Функция

Ацетилхолин. Функции. Ферменты, участвующие в синтезе и инактивации ацетилхолина. Типы рецепторов ацетилхолина. Механизм нейрональной трансдукции с вовлечением рецепторов ацетилхолина.

Рецепторы

Высвобождение

Везикулярный транспорт

Деградация

Синтез

Норадреналин синтезируется из предшественников в несколько этапов:

1)окисление тирозина (образуется диоксифенилаланин — ДОФА);

2)декарбоксилирование ДОФА (образуется дофамин);

3) гидроксилирование дофамина (образуется норадреналин).

У млекопитающих норадреналин разрушается до различных метаболитов:

1)норметанефрин посредством катехол-O-метилтрансферазы (COMT);

2) 3,4-дигидроксиминдальная кислота посредством моноаминоксидазы (MAO);

3)3-метокси-4-гидроксиминдальная кислота посредством MAO;

4)3-метокси-4-гидроксифенилгликол посредством MAO.

Между этапами декарбоксилирования и гидроксилирования норадреналин переносится в ве-

зикулы посредством везикулярных транспортеров моноаминов (VMAT).

Высвобождение норадреналина из везикул модулируется α2-адренорецепторами — отрица-

тельная обратная связь.

Адренергические рецепторы — класс G-протеин-ассоциированных рецепторов. Функцио-

нально выделяют 2 главные группы рецепторов: α-адренорецепторы (α1 и α2-адренорецепто-

ры) и β-адренорецепторы.

α1-Адренорецепторы сопряжены с Gq-протеином, активирующим фосфолипазу C (PLC). В

свою очередь PLC высвобождает инозитолтрифосфат, который стимулирует выход Ca2+ из эн-

доплазматическогоретикулума. Поэтому стимуляция α1-адренорецепторов вызывает высво-

бождениенейромедиаторов и сокращение гладкихмиоцитов.

α2-Адренорецепторы сопряжены с Gi-протеином, поэтому их стимуляция ингибирует аде-

нилатциклазу, что приводит к снижению продукции цАМФ. Поэтому стимуляция α2-адрено-

рецепторов вызывает сокращение гладких миоцитов и ингибированием высвобождения ней-

ротрансмиттера.

β-Адренорецепторы сопряжены с Gs-протеином, поэтому их стимуляция активирует аде-

нилатциклазу, продуцирующую цАМФ. Это приводит к повышению частоты сердечных со-

кращений, расслаблению гладких миоцитов и гликогенолизу.

Ацетилхолин — нейротрансмиттер периферической и центральной нервной системы.

В периферической нервной системе ацетилхолин стимулирует сокращение мышц. Ацетилхо-

лин вызывает открытие лиганд-открываемых натриевых каналов клеточной мембраны. Вход

Na+ вызывает сокращение мышц. В то же время, сократимость кардиомиоцитов снижается.

Эти различия обусловлены разными типами рецепторов ацетилхолина. В автономной нерв-

ной системе ацетилхолин высвобождается во всех пре- и постганглионарныхпарасимпатиче-

скихнейронах, во всех преганглионарных симпатических нейронах, некоторых постганглио-

нарных симпатических нейронах (например, в потовых железах).

В центральной нервной системе ацетилхолин выполняет функцию нейромодулятора.

Дата добавления: 2015-05-10