Базисные знания

Тула - 2009

Форма обучения: очная

Средства, действующие на ЦНС

Методическая разработка

Интернет-ресурсы

Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов, влияющих на органы дыхания.

Название препарата	Средн. терапевт. доза и путь введения	Форма выпуска
Salbutamol	0,0001г ингаляционно; 0,002г внутрь	Дозированный аэрозоль «Ventolin», «Salbutamolum» (1ингаляция – 0,0001г); таблетки по 0,002 и 0,004г
Salmeterol	0,00005 – 0,0001г ингаляционно	Дозированный аэрозоль «Serevent» (1 ингаляция – 0,000025г)
Ipratropium bromide	0,00004г ингаляционно	Дозированный аэрозоль «Atrovent» (1ингаляция – 0,00002г)
Euphyllinum	0,15г внутрь; 0,24г в мышцу; 0,12 -0,14 г в вену (в 10 - 20мл изотонич. р-ра натрия хлорида)	Таб. по 0,15г; амп. по 10мл 2,4% р-ра для в/в введения и по 1мл 24% р-ра для в/м введения
Beclomethasone	0,0001 – 0,0002г ингаляцинно	Дозированный аэрозоль «Becotid» (1 ингаляция – 0,00005г)
Cromolin-sodium	0,02г ингаляционно	Капсулы по 0,02г (для ингаляций)
Ketotifen	0,001г внутрь	Капсулы и таблетки по 0,001г
Zafirlukast	0,02 – 0,04г внутрь	Таб. по 0,002 и 0,04г
Glaucini hydrochloridum	0,05г внутрь	Таб. По 0,05г
Libexin	0,1г внутрь	Таб. По 0,1г
Acetylcystеinum	0,4 – 1,0г ингаляционно; 0,1 -0,2г в/м	Ампулы по5мл и 10мл 20% р-ра (для ингаляций); амп. по 2мл 10% р-ра (для инъекций)
Гликодин (декстрометорфан+гвайфенезин)		Сироп 100 мл
Bromhexinum	0,016г внутрь	Таб. По 0,008г

Литература.

1. Майкл ДЖ. Нил Наглядная фармакология /Под. ред. Р.Н. Аляутдина. М.: ГЭОТАР-МЕД, 2008. - 103с.

2. Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии /Под ред. Д.А.Харкевич 4-е изд., перераб., доп. и испр. - М.: МИА, 2005. -450 с.

3. Руководство по фармакологии ч. 1 Общая рецептура. Препараты, влияющие на вегетативную и афферентную нервную систему систему под ред. А.Г. Муляра М. 2007. 316с.

4. Фармакология: Учеб. /Под. ред. Р.Н. Аляутдина. - 3-е изд., испр.- М.: ГЭОТАР-МЕД, 2007. -591с.

5. Харкевич Д.А., Фармакология: Учеб. /9-е изд., перераб., доп. и испр. - М.: ГЭОТАР-МЕД, 2006. -749с.

1. http://grls.rosminzdrav.ru

2. http://www.rlsnet.ru/

лабораторного занятия №

(снотворные, спирт этиловый, противоэпилептические средства, противопаркинсонические средства)»

Направление подготовки: 060000 «Здравоохранение»

Специальность: 060101 «Лечебное дело»

Методическая разработка составлена ст. преподавателем Морозовой Л.В., д.б.н. проф. Наумовой Э.М., к.м.н., доц. Леонтьевым С.С. и обсуждены на заседании кафедры фармакологии медицинского института лечебного факультета, протокол №...... от «____»___________ 2009 г.

Зав. кафедрой_____________________________________ Э.М. Наумова

Цель и задачи занятия

Цель: научить студентов анализу действия снотворных, противоэпилептических и противопаркинсонических средств по их фармакологическим свойствам, механизмам и локализации действия, выписыванию в рецептах этих средств, исходя из особенностей их фармакодинамики и фармакокинетики.

К началу занятий по теме студенты должны:

знать классификацию снотворных, противоэпилептических и противопаркинсонических средств, общую характеристику наиболее типичных эффектов, основное применение в медицине.

