Dihydrotachysterol «243

ДГТ

ДИГИДРОТАХИСТЕРОЛ

DHT-

Физико-химические свойства - аналог витамина D; бесцветные или белые кристаллы без запаха или белый кристаллический порошок. Практичес­ки нерастворим в воде, трудно растворим в расти­тельных маслах, растворим в спирте. Дигидрота-хистерол также может быть известен под названи­ем DHT, дихистерол или дигидротахистеролг-

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -все выпускаемые формы DHT следует хранить при комнатной температуре (15-30°С). Капсулы, таблетки и концентрат для перорального примене­ния следует хранить в герметичной светонепрони­цаемой упаковке.

Фармакологическое действие - DHT гидро-ксилируется в печени до 25-гидрокси-дигидрота-хистерола, являющегося активной формой препа­рата и аналогом 1,25-дигидроксивитамина D. Ви­тамин D считается гормоном и вместе с паратгор-моном и кальцитонином регулирует гомеостаз кальция в организме. Активные аналоги (или ме­таболиты) витамина D усиливают абсорбцию кальция из ЖКТ, способствуют реабсорбции каль­ция в почечных канальцах и увеличивают ско­рость отложения и резорбции минералов в костях.

Применение/ Показания - DHT применяется для лечения гипокальциемии, возникшей на фоне гипопаратиреоза или тяжелого заболевания почек.

Фармакокинетика - при нормальной абсорб­ции жира аналоги витамина D быстро абсорбиру­ются из ЖКТ (из тонкого кишечника). Для адек­ватной абсорбции требуется желчь, поэтому у жи­вотных со стеатореей, заболеваниями печени или желчного пузыря процесс всасывания будет ослаб­лен. DHT гидроксилируется в печени до 25-гидро-кси-дигидротахистерола, являющегося активной формой препарата. В отличие от некоторых других форм витамина D, DHT не требует активации па-ратгормоном в почках.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти/ Влияние на репродукцию - DHT противопо­казан животным с гиперкальциемией, при токсич­ных эффектах вследствие применения витамина D, синдроме малабсорбции или повышенной чув­ствительности к эффектам витамина D. С особой осторожностью препарат следует назначать жи­вотным с гиперфосфатемией (многие ветеринар­ные врачи полагают, что противопоказанием для применения препарата являются гиперфосфате-

мия или комбинированный показатель каль­ций/фосфор >70 мг/дцл) или животным с дис­функцией почек (при назначении препарата не для лечения заболеваний почек).

Побочные эффекты/Предупреждения - ги-перкальциемия, нефрокальциноз и гиперфосфате-мия являются возможными осложнениями при лечении DHT. К симптомам гиперкальциемии от­носятся полидипсия, полиурия и анорексия. При применении данного препарата обязателен мони­торинг концентрации кальция в сыворотке крови.

Передозировка/ Острая токсичность - при недавнем поступлении DHT внутрь используют стандартные методы по удалению препарата из ЖКТ и предотвращению его всасывания в ЖКТ. Перорально назначенное вазелиновое масло мо­жет уменьшить абсорбцию и усилить выведение с фекалиями.

Гиперкальциемию, возникшую на фоне хрони­ческого применения препарата, следует лечить временным прекращением назначения DHT и снижением экзогенного введения кальция. При тяжелой гиперкальциемии можно вводить фуро-семид, безкальциевые в/в жидкости (например, изотонический раствор), кортикостероидные пре­параты и подкислить мочу. Гиперкальциемия мо­жет сохраняться вследствие пролонгированного действия DHT (до одной недели). Лечение DHT/кальцием можно возобновить после умень­шения доз и при тщательном мониторинге, если концентрация кальция в сыворотке крови восста­новится до нормы.

Лекарственные взаимодействия - при совме­стном применении магаийсодержащих антацидов с аналогами витамина D может возникнуть гипер-магниемия.

Одновременное назначение аналогов витамина D с тиазидными диуретиками может вызвать ги­перкальциемию.

Кортикостероидные препараты могут сводить на нет эффекты препаратов витамина D.

Фенитоин (дифенин), барбитураты и прими-дон (гексамидин) могут стимулировать фермента­тивную систему печени и усиливать метаболизм препаратов витамина D, тем самым уменьшая ак­тивность препаратов.

Животные, получающие верапамил или дигок-син, становятся чувствительными к гиперкальцие­мии; требуется усиленный мониторинг.

Вазелиновое масло, сукральфат, холестирамин и колестипол могут уменьшать абсорбцию DHT.

Влияние на лабораторные показатели - ре­зультаты при определении холестерина в сыво-

ротке крови с помощью реакции Златкиса-Зака (Zlatkis-Zak) могут оказаться ложно повышенны­ми на фоне применения аналогов витамина D.

Дозы-

Витамин D для лечения состояний гипокаль-циемии часто применяют вместе с экзогенно на­значаемыми кальцийсодержащими препаратами. Для более подробной информации см. Кальций или ссылки, приведенные ниже.

Собакам:

При гипокальциемии, возникшей на фоне ги-попаратиреоза:

а) как только угрожающие жизни животного при­
знаки гипокальциемии устранены путем в/в
введения кальция, DHT следует применять
вначале по 0,03-0,06 мг/кг/день per os в тече­
ние 2-3 дней, а затем по 0,02-0,03 мг/кг/день в
течение 2-3 дней и в конце - по 0,01
мг/кг/день до тех пор, пока не возникнет необ­
ходимость в коррекции дозы. Устойчивая кон­
центрация кальция в сыворотке крови (8,5-9,5
мг/дцл) обычно достигается через неделю. Уро­
вень кальция в сыворотке крови следует опре­
делять 2 раза в день вначале лечения пока кон­
центрация не стабилизируется до нижней гра­
ницы нормы уровня (Peterson 1986);

б) 0,007-0,010 мг/кг per os 1 раз в день (поддер­
живающая доза); может потребоваться 1-2 не­
дели для установления нормокальциемии
(Mulnix 1985);

в) при вторичном гипопаратиреозе: во время на­
чального периода введения ударных доз каль­
ция и DHT определение уровня кальция в сы­
воротке крови следует проводить 1-2 раза в
день в течение 5-10 дней. Назначить ударную
дозу DHT 0,02-0,05 мг/кг per os 1 раз в день в
течение 2-3 дней, затем - по 0,01-0,03 мг/кг
per os 1 раз в день в течение 1 недели. После до­
стижения нижней границы нормального уров­
ня кальция в крови давать по 0,01 мг/кг per os
1 раз через день, затем через 3 дня и т. д. до
окончания лечения. Дозы следует назначать
индивидуально для каждого животного. Во
время введения ударных доз кальций следует
давать по 25-50 мг (элементарного каль-
ция)/кг/день, разделив суточную дозу на 2-4
приема. Через 1 неделю дозу следует умень­
шить до 15-25 мг (элементарного каль-
ция)/кг/день, разделив суточную дозу, затем
постепенно снижать. Целью является поддер­
жание концентрации кальция в сыворотке кро­
ви на нижнем уровне нормы (7,5-9,5 мг/дцл)

16*

Дата добавления: 2015-04-24