Chloramphenicol

кобаламином, дименгидринатом, допамина гидро­хлоридом, эфедрина сульфатом, гепарином натрия, гидрокортизона натрия сукцинатом, гидроксизина гидрохлоридом, канамицина сульфатом, лидокаина гидрохлоридом, магния сульфатом, метараминола битартратом, метициллином натрия (метициллина натриевой солью), метилдопата гидрохлоридом (метилдофатом), метилпреднизолона натрия сук­цинатом, метронидазолом с натрия бикарбонатом или без него, нафциллином натрия, оксациллина натриевой солью, окситоцином, пенициллина G ка­лиевой/ натриевой солью, пентобарбиталом натрия (этаминалом натрия), фенилэфрина гидрохлори­дом (мезатоном) с натрия бикарбонатом или без него, фитонадионом, фракцией белка плазмы, ка­лия хлоридом, промазина гидрохлоридом (пропази-ном), ранитидина гидрохлоридом, натрия бикарбо­натом, тиопенталом натрия, верапамила гидрохло­ридом, витаминами группы В с витамином С.

Хлорамфеникола натрия сукцинат для инъек­ций несовместим со следующими препаратами и растворами (или данные по совместимости проти­воречивы): хлорпромазина гидрохлоридом (ами­назином), гликопирролатом, метоклопрамида гид­рохлоридом, окситетрациклина гидрохлоридом, полимиксина В сульфатом, прохлорперазина эди-силатом/ мезилатом (метеразином), прометазина гидрохлоридом (дипразином), тетрациклина гид­рохлоридом и ванкомицина гидрохлоридом.

Совместимость зависит от рН, концентрации, температуры и используемого растворителя. Бо­лее подробную информацию рекомендуется смот­реть в специализированной литературе (напри­мер, в Handbook on Injectable Drugs by Trissel; см. библиографию).

Фармакологическое действие - хлорамфени-кол обычно действует бактериостатически, но в высоких концентрациях или в отношении некото­рых очень чувствительных к нему микроорганиз­мов может оказывать и бактерицидное действие. Механизм действия заключается в связывании хлорамфеникола с 50S рибосомальной субъедини­цей чувствительных бактерий, что приводит к пре­дотвращению синтеза белков. Эритромицин, клиндамицин, линкомицин, тилозин и др. также связывают эту же область, но в отличие от них хлорамфеникол обладает сродством к митохонд-риальным рибосомам быстро пролиферирующих клеток млекопитающих (например, к клеткам ко­стного мозга), что может вызвать обратимую су­прессию костного мозга.

Хлорамфеникол проявляет широкий спектр активности в отношении многих грамположитель-

ных и грамотрицательных микроорганизмов. К грамположительным аэробным микроорганизмам, обычно чувствительным к хлорамфениколу, отно­сятся многие стрептококки и стафилококки. Пре­парат также эффективен в отношении некоторых грамотрицательных аэробов, включая Neissiera, Brucella, Salmonella, Shigella и Haemophilus, и мно­гих анаэробов, в том числе Clostridum, Bacteroides (включая В. fragilis), Fusobacterium и Veillonella. Кроме того, хлорамфеникол активен и в отноше­нии Nocardia, Chlamydia, Mycoplasma и Rickettsia.

Применение/ Показания - хлорамфеникол применяется при различных инфекциях у мелких животных и лошадей, особенно вызванных ана­эробными бактериями. В связи с возможными по­следствиями для здравоохранения людей, приме­нение хлорамфеникола животным, продукция ко­торых используется в пищевых целях, запрещено FDA.

Фармакокинетика - хлорамфеникол быстро абсорбируется после перорального поступления, максимальный уровень в сыворотке крови наблю­дается приблизительно через 30 мин после поступ­ления. Суспензия палмитата для перорального применения вызывает образование значительно более низкого максимального уровня в сыворотке крови при назначении её голодным кошкам. Соль сукцината натрия быстро и хорошо абсорбируется после в/м или п/к введения животным и, несмот­ря на некоторые рекомендации, её можно вводить не только внутривенно. Палмитат и натрия сукци­нат гидролизуются в ЖКТ и печени до действую­щего вещества.

Хлорамфеникол, в значительной степени, рас­пределяется по всему организму. Наивысшая кон­центрация препарата отмечается в печени и поч­ках, но терапевтическая концентрация достигается во многих тканях и жидкостях, включая тканевую, синовиальную жидкость и жидкую часть стекло­видного тела. Концентрация хлорамфеникола в це­реброспинальной жидкости может достигать 50% от концентрации его в сыворотке крови, если ме-нингеальные оболочки не воспалены, и выше при их воспалении. Возможна задержка в 4-6 ч до мо­мента достижения максимальной концентрации препарата в цереброспинальной жидкости. Кон­центрация хлорамфеникола в предстательной же­лезе составляет приблизительно 50% от концент­рации его в сыворотке крови. Так как у собак толь­ко небольшое количество препарата выводится с мочой в неизмененном виде, хлорамфеникол явля­ется не лучшим препаратом выбора для подавле­ния инфекции мочевых путей у этого вида живот-

Дата добавления: 2015-04-24