уметь оценивать возможности использования этих лекарственных средств для целей фармакотерапии на основе представлений об их свойствах,выписывать в рецептах, дать характеристику этих препаратов по следующему плану:

1. Препараты, относящиеся к этим группам.

2. Механизм действия.

3. Фармакологические эффекты.

4. Показания к применению.

5. Противопоказания к применению.

6. Осложнения.

Студенты должны научиться решать ситуационные задачи,

ТЕМА Средства, действующие на центральную нервную систему.

Спирт этиловый. Снотворные, противопаркинсонические, противоэпилептические средства.

1. Снотворные средства, угнетая синаптическую передачу в ЦНС, облегчают засыпание и обеспечивают достаточную продолжительность сна. Большинство снотворных средств изменяют структуру сна: увеличивается латентный период появления 1-й фазы «быстрого сна», уменьшаается его общая продолжительность. При применении снотворных средств возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости, поэтому период их систематического применени я обычно ограничен.

Классификация снотворных средств

I. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов

Производные бензодиазепина

Нитразепам

Диазепам

Феназепам

«Небензодиазепиновые» соединения (вещества разного химическ

строения)

Золпидем

II. Снотворные средства наркотического типа действия

Производные барбитуровой кислоты

Этаминал-натрий

Алифатические соединения

Хлоралгидрат

Противоэпилептические средства применяют для предупреждения или уменьшения частоты и интенсивности эпилептических припадков — судорог или их бессудорожных эквивалентов.

Классификация противоэпилептических средств

А. Средстваа для систематического лечения эпилепсии

I. При фокальной (парциальной) форме эпилепсии

Карбакмазепин

Натрия вальпроат

Дифенин

Ламотриджин

II. При генерализованной форме эпилепсии

1.1. При больших судорожных припадках

Натрия вальпроат

Карбамазепин

Дифенин

Фенобарбитал

Ламориджин

1.2. При малых припадках

Натрия вальпроат

Этосуксимид

1.3. При миоклонус-эпилепсии

Клоназепам

Натрия вальпроат

Б. Средства для купирования эпилептического статуса (обычно вводят в вену)

Диазепам

Натрия вальпроат

Тиопентал-натрий

Противопаркинсонические средства применяют для лечения болезни Паркинсона, а также синдрома паркинсонизма. В обоих случаях поражаются ядра экстрапирамидной системы, где снижается содержание дофамина, выполняющего роль тормозного медиатора. Возникает дисбаланс между нейромедиаторными системами, регулирующими двигательную функцию. Применение противопаркинсонических средств направлено на корреккцию этого дисбаланса и, соответственно, уменьшение симптомов заболевания. Основным направлением является восстановление дофаминергической передачи в базальных ганглиях. Для ослабления побочных эффектов и усиления противопаркинсонического действия леводопы используют ингибиторы периферической ДОФА-декарбоксилазы (карбидопа, бенсеразид). Выпускают комбинированные препараты, содержащие леводопу и ДОФА-декарбоксилазы (наком, мадопар).

Классификация противопаркинсонических средств

I. Вещества, активирующие дофаминергические процессы в ЦНС

1.1. Предшественник дофамина

Леводопа

1.2. Средства, стимулирующие дофаминовые рецепторы

Бромокриптин

1.3. Ингибиторы моноаминоксидазы В

Селегилин

II.Вещества, угнетающие глутаматергические процессы

Мидантан

III.Вещества, угнетающие холинергические процессы

Циклодол

Основные вопросы:

1. Снотвоные средства. Требования, предъявляемые к снотворным средствам. Классификация и применение.

2.Снотворные средства из группы производных бензодиазепина. Механизм действия, фармакологические эффекты. Влияние на структуру сна. Отравление производными бензодиазепина и его лечение. Антагонисты бензодиазепиновых рецепторов.

3. Небензодиазепиновые агонисты бензодиазепиновых рецепторов. Отличия от производных бензодиазепина.

4. Снотворные средства из группы производных барбитуровой кислоты. Механизм действия, фармакологические эффекты. Влияние на структуру сна. Отравление производными барби­туровой кислоты и его лечение.

5. Мелатонин.

