IV. Канамицин

Взаимодействие с другими препаратами

Стрептомицин нельзя сочетать с другими ото- и нефротоксичными лекарствами, к которым относят аминогликозиды (канамицин, неомицин, гентамицин, амикацин и др.), амфотерицин В, ванкомицин, цефалоидин, этакриновую кислоту, циклоспорин, цисплатин, фуросемид, маннит.

Активность стрептомицина снижается в присутствии ионов Са²⁺, Mg²⁺ и диаминов.

Угнетающее действие стрептомицина на нервно-мышечную передачу (вплоть до остановки дыхания) усиливают дипразин, новокаинамид, производные фенотиазина, сульфат хинидина, средства для наркоза (фторотан, эфир), ганглиоблокаторы и миорелаксанты. Этот эффект ослабляется антихолинэстеразными веществами и препаратами кальция.

Окисление стрептомицина (фармацевтическая несовместимость) происходит при одновременном введении с кислотами, щелочами, витамином b1, глюкозой, тиосульфатом натрия. Стрептомицин ослабляет эффекты гепарина, кордиамина, кофеина.

Доказана способность стрептомицина связываться с гепарином при их одновременном использовании в терапевтических концентрациях. Коммерческие синонимы: диплостреп, сервистреп, стрептолин, стрептомицина сульфат ("Красфарма"; "Ферейн"; Sanavita; Roerig), стрицин, стризолин, эндостреп, Streptomycine Sulfate.

Канамицина сульфат (Kanamycinum sulfas) - антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия, выделенный Умезава (Umezawa Н.) в 1957 г. Он продуцируется Actinomyces kanamyceticus и оказывает бактерицидное действие. Суммарная эмпирическая формула канамицина C18H36N4O11.

Микробиология. Препарат с выраженным эффектом в отношении М. tuberculosis (МИК=0,5-2 мкг/мл). Бактериостатический индекс канамицина для микобактерий равен 10, а бактериостатическая активность составляет 2,0 мкг/мл.

Фармакодинамика. Канамицин, как и стрептомицин, связываясь с 30S субъединицами рибосом, приводит к образованию неактивных моносом и нарушению синтеза белка. В кислой среде активность небольшая. Эффективен в отношении быстро размножающихся микобактерий, расположенных внеклеточно.

Фармакокинетика. При внутримышечном введении терапевтических доз канамицина в крови создаётся концентрация 20 мкг/мл. Препарат проникает в лёгкие, плевральную жидкость; в СМЖ канамицин не обнаруживают. Выводится почками в течение 24-48 ч.

Побочные эффекты. Ототоксичен, нефротоксичен, вызывает аллергию, микрогематурию, альбуминурию. Лимит применения при лечении туберкулёза составляет 3-4 мес. Для защиты от побочного действия назначают пантотенат кальция, АТФ.

Противопоказания включают индивидуальную непереносимость препарата, нарушения слуха и вестибулярные расстройства, нарушения функции почек.

Формы выпуска. Флаконы с сухим веществом для инъекций по 0,5 и 1,0 г, 5% р-р (1 мл - 0,05 г) для инъекций по 5 мл (0,25 г) в ампулах; таблетки по 0,125 и 0,25 г (канамицина моносульфат) и капсулы по 0,5 г.

Дозы. Перед назначением обязательны аудиометрия и оценка клубочковой фильтрации почек.

Для лечения туберкулёза применяют канамицина сульфат для внутримышечного введения по 1 г 1 раз/сут ежедневно в 11 ч утра (высшая суточная доза 2 г). При хронической почечной недостаточности, а также больным пожилого и старческого возраста суточную дозу снижают до 7,5мг/кг.

При внутривенном введении суточная доза у взрослых составляет 15 мг/кг; вводят препарат в/в капельно в течение 30 мин 2-3 раза/сут с интервалами 8-12 ч. Максимальная суточная доза 1,5 г. При длительном применении канамицина абсолютно необходим постоянный контроль за содержанием препарата в сыворотке крови (пиковая концентрация препарата в крови 15-30 мкг/мл, средняя постоянная концентрация <5-10 мкг/мл).

При приёме внутрь канамицин назначают из расчёта 150-250 мг/кг/сут. Суточную дозу делят на 4 равных приёма, принимают через 6 ч. Максимальная доза внутрь 4 г/сут.

Дети. Детям старше I мес. канамицин вводят в/в капельно или в/м из расчёта 15-30 мг/кг/сут (дозу делят на 3 и вводят через равные интервалы времени). Максимальная суточная доза - 1,5 г. Беременность. Применение препарата противопоказано. Взаимодействие с другими препаратами. Не рекомендуют назначать одновременно со стрептомицином, мономицином, неомицином, гентамицином, флоримицином, амикацином ввиду суммирования побочных эффектов. Клинически доказана способность канамицина связываться с гепарином при их одновременном использовании в терапевтических дозах.

Коммерческие синонимы: канамицина сульфат ("Мосхимфармпрепараты"; "Октябрь"; "Ферейн"), кантрекс, канацин, каноксин, резистомицин ("Вауеr"), япамицин, а также Archimicina, Cristalomicina, Kanacet, Kantrim, Negakan, Tokomicina, Visiokan и десятки других.

Дата добавления: 2015-05-08