Пример 16.1

СУСПЕНЗИИ С ГИДРОФИЛЬНЫМИ И ГИДРОФОБНЫМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Изготовление суспензий гидрофильных ве­ществ проводят в аптеке, как правило, без стабилизатора. Агре-гативную и седиментационную устойчивость обеспечивают соот­ветствующими технологическими приемами (измельчением не­скольких твердых веществ по правилам изготовления порошков, применением расклинивающей жидкости по правилу оптималь­ного диспергирования, приема дробного фракционирования — взмучивания и др.). Некоторые мелкодисперсные, легко распыля­ющиеся порошки (например, магния оксид) предварительно не измельчают.

Прием дробного фракционирования осуществляют следующим образом: к изготовленной предварительно суспензионной пульпе в ступку добавляют воду (или водный раствор), объем которого в 10—20 раз превышает объем массы порошка. Осадок перемеши­вают (взмучивают) пестиком, оставляют на 2—3 мин, тонкую взвесь (содержащую фракцию мелких частиц) сливают во флакон для отпуска. Взвесь из ступки переносят во флакон через стеклян­ную воронку (не фильтруют!). Осадок дополнительно измельчают и прием дробного фракционирования повторяют до тех пор, пока весь осадок не перейдет во взвесь. Ступку, пестик, целлулоидную пластинку ополаскивают оставшимся количеством воды (водного раствора) и сливают во флакон. Лучше для ополаскивания оста­вить небольшой объем воды очищенной.

Прием дробного фракционирования можно не применять при изготовлении суспензий аморфных, мелкодисперсных монодис­персных порошков. Так, например, суспензия магния оксида, изготовленная без применения метода дробного фракционирова­ния, сохраняет агрегативную и кинетическую (седиментацион­ную) устойчивость в течение нескольких часов. При изготовлении высококонцентрированных суспензий прием дробного фракцио­нирования не применяют.

Изготовление суспензий из смеси гидрофиль­ных и гидрофобных веществ рассмотрим на следующем примере:

Rp.: Zinci oxydi 3,0

Amyli 3,0

Talci ana 3,0

Glycerini 5,0

Aquae Plumbi 150 n

MDS. Примочка

В прописи выписана высококонцентрированная суспензия, прием дробного фракционирования в этом случае не применяет­ся из-за недостаточного объема воды.

Вода свинцовая:

Свинцовый уксус 17% — 2,0 г

Вода очищенная 98 мл

V = 100 мл

Для изготовления 150 мл воды свинцовой следует взять уксуса свинцового 3,0 г или 2,5 мл (V = M/р = 3 мл: 1,23 г/мл), воды очищенной 147 мл (150 - 3) или 147,5 мл (150 - 2,5). Вода должна быть свежеполученная, прокипяченная, охлажденная, не должна содержать СO₂ во избежание образования осадка карбо­ната свинца.

Суспензию готовят в концентрации по массе. Флакон тарируют, взвешивают в него 5,0 г глицерина. В ступке измельчают цинка оксид, крахмал, осторожно добавляют тальк и растирают с 5,0 г глицерина, который обеспечивает расклинивающее действие и гидрофилизацию талька, обладающего нерезкогидрофобными свойствами. В подставку отмеривают 147,5 мл воды очищенной. Пульпу разбавляют приблизительно 50 мл воды очищенной, сли­вают во флакон. Порошки из ступки еще раз смывают оставшимся объемом воды очищенной во флакон и в него отмеривают 2,5 мл свинцового уксуса (пахучий, реагирует с СO₂).

Дата________________ППК 16.1

Zinci oxydi 3,0

Amyli 3,0

Talci 3,0

Glycerini 5,0

Aquae purificatae 50 ml

Aquae purificatae 97,5 ml

Solutionis Plumbi subacetatis (17%) 2,5 ml (3,0)

M = 165,0; M_{флакона без пробки} =

Подписи:

Суспензии с цинка оксидом могут быть стабилизированы до­бавлением 3-5% аэросила (оксила). Промышленность выпускает суспензии с цинка оксидом сложного состава под названием «Циндол» и «Новоциндол».

Изготовление суспензий гидрофобных веществ. Стабильность суспензий веществ, ограниченно смачивающихся или не смачивающихся дисперсионной средой (водой), может быть до­стигнута за счет лиофилизации (гидрофилизации) поверхности частиц путем добавления ПАВ, которые обеспечивают структур­но-механический слой на поверхности частиц, снижение межфаз­ного натяжения, образование двойного электрического слоя и др.

Стабилизаторы выбирают с учетом степени гидрофобности и физико-химических свойств лекарственных веществ. Для предва­рительного измельчения гидрофобных трудно измельчаемых ве­ществ: ментола, тимола, камфоры при изготовлении водных су­спензий применяют 90% этанол в соотношении 1:1.

Как было отмечено, суспензию талька (нерезкогидрофобное вещество) удается получить без добавления стабилизаторов бла­годаря высокой дисперсности исходного вещества и сочетания его в высококонцентрированных суспензиях с такими гидрофильными веществами, как крахмал, цинка оксид, а также путем гидрофили­зации поверхности частиц глицерином (см. пример 16.1) и др.

Изготовление суспензий нерезкогидрофобных веществ. Гидрофилизирующие свойства стабилизаторов, в част­ности желатозы, проявляются в присутствии воды очищенной. В ступке измельчают лекарственное вещество, вводимое по типу суспензии, сдвигают из центра ступки. В центре ступки растирают желатозу с рассчитанным количеством воды очищенной для по­лучения первичной пульпы, постепенно при растирании добав­ляют предварительно измельченное вещество до получения одно­родной густоватой кашицы.

Затем малыми порциями добавляют остальное количество воды очищенной или раствор солей (изготовленный путем растворе­ния веществ или разведения концентрированных растворов), сли­вая получаемую взвесь во флакон для отпуска.

Суспензии нерезко гидрофобных веществ могут быть стабили­зированы комбинированными стабилизаторами: гелем МЦ в со­четании с твинами, гелями ПВС с твинами и др.

Дата добавления: 2014-11-25