Механизм действия

Адреноблокаторы (адренонегативные средства,

адренолитические средства)

К этой группе лекарственных средств относятся вещества, которые блокируют адренорецепторы, затрудняя передачу импульсов в адренергических синапсах.

α-адреноблокаторы

α₁-, α₂-адреноблокаторы (неселективные):

Фентоламин (регитин): Phentholamine, syn. Regitine

Формы выпуска:

таблетки по 0,025;

ампулы по 0,01.

Блок α₁-адренорецепторов постсинаптической мембраны вызывает расширение артериол и венул, снижает ОПС сосудов и системное АД.

Блок α₂-адренорецепторов, расположенных в пресинаптической мембране, способствует экзоцитозу, или выбросу, норадреналина в синаптическую щель, и возбуждению b₁-адренорецепторов сердца, что увеличивает ЧСС (побочный эффект — тахикардия).

Блок α₂-адренорецепторов внесинаптической локализации ограничивает действие адреналина, циркулирующего в крови, вызывая расширение сосудов. В результате гипотензивное действие выражено сильно, но длится оно непродолжительно. Моторика ЖКТ и секреция желудочного сока увеличивается.

Показания к назначению:

¾ Феохромоцитома (опухоль мозгового слоя надпочечников).

¾ Болезнь Рейно.

¾ Облитерирующий эндартериит.

¾ Пролежни и отморожения (расширение спазмированных артерий).

Побочные эффекты:

¾ Тахикардия.

¾ Ортостатический коллапс.

¾ Обострение язвенной болезни желудка.

Противопоказания:

¾ ИБС.

¾ Кардиогенный шок.

Тропафен: Tropaphenum

Формы выпуска:

ампулы по 0,02.

По механизму действия, эффектам и применению сходен с фентоламином.

Дигидроэрготамин: Dihydroergotaminum

Формы выпуска:

ампулы 0,2 и 0,1% раствор по 1 мл;

таблетки по 0,0025.

Является дигидрированным алкалоидом спорыньи. Механизм действия и эффекты аналогичны фентоламину.

Показания к назначению:

¾ Мигрень.

¾ Болезнь Рейно.

¾ Облитерирующий эндартериит.

Побочные эффекты:

¾ Ортостатический коллапс (при внутримышечном введении).

¾ Тошнота, рвота.

¾ Слабость, сонливость (при пероральном приеме).

Противопоказания:

¾ Гипотензия.

¾ Выраженный атеросклероз.

¾ Нарушения функции печени, почек.

¾ Беременность и грудное вскармливание.

α₁-адреноблокаторы

Празозин (минипрес): Prazosin, syn. Minipres

Формы выпуска:

таблетки по 0,001 и 0,005.

Т.к. блокирует преимущественно α₁-адренорецепторы, вызывает расширение периферических сосудов и снижение АД. Гипотензивный эффект развивается в течение часа и длится 6–8 часов. В отличие от предыдущих препаратов тахикардии не вызывает.

Показания к назначению:

¾ Гипертоническая болезнь.

¾ Болезнь Рейно.

¾ Аденома предстательной железы.

Побочные эффекты:

¾ Ортостатический коллапс.

¾ Тошнота, рвота, сухость во рту.

Противопоказания:

¾ Гипотония.

¾ Беременность, кормление грудью.

Йохимбин: Yohimbine.

Формы выпуска:

таблетки по 0,005.

Механизм действия: усиливает экзоцитоз норадреналина, блокируя α₂-адренорецепторы. В результате активации симпатической системы вызывает разнообразные эффекты:

повышает двигательную активность;

увеличивает ЧСС и сердечный выброс;

повышает АД;

оказывает антидиуретическое действие;

увеличивает половую функцию у мужчин.

Показания к назначению:

¾ Атония мочевого пузыря.

¾ Психогенная импотенция.

Побочные эффекты:

¾ Повышенная возбудимость.

¾ Тахикардия.

Противопоказания:

¾ Заболевания печени и почек.

b₁-, b₂-адреноблокаторы

Пропранолол (анаприлин): Propranolol syn. Anaprilin

Формы выпуска:

таблетки по 0,01 и 0,04;

ампулы 0,1% раствор по 1 и 5 мл.

Механизм действия: блокируя b₁-, b₂-адренорецепторы, препятствует связыванию с ними медиатора, в результате затрудняет передачу импульсов в адренергических синапсах, вызывая следующие эффекты:

Сердце (блок b₁-адренорецепторов): снижает автоматизм, проводимость, возбудимость, увеличивает рефрактерный период АВ-узла, снижает силу и частоту сердечных сокращений, уменьшает сердечный выброс, снижает МОК, снижает АД, уменьшает потребность миокарда в кислороде.

Сосуды (блок b₂-адренорецепторов): происходит сужение сосудов, что ограничивает падение давления, связанное с ослаблением работы сердца. Но при длительном применении анаприлина за счет блока b₁ - адренорецепторов юкстагломерулярного аппарата почек снижается количество ангиотензина II и ослабляется его сосудосуживающее действие — сосуды расширяются. ОПС снижается, АД снижается.

Бронхи (блок b₂-адренорецепторов): вызывает повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов и уменьшение их просвета.

Матка (блок b₂-адренорецепторов): повышается тонус матки.

Обмен веществ (блок b₂-адренорецепторов): тормозится гликогенолиз, что ведет к снижению уровня глюкозы в крови.

ЦНС: седативный, анксиолитический эффект.

Показания к назначению:

¾ Артериальная гипертензия.

¾ Стенокардия (снижает потребность миокарда в кислороде).

¾ Тахиаритмии.

Побочные эффекты:

¾ Бронхоспазм.

¾ Гипотония.

¾ Гипогликемия.

¾ Брадикардия.

¾ Нарушения проводимости.

¾ Синдром «отдачи» («рикошета»), поэтому нельзя резко прекращать прием препарата.

Противопоказания:

¾ АВ-блокада.

¾ Брадикардия.

¾ Бронхиальная астма.

¾ Гипотония.

Пиндолол (вискен): Pindolol, syn. Visken

Формы выпуска:

таблетки по 0,005 и 0,01;

ампулы 0,004% раствор по 2 мл.

Механизм действия: связывается с b-адренорецепторами и их активирует, но слабо, т.е. не приводит к миметическому эффекту. Но припятствует взаимодействию с ними медиатора норадреналина. Поэтому его называют адреноблокатором с внутренней симпатомиметической активностью.

В отличие от анаприлина меньше угнетает функции сердца и слабее повышает тонус бронхов. Применение аналогичное анаприлину.

Лабеталол (трандат): Labetalol, syn. Trandate.

Формы выпуска:

таблетки по 0,1 и 0,2.

Является первым неизбирательным b-блокатором, оказывающим одновременно a₁-адреноблокирующее действие и прямое сосудорасширяющее действие. Сочетание этих свойств обеспечивает быстрый и выраженный гипотензивный эффект.

Показания:

¾ Лечение артериальной гипертензии.

¾ Купирование гипертонических кризов.

¾ Феохромоцитома.

Атенолол (тенормин): Atenolol, syn. Tenormin

Формы выпуска:

таблетки по 0,05 и 0,1.

Селективный b₁-адреноблокатор длительного действия.

В связи с этим избирательно действует на работу сердца, не влияя на гладкую мускулатуру бронхов, матки, на обмен веществ.

Применение аналогичное анаприлину.

Дата добавления: 2015-06-26