Amiodarone hcl / amitraz

CL • 39

39 AMIODARONE HCL - АМИОДАРОНА ГИДРОХЛОРИД

Физико-химические свойства - йодированный бензофуран, амиодарон является уникальным препаратом по своей структуре и фармакологичес­кому действию, что отличает его от других анти-ариАшческих препаратов. Липофильный поро­шок белого цвета или с кремовым оттенком, рКа приблизительно 6,6. Каждая 200 мг таблетка ами-одарона содержит около 75 мг йода.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -таблетки следует хранить в герметичной упаковке, при комнатной температуре в защищенном от све­та месте. Срок хранения препарата составляет 3 года от даты изготовления.

Фармакологическое действие - механизм дей­ствия амиодарона недостаточно ясен. Полагают, что препарат обладает особенным фармакологиче­ским действием по сравнению с другими анти­аритмическими препаратами. Лучшей классифи­кацией можно считать классификацию, где препа­рат относят к III поколению антиаритмиков. Глав­ными преимуществами препарата являются удли­нение потенциала действия кардиомиоцитов, уве­личение рефрактерного периода и неконкурентное частичное тормозящее влияние на а- и Р-адрено-рецепторы.

Применение/ Показания - амиодарон облада­ет значительной токсичностью, поэтому возмож­ность назначения его собакам с рецидивирующей тахикардией следует рассматривать только в том случае, если заболевание не поддается лечению другими методами. Существует высокий риск воз­никновения внезапной смерти у доберман-пинче­ров, проявляющих быструю обширную, комплекс­ную желудочковую тахикардию или обморок на фоне брадикардии.

Фармакокинетика - амиодарон назначают па­рентерально или перорально. У человека при при­еме внутрь препарат всасывается медленно и вари­абельно, диапазон биодоступности составляет 22-86%. Амиодарон хорошо распределяется по всему организму и может аккумулироваться в жи­ровой ткани. Метаболизируется в печени до ак­тивного метаболита дезэтиламидарона. После пе-рорального введения одной дозы здоровой собаке период полувыведения амиодарона из плазмы крови составляет в среднем 7,5 ч, но повторное введение препарата увеличивает период полувы­ведения до 3,2 дней.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти/ Влияние на репродукцию - считается, что

амиодарон противопоказан при повышенной чувствительности к нему; может наблюдаться серьезная дисфункция синусного узла с тяжелой синусовой брадикардией, блокада сердца 2-й или 3-ей степени или с обмороком на фоне бра­дикардии.

Клинический опыт применения в ветеринар­ной медицине ограничен. Препарат следует назна­чать только в том случае, когда менее токсичные и более часто применяемые (и изученные) препара­ты оказываются неэффективными.

Исследования на лабораторных животных вы­явили эмбриотоксическое действие амиодарона, применяемого в высоких дозах, и врожденную дисфункцию щитовидной железы у потомства. Поэтому назначение амиодарона во время бере­менности оправдано только тогда, когда успеш­ность лечения превалирует над риском возникно­вения побочных эффектов.

Побочные эффекты - нарушения со стороны ЖКТ (например, анорексия, рвота) наиболее веро­ятное побочное явление, наблюдаемое у ограни­ченного числа собак, которым был проведен курс лечения. Однако у людей при назначении амиода­рона побочные эффекты наблюдаются достаточно часто. К признакам, которые требуют отмены пре­парата, относят: легочный инфильтрат или фиброз легких (возможен летальный исход), повышение концентрации ферментов печени в сыворотке кро­ви, застойную сердечную недостаточность, паро-ксизмальную желудочковую тахикардию и дис­функцию щитовидной железы (гипо- и гипертире-оз). В единичных случаях на коже отмечается по­явление кровоизлияний.

Клинический опыт применения препарата на собаках ограничен, сведения о побочных эффектах при назначении этого препарата людям предпола­гают его использование только тогда, когда менее токсичные препараты оказываются неэффектив­ными, а лечение считается необходимым.

Передозировка - клинический опыт передо­зирования препарата ограничен; к наиболее ве­роятным побочным эффектам относят гипотен-зию, брадикардию, кардиогенный шок, атриовен-трикулярную блокаду и гепатотоксичность. Ле­чение поддерживающее. Брадикардию можно контролировать кардиостимуляторами или бе-Tai-агонистами (например, изопротеренолом (изадрином)); гипотензию контролируют препа­ратами с положительным инотропным действи­ем или сосудосуживающими препаратами. Ни амиодарон, ни его активные метаболиты не диа-лизируются.

Лекарственные взаимодействия - существует несколько важных взаимодействий амиодарона с другими препаратами. Ниже приведен неполный перечень наиболее часто встречающихся взаимо­действий амиодарона с другими препаратами в ве­теринарной медицине. Амиодарон может сущест­венно повысить содержание следующих препара­тов в сыворотке крови и/или усилить их фармако­логический эффект: антикоагулянтов, (3-блокато-ров, блокаторов кальциевых каналов, циклоспо­рина, дигоксина, лидокаина, метотрексата, прока-инамида (новокаинамида), хинидина и теофилли-на (эуфиллина). Циметидин может повысить со­держание амиодарона в сыворотке крови.

Влияние на лабораторные показатели - в большинстве случаев, у больных отмечается нор­мальная функция щитовидной железы при приеме амиодарона, однако, препарат может вызвать по­вышение содержания Т4 и изменение содержания Тз в сыворотке крови, например снижение содер­жания Тз в сыворотке.

Дозы-Собакам:

При рецидивирующей желудочковой тахикар­дии, которая не поддается лечению другими менее токсичными препаратами: а) 10-25 мг/кг per os в течение 7 дней, после чего

назначают по 5-7,5 мг/кг per os 2 раза в день в

течение 14 дней, потом по 7,5 мг/кг per os 1 раз

в день (Calvert 1995).

Примечание: есть сообщения о том, что возмож­ны взаимодействия амиодарона с препаратами, ко­торые были назначены ранее при лечении угрожа­ющей жизни аритмии, и в этом случае невозможно прогнозировать ответную реакцию. Поэтому необ­ходимо начать лечение амиодароном в течение не­скольких дней в условиях стационара при нали­чии адекватного мониторинга.

Параметры для мониторинга -

1) эффективность (ЭКГ);

2) токсичность (нарушения со стороны ЖКТ;
ферменты печени; тесты, определяющие функ­
циональное состояние щитовидной железы;
кровяное давление; рентгенография легких при
появлении таких симптомов, как одышка/ ка­
шель).

Информация для владельца - так как назначе­ние амиодарона в значительной степени «эмпири­ческое» (сравнительно мало собак получало этот препарат) и существует опасность токсичности, связанной с его применением, владельцы должны быть проинформированы об этом и должны дать

согласие на применение препарата до того, как он будет назначен.

Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA -Ветеринарные препараты: в США нет. Медицинские препараты:

Амиодарон в таблетках для перорального при­менения по 200 мг;

Концентрат амиодарона для в/в инъекций, 50 мг/мл, в ампулах по 3 мл; Cordarone® (Wyeth-Ayerst); (Rx).

Дата добавления: 2015-04-24