Gentamic1n sulfate

GENTAMICIN SULFATE -ГЕНТАМИЦИНА СУЛЬФАТ

Физико-химические свойства - аминогликозид, полученный из культуры Micromonaspora purpurea; порошок белого или желто-коричневого цвета, растворимый в воде и нерастворимый в спирте. Препарат выпускается в виде комбинации гента-мицинов Ct, Сг и Сз, обладающих сходной анти­бактериальной активностью. рН выпускаемых промышленностью растворов для инъекций со­ставляет 3-5,5.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -гентамицина сульфат для инъекций и раствор для перорального применения следует хранить при

комнатной температуре (15-30°С); заморажива­ния или воздействия температур выше 40°С допу­скать не рекомендуется. Растворимый порошок хранят при температуре 2-30°С. Не следует допу­скать контакта с окисленным железом, иначе пре­парат будет разрушен.

Производитель не рекомендует смешивать ген-тамицин с другими препаратами, но, по имеющим­ся данным, препарат совместим и устойчив со все­ми обычно используемыми растворами для в/в введения и со следующими препаратами: блеоми-цина сульфатом, цефокситином натрия, цимети-дина гидрохлоридом, клиндамицина фосфатом, метициллином натрия, метронидазолом (с бикар­бонатом натрия или без него), пенициллина G на­триевой солью и верапамила гидрохлоридом.

По имеющимся данным, следующие препараты или растворы несовместимы или совместимы с гентамицином только в определенных условиях: амфотерицин В, ампициллин натрия, карбеницил-лина динатриевая соль, цефамандола нафтат, це-фалотин натрия, цефапирин натрия, допамина ги­дрохлорид (дофамин), фуросемид и гепарин на­трия. Совместимость зависит от рН, концентра­ции, температуры и используемого растворителя. Более подробную информацию смотри в специа­лизированной литературе (например, в Handbook on Injectable Drugs by Trissel; см. библиографию).

Документально подтверждена инактивация антибиотиков-аминогликозидов бета-лактамны-ми антибиотиками in vitro. Гентамицин очень чув­ствителен к этому эффекту, поэтому их смешива­ния рекомендуется избегать. Более подробную информацию см. в разделе Лекарственные взаи­модействия.

Фармакологическое действие - механизм дей­ствия и спектр активности гентамицина (в основ­ном, в отношении грамотрицательных аэробов) сходен с другими аминогликозидами. Эта инфор­мация более подробно освещена в описании Ами-кацина. Устойчивость некоторых бактерий к гента-мицину, главным образом, Klebsiella, E. coli и Pseudomonas aeruginosa, установлена во многих об­ластях. Однако большинство штаммов гентами-цин-резистентных бактерий этих видов остаются чувствительными к амикацину.

Применение/ Показания - токсичность, свой­ственная аминогликозидам, ограничивает их сис­темное (парентеральное) применение для лечения инфекций, чувствительных к другим менее ток­сичным антибиотикам; их назначают, когда суще­ствует необходимость в проведении немедленного лечения предполагаемых инфекций с наличием

грамотрицательной микрофлоры до получения ре­зультатов чувствительности микроорганизмов к антибиотикам.

Различные формы гентамицина утверждены для парентерального применения собакам, кош­кам, курам, индейкам и свиньям. Хотя лошадям гентамицин часто вводят парентерально, препарат утвержден в США только для внутриматочной ин-фузии кобылам. Также гентамицин утвержден для перорального применения свиньям и индейкам при инфекциях ЖКТ. Более подробную информа­цию см. в разделе Дозы.

Фармакокинетика - гентамицин, как и другие аминогликозиды, незначительно абсорбируется после перорального или внутриматочного поступ­ления, хотя всасывается с поврежденных поверх­ностей слизистых и кожи во время хирургических манипуляций. У животных с геморрагическим или некротическим энтеритом, перорально получаю­щих аминогликозиды, препарат может абсорбиро­ваться в значительных количествах. У собак и ко­шек препарат достигает максимальной концентра­ции через 1/2-1 ч после в/м введения. После п/к инъекции гентамицин достигает максимальной концентрации медленнее и с большей вариабель­ностью, чем после в/м введения. Биодоступность после экстраваскулярной инъекции (в/м или п/к) составляет более 90%.

После абсорбции аминогликозиды первона­чально распределяются во внеклеточную жид­кость. Препарат обнаруживается в асцитной, плев­ральной, перикардиальной, перитонеальной, сино­виальной жидкостях и в жидкости абсцесса, в вы­сокой концентрации накапливается в мокроте, бронхиальном секрете и желчи. Аминогликозиды минимально связываются с белками плазмы крови (менее 20%, стрептомицин - 35 %). Аминоглико­зиды с трудом проникают через гематоэнцефали-ческий барьер и не проходят в ткани глаза. Кон­центрация препарата в цереброспинальной жидко­сти непредсказуема и колеблется от 0 до 50% от уровня, обнаруженного в сыворотке крови. После парентерального введения препарат в терапевти­ческих концентрациях обнаруживается в костной, сердечной, желчной и легочной тканях. Аминогли­козиды имеют тенденцию к накоплению в некото­рых органах, например, во внутреннем ухе и поч­ках, что определяет их токсичность. Объем распре­деления составляет 0,15-0,3 л/кг для взрослых ко­шек и собак и 0,26-0,58 л/кг для лошадей. Объем распределения может быть значительно выше у новорожденных и животных ювенильного возрас­та вследствие более высокой доли у них внекле-

Дата добавления: 2015-04-24