Механизм действия

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ

Современные анестетики выпускаемые зарубежными производителями

Максимально допустимая доза анестетиков.

Токсичность анестетиков.

Продолжительность действия местных анестетиков.

Важной характеристикой анестетиков является длительность действия препарата, которая должна быть достаточной для выполнения различных стоматологических вмешательств.

Таблица 1

Название анестетика	Длительность анестезии (в мин)
Без вазоконстриктора	С вазоконстриктором
новокаин	15 - 30	30 – 40
лидокаин	30 - 60	120 – 130
мепивакаин	45 - 90	120 – 360
прилокаин	30 - 90	120 – 360
атрикаин
бупивакаин	120 - 240	180 - 240

Таблица 2

Название анестетика	токсичность	Анестезирующая активность
новокаин
тримекаин	1,5
лидокаин
мепивакаин
прилокаин
атрикаин	1,5
бупивакаин

Таблица 3

Название анестетика	Максимально допустимая доза (в мг/кг массы)
Без вазоконстриктора	С вазоконстриктором
новокаин
лидокаин		4,5
мепивакаин	6,5	4,5
прилокаин
атрикаин	5 (дети)
бупивакаин

Таблица 4

Препарат Marcain	Анестетик0,5% бупивакаина гидрохлорид	Вазоконстриктор Адреналин 1:200000	Фирма ЗМ ESPE
Articain UltracainDS forte Septanest4%SP Ubistesin forte Alphacain SP Brilocain	4%артикаина гидрохлорид	Адреналин 1:100000	INIBSA Aventis Septodont ЗМ ESPE Spad Ферейн
ArticainN Ultracain DS Septanest4%N Ubistesin Alphacain N Brilocain	4%артикаина гидрохлорид	Адреналин 1:200000	INIBSA Aventis Septodont ЗМ ESPE Spad Ферейн
Septanest4%SVC	4%артикаина гидрохлорид	Без вазоконстрикшра	Septodont
Scandonest2%SP	2%мепивакаина гидрохлорид	Адреналин 1:100000	Septodont
Scandonest 2% NA	2%мепивакаина гидрохлорид	Норадреналин 1:100000	Septodont
Scandonest2%NA Mepivastesin Mepidont	3%мепивакаина гидрохлорид	Без вазоконсгриктора	Septodont 3M ESPE LMOLTENI
Xylonor2%NA	2%лидокаина гидрохлорид	Норадреналин 1:25000	Septodont
Lignospan forte	2%лидокаина гидрохлорид	Адреналин 1:50000	Septodont
Lignospan SP Xylostesin A	2%лидокаина гидрохлорид	Адреналин 1:80000	Septodont 3M ESPE
Lignospan standart	2%лидокаина гидрохлорид	Адреналин 1:100000	Septodont
Xylonor2%SVC	2%лидокаина гидрохлорид	Без вазоконстриктора	Septodont

Местные анестетики непосредственно взаимодействуют со специфически­ми рецепторами мембранных натриевых каналов. Накапливаясь в мембранах нервных волокон и их окончаний, анестетики переходят в ионизированную (протоновую) форму. После этого они связываются с рецепторами, располо­женными па внутренней стороне поверхности клеточной мембраны, и вызывают блок Na-каналов (ослабляют входящий натриевый ток), т.е. местные анестетики являются блокаторами натриевых каналов. Ионизированные (четвертичные) местные анестетики действуют внутри нервного волокна, а неионизированные соединения (например, анестезин) растворяются в мем­бране, блокируя Na-каналы. Как ионизированные, так и неионизированные молекулы местных анестетиков блокируют Na-каналы, предупреждая от­крытие h-ворот (т.е. вызывая инактивацию каналов), h-ворота представлены четырьмя позитивно заряженными спиралями, которые закрывают канал, продвигаясь к наружной части мембраны в ответ на ее деполяризацию.

Имеются данные, что местные анестетики снижают также проницаемость и для ионов калия и кальция, участвующих в регуляции проницаемости мем­бран для ионов натрия.

В итоге инактивируется так много Na - каналов, что число открытых Na-каналов падает ниже определенного минимума, необходимого для достиже­ния критического уровня деполяризации. Препятствуя генерации потенциа­ла действия и его распространению по волокнам, местные анестетики бло­кируют проведение нервных импульсов. Они не оказывают существенного влияния на потенциал покоя и пороговый потенциал.

Местные анестетики способны блокировать проведение возбуждения по всем нервным волокнам - чувствительным, вегетативным и двигатель­ным. Чувствительность разных нервных волокон зависит от их толщины и степени миелинизации.

Более чувствительны к препаратам тонкие нервные волокна, нежели тол­стые, т.е. чувствительность волокон тем выше, чем меньше их диаметр. Од­нако при равных диаметрах осуществить блокаду проведения возбуждения по миелиновым волокнам легче, чем по безмиелиновым, поскольку у первых необходимо блокировать проведение только в перехватах Ранвье. В результа­те блокады тонких мякотных и безмякотных волокон типа А (дельта), В и С исчезает болевая и температурная чувствительность.

С помощью толстых мякотных нервов типа А (альфа, бета и гамма) осу­ществляется проведение других видов чувствительности - тактильной, ощу­щение давления, проприорецепция, а также выполнение двигательной функ­ции, поэтому они более устойчивы к местноанестезирующему средству.

Дата добавления: 2014-12-23