6. Блокаторы гистаминовых H₁-рецепторов, применяемые в качестве снотворных средств. Отличия от барбитуратов и бензодиазепинов.

7. Противоэпилептические средства. Классификация. Применение.

8. Сравнительная характеристика лекарственных препаратов, применяемых при разных формах эпилепсии. Побочные эффекты.

9. Принципы фармакологической коррекции болезни Паркинсона и паркинсонизма. Классификация противопаркинсонических средств. Побочные эффекты.

Лекарственные препараты по теме.

А. Снотворные средства.

Доксоамин (донормил) Мидазолам (дормикум)

Золпидем Нитразепам (радедорм, эуноктин)

Зопиклон (имован) Пентобарбитал (этаминал-натрий)

Мелатонин Флунитразепам (рогипнол).

Б. Противопаркинсонические средства.

Диазепам (седуксен) Натрия вальпроат (депакин)

Карбамазепин (филепсин, тегретол) Фенитоин (дифенин)

Клоназепам Фенобарбитал (люминал)

Ламотриджин (ламиктал) Этосуксимид (суксилеп).

В. Противопаркинсонические средства.

Амантадин (мидантан) Наком

Бромокриптин (парлодел) Селегилин (депренил)

Бипериден (акинетон) Тригексифенидил (циклодол)

Леводопа Энтакапон

Мадопар

Задания для лабораторной работы.

Задание 1.

Дополните классификацию снотворных средств препаратами из приведенного списка:

1. Средства, стимулирующие ГАМК-ергические процессы в головном мозге. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов.

Производные бензодиазепина: а ) Нитразепам (радедорм, эуноктин);

б) Флунитразепам (рогипнол).;

в) Мидазолам (дормикум).

Небензодиазепиновые соединения (производные циклопирролина и

имидазопиридина): а) Золпидем;

б) Зопиклон (имован).

Агонисты барбитуратных рецепторов: а) Пентобарбитал (этаминал-натрий).

2.Блокаторы Н₁-гистаминовых рецепторов: а) Доксиламин (донормил).

3. Препараты гормона эпифиза: а) Мелатонин

Задание 2.

А. Объясните механизм действия бензодиазепинов, расположив нижеприведенные утверждения в логической последовательности.

1.Стимулируют бензодиазепиновые рецепторы.

2.Усиливают тормозные процессы в ЦНС

3.Увеличивают частоту открывания хлорных каналов.

4.Повышают аффинитет ГАМК-А рецепторов к медиатору (ГАМК).

5.Увеличивают вход ионов хлора в нейроны, что приводит к гиперполяризации их мембран/

Б. Сравните свойства нитразепама и золпидема (таб.1).

Таблица 1

Параметры	Нитразепам	Золпидем
Химическая структура
Действует на рецепторы
Период полувыведения
Наступление сна
Продолжительность сна
Структура сна
Анксиолитическое, противосудорожное, миорелаксирующее действие
Последействие не выражено
Феномен «отдачи»

Задание 3.

Проведите сравнительный анализ снотворных средств из разных групп (табл. 2).

Таблица 2

Сравнительная характеристика снотворных средств из разных групп

Параметры сравнения	Нитразепам	Пентобарбитал	Золпидем	Доксиламин
Продолжи-тельность сна
Влияние на структуру сна
Феномен «отдачи»
Наличие и выражен ность последейст-вия
Наркоген-ный потенциал
Широта терапевтического действия	++	+	+++	+++
Наличие специфическо го антагониста

Примечание. Выраженность эффекта обозначить символами от «+» до «+++».

Задание 4

Определить снотворные средства А и Б (нитразепем, этаминал-натрий), указанные в табл. 2

Таблица 2

Свойства /Препарат	Препарат А	Препарат Б
Влияние на структуру сна	++	+
Широта терапевтического действия	небольшая	значительная
Индукция микросомомальных ферментов печени	++	+/-
Развитие лекарственной зависимости	++	+
Скорость развития привыкания	++	+

Задание 5

Решите ситуационную задачу:

Бензодиазепины отличаются по длительности действия.

Для чего применяют триазолам?

Задание 6.

Дополните классификацию противоэпилептических средств препаратами из предложенного списка.

