раза в сутки

Дата добавления: 2014-11-20