Общая характеристика сердечных гликозидов

ЛРС кардиотонического действия

Кардиотоническое действие обусловлено содержанием в растениях сердечных гликозидов.

Сердечные гликозиды (гликозиды кардиотонического действия) – это природные биологически активные вещества, которые оказывают избирательное действие на сердечную мышцу, вызывая её сокращение. В малых дозах – это лекарство, в больших дозах – сердечные яды.

Как и все гликозиды, сердечные гликозиды состоят из 2-х частей: агликона и гликона (сахара).

Агликон обуславливает физиологическое действие.

Сахар (гликон) способствует растворимости агликона, а следовательно, усиливают его действие

Агликоны сердечных гликозидов является производными циклопентанпергидрофенантрена, т.е. относится к стероидам.

· в положении 17 у агликонов сердечных гликозидов всегда стоит лактонное кольцо (пяти-или шестичленное), которое обуславливает кардиотоническое действие

· в положении 3 – всегда гидроксильная группа, через которую присоединяется сахар (гликон)

· в положении 10 – альдегидная группа (гликозиды строфанта) или метильная группа (гликозиды наперстянки)

· в положении 13 – метильная группа

· в положении 14 – гидроксильная группа

В зависимости от того, какое лактонное кольцо стоит в 17 положении – пяти-или шестичленное сердечные гликозиды делятся на две группы

1. карденолиды

2. буфадиенолиды (встречаются в природе значительно реже)

Сахар =гликон=углеводная часть молекулы сердечных гликозидов состоит их цепи, в которую входят от 1 до 5 моносахаридов, присоединённых через гидроксил в положении 3. Кроме обычных моносахаридов – глюкоза, галактоза, ксилоза и др. – в молекулах сердечных гликозидов встречаются специфические - дигитоксоза, цимароза и др. Углеводная часть способствует всасываемости, а следовательно скорости и продолжительности действия сердечных гликозидов.

Физические свойства: бесцветные кристаллические или аморфные вещества, горького вкуса, без запаха. Хорошо растворимы в воде, спирте.

Химические свойства: нестойкие вещества - легко гидролизуются под действием ферментов, кислот, разрушаются при повышенной температуре. Количественное содержание сердечных гликозидов в сырье определяется ежегодно биологическим методом анализа (см. Методы анализа).

Заготовка: в живых растениях содержатся гликозиды с полным набором моносахаридов в гликоне, т.е. первичные гликозиды, сразу после заготовки, т.е. при увядании растения под воздействием ферментов отщепляется последний в углеводной цепочке моносахарид (обычно глюкоза) и гликозиды превращаются во вторичные.. Чтобы не допустить дальнейшего разрушения гликозидов, необходимо сырьё сушить быстро, сразу после заготовки, при температуре 50-60оС, т.к. при этой температуре ферменты теряют свою активность. Сердечные гликозиды – это ядовитые вещества, поэтому при работе с сырьём следует соблюдать осторожность. Хранить в сухом помещении, отдельно от других видов сырья. При неправильной заготовке, сушке, хранении сырья возможно полное разрушение гликозидов до агликона и сахара, что в 5-6 раз снизит его фармакологическую активно

Применение. Препараты из сырья, содержащего сердечные гликозиды применяются при острой (строфант, ландыш) и хронической (горицвет, наперстянки) сердечной недостаточности.

Дата добавления: 2015-05-08