Auranofin

AURANOFIN - АУРАНОФИН

Физико-химические свойства - перорально на­значаемое соединение золота, белый, кристалли­ческий порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, растворим в спирте. Ауранофин содержит 29% золота.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -капсулы следует хранить в герметичной светоне­проницаемой упаковке при комнатной температу­ре. Срок хранения капсул после изготовления 4 года.

Фармакологическое действие - ауранофин является солью золота для перорального примене­ния. Золото обладает противовоспалительным, противоревматическим, иммунокорректирующим и антимикробным (in vitro) действием. Точный ме­ханизм этих процессов недостаточно хорошо изу­чен. Золото захватывается макрофагами, подавляя фагоцитоз, и может ингибировать активность ли-зосомальных ферментов. Также золото препятст­вует высвобождению гистамина и выработке про-стагландинов. Несмотря на то, что золото прояв­ляет in vitro антимикробную активность, клиниче­ски его не применяют с этой целью. Ауранофин подавляет Т-хелперы без воздействия на популя­цию Т-супрессоров.

Применение/ Показания - ауранофин приме­няют для лечения идиопатического полиартрита и листовидной пузырчатки у собак. Несколько вете­ринарных врачей сообщают, что ауранофин менее токсичен, чем инъекционное золото (ауротиоглю-коза), но и менее эффективен.

Фармакокинетика - в отличие от других солей золота, ауранофин после перорального поступле­ния (20-25% золота) абсорбируется главным об­разом в тонком и толстом кишечнике. Особеннос­тью ауранофина является также умеренное связы­вание с белками плазмы (другие препараты обра­зуют стойкие комплексы). Ауранофин проникает через плаценту, поступает в материнское молоко, в наибольшей концентрации накапливается в поч­ках, селезенке, легких, надпочечниках и печени. В отличие от парентеральных препаратов золота, ку­муляции ауранофина не наблюдается. Около 15% от поступившей дозы (60% от абсорбированной) выделяется через почки, остальное количество вы­водится с калом.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти/ Влияние на репродукцию - ауранофин назна­чают собакам только в том случае, когда другие менее дорогие и токсичные методы лечения неэф-

фективны, ветеринарный врач и владелец осве­домлены о возможных осложнениях при исполь­зовании ауранофина, согласны с риском и высо­кой стоимостью препарата. На лабораторных жи­вотных доказано тератогенное и токсическое воз­действие ауранофина при беременности; препарат не следует назначать беременным животным, если только владелец не осознает вероятный риск его применения.

Побочные эффекты/ Предупреждения - у со­бак отмечены зависимая от дозы иммуноопосредо-ванная тромбоцитопения, гемолитическая анемия и лейкопения. В этом случае рекомендуется пре­кращение дачи препарата и назначение стероид­ных препаратов. Ауранофин, в отличие от инъек­ционных форм, у собак вызывает значительные за­висимые от дозы расстройства ЖКТ (в основном диарею). Обычно прекращение дачи препарата или уменьшение дозы позволяет решить эту про­блему. Возможно поражение почек, протеинурия, нарушение функции печени (увеличение фермен­тов печени в сыворотке крови). Эти побочные яв­ления менее вероятны, чем нарушения со стороны ЖКТ или кровеносной системы.

Передозировка/ Острая токсичность - данные очень ограничены. Минимальная летальная перо-ральная доза для крыс 30 мг/кг. После острого пе­редозирования рекомендуется освобождение ки­шечника, если это возможно осуществить. При сильных отравлениях применяют хелатные препа­раты (например, пеницилламин, димеркапрол (унитиол)), но этот вопрос является спорным. У одного пациента (данные гуманной медицины), по­лучавшего сверхвысокие дозы препарата в течение 10 дней, проявились различные неврологические осложнения, но в итоге (через 3 мес.) после прекра­щения приема препарата и проведения хелатной терапии наблюдалось полное выздоровление.

Лекарственные взаимодействия - из одного сообщения известно, что после приема ауранофи­на у пациента наблюдалось повышение концентра­ции фенитоина в крови. Ветеринарное значение этого возможного взаимодействия минимально. Не рекомендуется одновременное назначение пе-ницилламина или противомалярийных препара­тов и солей золота вследствие повышенной веро­ятности воздействия на кровь или почки. Безопас­ность применения ауранофина с другими цитоток-сическими препаратами, включая стероидные пре­параты в высоких дозах, не доказана; назначать следует с осторожностью.

Влияние на лабораторные показатели - у че­ловека реакция на туберкулиновую кожную пробу

Дата добавления: 2015-04-24