ИМИПРАМИН (Imipraminum)

АМИТРИПТИЛИН (Amitriptylinum). 5-(3-Диметиламинопропилиден)-10, 11-дигидродибензоциклогептен.

Выпускается в виде гидрохлорида (Amitriptylini hydrochloridum):

Синонимы: Теперин, Триптизол, Amitriptyline, Adepril, Adepress, Amiprin, Atryptal, Damilen, Daprimen, Elatral, Elavil, Lantron, Laroxal, Laroxyl, Lentizol, Novotriptyn, Proheptadien, Redomex, Saroten, Sarotex, Teperin, Triptizol, Triptopol, Triptyl, Tryptanol, Tryptizol и др.

Амитриптилин, подобно имипрамину, является одним из основных представителей трициклических антидепрессантов. По строению отличается от имипрамина тем, что атом азота в центральной части трициклической системы заменен атомом углерода.

Является ингибитором обратного нейронального захвата медиаторных моноаминов, включая норадреналин, дофамин, серотонин и др. Ингибирования МАО не вызывает.

Характерна значительная холинолитическая активность.

Тимолептическое действие сочетается у амитриптилина с выраженным седативным эффектом.

Применяют главным образом при эндогенных депрессиях. Особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях; уменьшает тревогу, ажитацию и собственно депрессивные проявления.

Не вызывает обострения бреда, галлюцинаций и другой продуктивной симптоматики, что возможно при применении антидепрессантов-стимуляторов (имипрамина и др.).

Пожилым больным препарат назначают в меньших дозах; детям уменьшают дозы в соответствии с возрастом.

Амитриптилин относительно широко применяется в соматической медицине при депрессивных и невротических состояниях. Назначают внутрь в относительно малых дозах.

Амитриптилин обычно хорошо переносится. В связи с наличием седативного эффекта не нарушает сна, и его назначают на протяжении всего дня, в том числе перед сном. Однако вследствие выраженного холинолитического эффекта при приеме амитриптилина могут наблюдаться сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, задержки мочеиспускания, а также сонливость, головокружение, тремор рук, парестезии, аллергические реакции, нарушение сердечного ритма.

Амитриптилин как препарат с выраженной холинолитической активностью противопоказан при глаукоме, гипертрофии предстательной железы, атонии мочевого пузыря. Его не следует назначать одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы.

N- (3-Диметиламинопропил) -иминодибензила гидрохлорид, или 5-(3-диметил-аминопропил)-10, 11-дигидро-5Н-дибензо-[b, f]-азепина гидрохлорид.

Синонимы: Имизин, Мелипрамин, Antidеprin, Deprenil, Deprimin, Deprinol, Depsonil, Dynaprin, Eupramin, Imipramil, Irmin, Melipramin, Surplix, Tofranil и др.

Имипрамин является основным представителем типичных трициклических антидепрессантов. Это один из первых антидепрессантов, но в связи с высокой эффективностью он широко применяется до сих пор.

По механизму действия имипрамин представляет собой ингибитор обратного захвата моноаминов - нейромедиаторов. Это действие не является избирательным, он одновременно блокирует захват норадреналина, дофамина, серотонина и других нейромедиаторов и приводит к их накоплению в синаптической щели и усилению их физиологической активности. В условиях эксперимента снимает или уменьшает депримирующие эффекты резерпина, усиливает действие симпатомиметических веществ, обладает холинолитической активностью.

По характеру действия имипрамин относится к антидепрессантам с сопутствующим стимулирующим эффектом.

Применяют имипрамин при депрессивных состояниях различной этиологии, особенно при астенодепрессивных состояниях, сопровождающихся моторной и идеаторной заторможенностью, в том числе при эндогенной депрессии, инволюционной, климактерической депрессии, реактивной депрессии, депрессивных состояниях при психопатиях и неврозах и др., при алкогольных депрессиях.

Препарат способствует уменьшению тоски, улучшению настроения (тимолептический эффект), появлению бодрости, уменьшению двигательной заторможенности, повышению психического и общего тонуса организма.

Следует учитывать, что слишком раннее прекращение лечения может привести к возобновлению депрессии. Отменять имипрамин следует постепенно.

При необходимости (при депрессии у больных шизофренией, инволюционной меланхолией, в случаях тревожной ажитации и др.) имипрамин можно комбинировать с нейролептиками.

Лечение имипрамином должно проводиться под наблюдением врача. Следует учитывать, что наряду с уменьшением депрессии и повышением активности могут усиливаться бред, тревога, галлюцинации.

К возможным побочным явлениям при лечении имипрамином относятся головные боли, головокружение, потливость, сердцебиение. В связи с холинолитическим действием возможны сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания. Иногда наблюдаются кожные аллергические реакции, эозинофилия и временный лейкоцитоз, возможны нарушения сердечного ритма.

При передозировке препарата могут отмечаться бессонница, возбуждение.

Имипрамин нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО или непосредственно после прекращения их приема. Препарат можно принимать через 1 - 3 нед после отмены ингибиторов МАО, причем следует начинать с малых доз (0, 025 г в сутки).

Нельзя также назначать имипрамин одновременно с препаратами щитовидной железы. У больных получающих имипрамин, тиреоидин может вызвать резкую пароксизмальную предсердную тахикардию.

Осторожность необходима при эпилепсии, так как имипрамин может повысить готовность к судорожным реакциям.

Не следует назначать имипрамин в первые 3 мес беременности.

Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени, почек, кроветворных органов (возможность лейкопении и агранулоцитоза), при диабете, сердечно-сосудистой декомпенсации, нарушениях проводимости сердца, выраженном атеросклерозе, активной фазе туберкулеза легких, инфекционных заболеваниях, расстройствах мозгового кровообращения, аденоме предстательной железы, атонии мочевого пузыря.

В связи с холинолитической активностью имипрамина специально изучался вопрос о допустимости его применения при глаукоме. Имипрамин и другие трициклические антидепрессанты повышают внутриглазное давление только в глазах с локальным анатомическим предрасположением - узким углом передней камеры. При открытоугольной глаукоме повышения внутриглазного давления не наблюдается.

Тем не менее у этих больных лечение трициклическими антидепрессантами должно проводиться под регулярным контролем офтальмолога. Предпочтительно пользоваться антидепрессантами, не обладающими холинолитической активностью (см. Пиразидол, Тетриндол, Азафен и др.). Наибольшей холинолитической активностью отличаются амитриптилин и фторацизин.

Дата добавления: 2015-06-27