Полимиксина в сульфат (polymyxini b sulfas)

Антибиотики гликопептиды и полипептиды.

КЛИНДАМИЦИН (Clindamycin). 7-Хлордезоксипроизводное линкомицина.

Синонимы: Далацин Ц, Климицин, Dalacin С, Cleocin, Climicin, Clinymicin, Klindamycin, Klinicin, Sobelin и др.

Выпускается в виде гидрохлорида для приема внутрь и фосфата для инъекций.

По химической структуре, механизму действия и антимикробному спектру близок к линкомицину, но в отношении некоторых видов микроорганизмов более активен (в 2 - 10 раз). Клиндамицина гидрохлорид назначают внутрь, а клиндамицина фосфат - внутримышечно и внутривенно.

При приеме внутрь хорошо всасывается (лучше, чем линкомицин). После внутримышечного введения максимум концентрации в крови отмечается через 2 - 2, 5 ч. Препарат хорошо проникает в жидкости и ткани организма; как и линкомицин - в костную ткань. Через гистогематические барьеры проходит плохо, но при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости значительно возрастает.

Из организма выводится с мочой и желчью. При нарушении функций почек и печени выведение клиндамицина замедляется. Показания к применению в основном такие же, как и для линкомицина (инфекции дыхательных путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, органов брюшной полости, септицемии и др.).

Применяют клиндамицин внутрь, внутримышечно и внутривенно.

Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как для линкомицина.

Антибиотики пептидного строения:

а) полипептиды (полимиксины В, Е, М);

б) гликопептиды (бацитрацин; Vancomycinum — капс. по 0,125 и 0,25 г — 3 р/д; тейкопланин);

в) рифамицины (рифамицин, рифампицин);

Полимиксины в химическом отношении представляют собой группу циклических полипептидов.

У полимиксина М сульфата антимикробное действие выражено преимущественно в отношении грамотрицательных бактерий: синегнойн палочки, семейства кишечных бактерий (кишечной палочки, шигелл, сальлнелл), а также капсульных бактерий, пастерелл и бруцелл, палочек инфлюенцы. К полимиксину М устойчивы патогенные кокки, протей, патогенные анаэробы, кислотоустойчивые микобактерии, палочка дифтерии и некотор другие возбудители. Механизм антимикробного действия связан с повреждающим влияни полимиксина М на цитоплазматическую мембрану. Нарушая ее проницаемость, полимиксин М способствует выведению многих компонентов цитоплазмы в окружающую среду. Происходит лизис микроорганизмов.

Ванкомицин, тейкопланин. Полимиксины.

Является полипептидным антибиотиком из группы полимиксинов.

Синонимы: Аэроспорин, Aerosporin, Bacillosporin, Polmix.

Подобно полимиксину М сульфату высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов. Не действует на кокковые аэробные (стафило-, стрепто-, пневмо-, гоно- и менингококки) и анаэробные микроорганизмы, а также на большинство штаммов Proteus, на возбудители туберкулеза, дифтерии, на клостридии и грибы. Наиболее ценной особенностью антибиотика является его эффективность в отношении синегнойной палочки.

Полимиксина В сульфат применяют внутримышечно, внутривенно (капельно) и внутрь. Парентерально вводят только в условиях стационара. При внутримышечном введении препарат быстро всасывается, максимальная концентрация в крови обнаруживается через 1 - 2 ч. Препарат медленно выделяется почками (в относительно высоких концентрациях). В спинномозговую жидкость не проникает. Развитие устойчивости к препарату во время лечения наблюдается редко. При введении внутрь и местном применении полимиксина В сульфат практически не всасывается. Применяют полимиксина В сульфат при сепсисе, менингите, пневмонии, инфекциях мочевых путей, инфицированных ожогах и других инфекциях, вызванных Ps. aeruginosa. При инфекциях, вызванных другими грамотрицательными микроорганизмами (кишечная палочка, Enterobacter и др.), полимиксина В сульфат назначают только при устойчивости возбудителя к другим менее токсичным препаратам.

Применяют полимиксина В сульфат также при инфекциях желудочно-кишечного тракта, вызванных чувствительными к его действию микроорганизмами (сальмонеллы, шигеллы и др.).

Препарат вводят ежедневно в течение 5 - 7 суток.

Внутрь назначают препарат в виде водного раствора. Длительность курса лечения 5 - 7 дней и более.

Полимиксина В сульфат при парентеральном введении может оказывать нефротоксическое и нейротоксическое действие. Опасность токсических явлений возрастает при нарушении выделительной функции почек, поэтому таким больным дозы препарата уменьшают и увеличивают интервал между инъекциями.

В редких случаях при парентеральном введении возможна блокада нервномышечной проводимости. Могут наблдюдаться также аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, эозинофилия и др.).

При внутримышечном введении возможна местная болезненность, при введении в вену - развитие флебитов и перифлебитов.

При приеме полимиксина В сульфата внутрь могут появиться боли в эпигастральной области, тошнота, снижение аппетита и т.п., которые обычно проходят после отмены препарата.

Применение полимиксина В сульфата противопоказано при указании в анамнезе на аллергию к этому препарату, при нарушении функции почек и миастении. Беременным препарат назначают только по жизненным показаниям.

Недопустимо совместное применение полимиксина В сульфата с курареподобными и курарепотенцирующими средствами, а также с антибиотиками группы аминогликозидов, обладающими нефротоксическими свойствами (стрептомицин, мономицин, канамицин, гентамицин и др.).

Дата добавления: 2015-06-27