1. Средства, активирующие ГАМК-ергические процессы.

Агонисты бензодиазепиновых рецепторов: а) _______________

Агонисты барбитуратных рецепторов: а) _________________

Ингибиторы ГАМК - трансферазы: а) ________________________

Средства, угнетающие выделение возбуждающих аминокислот: а) _

2.Средства, блокирующие ионные каналы мембран нейронов.

Блокаторы натриевых каналов: а)_________________;

б)______________.

Блокаторы кальциевых каналов Т-типа: а)_______________

Задание 7.

Укажите показания к применению противоэпилептических средств (табл.3).

Таблица 3

Показания к применению противоэпилептических средств

Препараты	Профилактика (предупреждение)	Купирование эпилептического статуса
Больших припадков	Малых приступов	Психомоторных припадков
Диазепам
Натрия вальпроат
Фенобарбитал
Ламотриджин
Карбамазепин
Этосуксимид

Примечание При заполнении таблицы используйте символ «+».

Задание 8.

Укажите характерные побочные эффекты противоэпилептических средств (табл. 3).

Таблица 3

Побочные эффекты некоторых противоэпилептических средств

Препараты	Сонливость	Гипер- плазия десен (гингивит)	Угнетение кроветворения	Головокружение
Фенобарбитал
Фенитоин
Карбамазепин
Этосуксимид

Примечание. Наличие эффекта обозначить символом «+».

Задание 9.

Определить противоэпилептические средства А-Г по их применению (диазепам, карбамазепин, натрия вальпроат, этосуксимид) таб.4

Таблица 4

Показания к применению/Препарат	А	Б	В	Г
Большие судорожные припадки	+			+
Малые приступы эпилепсии			+	+
Фокальная эпилепсия	+			+
Миоклонус-эпилепсия				+
Эпилептический статус		+		+

Задание 10.

Решите ситуационные задачи:

А. Этанол по химической структуре и фармакологическому действию сходен с диэтиловым эфиром.

Используется ли наркотическое действие этанола в практической медицине?

Б. Приступы эпилепсии связаны с возникновением циркуляции импульсов по замкнутым цепям нейронов коры головного мозга и подкорковых образований.

Каким образом можно предупредить возникновение и циркуляцию патологических импульсов?

Задание 11.

Дополните классификацию противопаркинсонических средств препаратами из предложенного списка.

1. Средства, стимулирующие дофаминергические процессы в головном мозге.

Предшественник дофамина: а) ____________

Ингибиторы МАО В: а)________________.

Агонисты дофаминовых 0₂-рецепторов: а)__________________.

2.Средства, угнетающие глутаматергические влияния: а) ___________.

3.Средства, угнетающие холинергические влияния: а) _____________

б) ______________.

Задание 12.

A. Укажите характерные побочные эффекты леводопы и объясните механизмы их возникновения.

Б. Укажите ингибиторы периферической ДОФА-декарбоксилазы.

B. Укажите состав комбинированных препаратов:

Наком = ____________ + ___________

Мадопар = ___________ + ____________

Г. Объясните цели создания указанных комбинированных препаратов.

Задание 13.

Решите ситуационную задачу:

Симптомы болезни Паркинсона связаны с повышенной активностью холинеогических нейронов neostriatum.

Каким образом амантадин снижает активность холинергических нейронов neostriatum?

Задание 14

Определите лекарственный препарат

А. Относится к группе циклопирролонов. Повышает чувствительность ГАМК А-рецепторов к медиатору, стимулируя бензодиазепиновые рецепторы. Практически не изменяет структуру сна. Крайне редко вызывает последействие. После пробуждения часто отмечается горечь и метал­лический привкус во рту. 1. Мидазолам. 2. Мелатонин. 3. Зопиклон.

Б. Активирует ГАМК-ергические процессы в ЦНС. Применяется для профилактики больших судорожных припадков. Растворимая в воде натриевая соль может применяться для купирования эпилептического статуса. В качестве побочных эффектов может вызывать седативное действие и сонливость, индукцию микросомальных ферментов печени. При длительном при­менении не исключен риск развития лекарственной зависимости.

