Тема №: Анализ лекарственных средств, производных фенотиазина: аминазин, пропазин, фторфеназин, этацизин

Цель: Освоить методики оценки качества лекарственных препаратов, производных фенотиазина.

Задачи обучения: приобрести экспериментальные навыки по проведению качественной и количественной оценки лекарственных препаратов: аминазина, пропазина, этаперазина и фторфеназина.

Основные вопросы темы:

1. Связь между строением и фармакологическим действием лекарственных средств, производных фенотиазина, в зависимости от заместителей.

2. Химические свойства лекарственных препаратов, производных фенотиазина.

3.

Методы обучения и преподавания: устный опрос по вопросам темы с презентацией химических формул и реакций на слайдах.

Литература:

1. Арзамасцев А.П. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 3-е изд., испр. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008. – 640 с.

2. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 2-е изд. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

3. Руководство к лабораторным занятиям по фармацевтической химии: Э.Н. Аксенова, О.П. Андрианова, А.П. Арзамасцев и др. – М.: Медицина, 2001. – 384 с.

4. Государственная фармакопея СССР, Х издание. – М.: Медицина, 1968.

Контроль (вопросы):

1. Напишите общую химическую формулу лекарственных веществ группы фенотиазина; укажите различия в строении и связь между химической структурой и фармакологическим действием в зависимости от заместителей.

2. Охарактеризуйте кислотно-основные свойства лекарственных веществ группы фенотиазина и значение этих свойств для качественной и количественной оценки препаратов.

3. Объясните способность препаратов группы фенотиазина к окислению; напишите химические структуры продуктов окисления.

4. Объясните особенности определения хлорид-иона и ковалентно связанного хлора в лекарственных веществах группы фенотиазина.

Тесты

1. Реакцию образования азокрасителя можно применить для всех препаратов, кроме одного:

A) кислоты фолиевой;

B) аминазина;+

C) рутина;

D) феназепама;

E) диэтилстильбэстрол.

2. В основе химического строения лекарственных веществ, производных фенотиазина, лежит гетероциклическая система, включающая гетероатомы:

A) азота и кислорода;

B) азота и фосфора;

C) азота и серы;+

D) серы и кислорода;

E) кислорода и фосфора.

3. Какой из приведенных препаратов группы фенотиазина содержит ковалентно связанный хлор?

A) пропазин;

B) аминазин;+

C) дипразин;

D) трифтазин;

E) этацизин.

4. Для предотвращения окисления системы фенотиазина в препаратах его группы при определении хлорид-иона реакцией с серебра нитратом препарат предварительно обрабатывают:

A) раствором хлороводородной кислоты;

B) раствором серной кислоты;

C) раствором щелочи;+

D) раствором хлорида меди (II);

E) раствором хлорида железа (III).

ПРИЛОЖЕНИЕ

1. Определение подлинности лекарственных препаратов, производных фенотиазина:

1. выделение оснований при действии растворов щелочей: 0,1 г препарата растворяют в 5 мл воды и прибавляют 0,5 мл раствора натрия гидроксида; выпадает осадок, спустя 5 мин осадок отфильтровывают через плотный бумажный фильтр; фильтрат дает характерную реакцию на хлориды;

2. образование пикратов: 0,05 г препарата растворяют в 5 мл воды и прибавляют 3 мл 1 %-ного раствора кислоты пикриновой в 95 %-ном спирте; выпадает осадок желтого цвета;

3. реакции окисления (в качестве окислителей применяют концентрированную кислоту серную, бромную воду и др.): к 1 мл 0,1 %-ного водного раствора препарата прибавляют 3 капли 1 %-ного водного раствора калия бромата (или калия йодата) и 3 капли раствора разведенной кислоты хлороводородной. Аминазин и этаперазин образуют малиновое окрашивание; пропазин – красно-коричневое; дипразин – красное; трифтазин, фторфеназин – оранжевое; метеразин – бледно-розовое;

4. частные реакции:

а) аминазин:

- к 2 мл раствора препарата (1:25) прибавляют 2 капли раствора хлорида железа (II); вначале получается синее быстро исчезающее окрашивание, затем образуется хлопьевидный коричневый осадок. После подкисления этой жидкости несколькими каплями разведенной хлороводородной кислоты появляется интенсивное сине-фиолетовое окрашивание;

- 2 мл такого же, как выше, раствора смешивают с 1 мл раствора нитрата серебра; появляется вначале сине-фиолетовое окрашивание, затем выпадает серый порошкообразный осадок.

б) пропазин

в) фторфеназин

г) этацизин

Дата добавления: 2015-05-09