Охарактеризувати антихолінестеразні речовини: пояснити класифікацію, розкрити механізм дії, назвати покази до застосування на прикладах окремих представників

БІЛЕТ №18

Антихолінестеразні засоби — знижують активність ферменту ацетилхолін-естерази і сприяють накопиченню в холінергічних синапсах ацетилхоліну, який стимулює М- і Н-холінорецептори. Під впливом препаратів підвищуються тонус і скоротлива активність гладких (непосмугованих) м'язів (циркулярні м'язи райдужки,
м'язи бронхів, травного каналу, жовчовивідних шляхів тощо), розвивається брадикардія, функція серця та артеріальний тиск знижуються, підсилюється секреція залоз, а також виявляються нікотиноподібні ефекти: покращується передача збудження на скелетні м'язи та у вегетативних гангліях.

Класифікація

Залежно від міцності зв’язку з ферментом:

- засоби оборотної дії, які зв’язуються з аніонним і ефірним центрами холінестерази. Їх ефект відносно нетривалий, після припинення взаємодії із ферментом його активність відновлюється(прозерин, галантаміну гідробромід, піридостигміну бромід);

- речовини необоротної дії, (фосфакол) які зв’язуються лише з ефірним центром холінестерази, викликають її фосфорилювання, що призводить до необоротної втрати активності. Процес інактивації ацетилхоліну відновлюється тоді, коли у синапсі синтезується нова ацетилхолінестераза. Велика група фосфорорганічних отрут також є необоротними інгібіторами цього ферменту.

Прозерин — синтетичний антихолінестеразний засіб. Застосовують при міастенії, паралічі, залишкових явищах після менінгіту, полімієліту, при атонії кишок і сечового міхура, іноді при глаукомі. Призначають дорослим всередину, а при міастенічному кризі — внутрішньовенно. Застосовують іноді при слабкій пологовій діяльності по 0,003 г 4-6 разів через 40 хв. Для стимуляції пологів вводять під шкіру по 1 мл. При глаукомі призначають 0,5 % розчин препарату.

Галантаміну гідробромід — алкалоїд цибулинок пролісків. На відміну від прозерину проникає в ЦНС.

Показання: при міастенії, залишкових явищах після порушення мозкового кровообігу, у період рецидиву гострого полімієліту і хворим на дитячий церебральний параліч. Можна застосовувати при атонії кишок і сечового міхура.

Вводять галантаміну гідробромід підшкірно 1 раз, а за необхідності — 2 рази на добу. Дозу підбирають індивідуально.

Для усунення побічних ефектів дозу необхідно знизити або припинити прийом препарату.

Побічні ефекти: міоз, гіперсалівація, пронос.

Фізостигміну саліцилат — на відміну від прозерину виявляє більш сильну дію, але швидко інактивується під дією повітря, світла і високої температури. Це утруднює його застосування в терапевтичній практиці. Препарат призначають хворим з гострою глаукомою, бленореєю.

Армін — основний препарат для лікування хворих з глаукомою,
що характеризується високою ефективністю та тривалістю дії.

Побічні ефекти: гіперемія слизової оболонки ока, біль в очах, судоми повік, головний біль.

Протипоказання: період вагітності.

Антихолінестеразні засоби виявляють оборотну дію, тобто через декілька годин після їх введення в організм активність ацетилхолінестерази повністю відновлюється. Є речовини з необоротною дією — фосфорорганічні сполуки (хлорофос, карбофос), які використовують у побуті і є високотоксичними.

2. Що таке Державна Фармакопея України, розкрити її значення та зміст.

Державна фармакопея України — це правовий акт, що містить загальні вимоги до лікарських засобів, фармакопейні статті (монографії), методи контролю за якістю лікарських засобів. Державна фармакопея має законодавчий характер. Вимоги, що висуває Державна фармакопея до лікарських засобів, є обов'язковими для всіх підприємств і установ України (незалежно від їхньої форми власності), які виготовляють, зберігають, контролюють, реалізують і застосовують медикаменти. Державна фармакопея встановлює вимоги до безпеки та якості лікарських засобів.

У вересні 2001 р. в Україні вийшло перше видання Державної фармакопеї України (ДФУ), створене колективом державного підприємства «Науково-експертний фармакопейний центр».

Положення ДФУ узгоджені з Європейською фармакопеєю, яка передбачає обов'язкове виробництво лікарських засобів відповідно до вимог Незалежної виробничої практики (GМР). В Україні ще не створено умов для переходу на обов'язкове виконання вимог GМР, що доводиться певною мірою компенсувати за рахунок високих вимог до якості кінцевого продукту.

Дата добавления: 2015-05-08