1.Фенитоин. 2. Ламотриджин. 3. Фенобарбитал. 4. Натрия вальпроат.

В. Производное фенилтриазина. Эффективен при всех формах эпилепсии. Угнетает глутаматергические процессы в ЦНС. Действует продолжительно (24-30 часов). В качестве побочных эффектов может вызвать диплопию, атаксию, головокружения.

1. Фенитоин. 2. Ламотриджин. 3. Фенобарбитал. 4. Натрия вальпроат.

Задание 15

Выписать в рецептах

1. Снотворное средство из группы бензодиазепинов.

2. Снотворное средство из группы барбитуратов.

3. Снотворное средство — «небензодиазепиновый» агонист бензодиазепиновых рецепторов.

4. Снотворное средство, мало влияющее на структуру сна.

5. Специфический антагонист снотворных из группы бензодиазепинов.

6. Противоэпилептическое средство, стимулирующее ГАМК-эргические процессы в ЦНС.

7. Противоэпилептическое средство из группы барбитуратов.

8. Противоэпилептическое средство, эффективное при малых припадках.

9. Противоэпилептическое средство, эффективное при больших припадках.

10.Средство для купирования эпилептического статуса.

11.Холиноблокатор для лечения пакинсонизма.

12.Соедство для лечения паркинсонизма, агонист дофаминовых рецепторов.

13.Противопаркинсоническое средство, способствующее синтезу дофамина в ЦНС.

14.Противопаркинсоническое средство, агонист NMDA-рецепторов.

Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов

Название препарата	Средняя терапевтическая доза и путь введения	Форма выпуска
Снотворные средства
Nitrazepam	0,005-0,01 г внутрь	Таблетки по 0,005 и 0,01
Diazepam	0,005-0,015 г внутрь	Таблетки по 0,005 г
Zolpidem	0,01 г внутрь	Таблетки по 0,01 г
Aethaminalurn-natrium	0,1-0,2 г внутрь, 0,2 г ректально	Порошок; таблетки по 0,1 г
Flumazenil	0,0003-0,0006 г в вену	Ампулы по 5 и 10 мл 0,0* раствора
Противоэпилептические средства
Natrii valproas	5 -10мг/кг внутрь	Таблетки по 0,15; 0,2; 0,3 и 0,5г; капс. по 0,15 и 0,3г
Carbamazepinum	0,2-0,4г внутрь	Табл. по 0,2г
Dipheninum	0,117 – 0,234г внутрь	Табл. по 0,117г
Phenobarbitalum	0,1г внутрь	Порошок; табл. по 0,05 и 0,1г
Lamotridgin	0,005 -0,1г внутрь	Табл. по 0,05; 01 и 0,2г
Ethosuximidum	0,25 г внутрь	Капс. по 0,25г
Противопаркинсонические средства
Levodopa	0,25 – 1,0г внутрь	Капс. и табл. по 0,25 и 0,5г; табл. «Наком» и «Синемет»
Bromocriptinum	0,0025г dнутрь	Таб. по 0, 0025г; капс. по 0,005 и 0,01г
Selegelin	0,005 -0,01г внутрь	Таб. по 0,005 и 0,001г
Midantanum	0,1г внутрь	Таб. по 0,1г
Cyclodolum	0,001 – 0,005г внутрь	Таб. по 0,001; 0,002; 0,005г

Литература.

1. Майкл ДЖ. Нил Наглядная фармакология /Под. ред. Р.Н. Аляутдина. М.: ГЭОТАР-МЕД, 2008. - 103с.

2. Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии /Под ред. Д.А.Харкевич 4-е изд., перераб., доп. и испр. - М.: МИА, 2005. -450 с.

3. Стародубцев А.К. Клиническая фармакология, 2003.

4. Фармакология: Учеб. /Под. ред. Р.Н. Аляутдина. - 3-е изд., испр.- М.: ГЭОТАР-МЕД, 2007. -591с.

5. Харкевич Д.А., Фармакология: Учеб. /9-е изд., перераб., доп. и испр. - М.: ГЭОТАР-МЕД, 2006. -749с.

Дата добавления: 2015-05-08