Фармакологическаяхрактеристика препаратов сердечных гликозидов

Добываемые из различных растений С.Г. сходны по химическому строению и механизму действия. Различия между ними касаются скорости наступления эффекта и егопродолжительности, их способности всасываться при приеме внутрь и кумулировать в организме.

Хорошо растворимые в воде гликозиды (строфантин, конваллятоксин и др.) плохо всасываются слизистой оболочкой желудочно-кишечного тракта (1-3 % принятой дозы), поэтому их вводят внутривенно (лучше с изотоническим раствором натрия хлорида или глюкозы). Липидорастворимые гликозиды наперстянки, принятые внутрь, практически полностью всасываются в кровь.

Наиболее ценным свойством гликозидов является усиление сокращений сердца при его недостаточности (кардиотоническое действие).

Важным фактором в механизме кардиотонического действия гликозидов является то, что усиление сердечных сокращений не сопровождается существенным увеличением потребления кислорода. В этом отношении С.Г. принципиально отличаются от кардиостимулирующих средств (например адреналина), которые резко усиливают потребление кислорода и вызывают истощение энергетических запасов сердечной мышцы.

Вторым ценным свойством сердечных гликозидов является их способность уменьшать ЧСС. При недостаточности сердца частота его сокращений, как правило, увеличена.

Это ведет к улучшению общего кровообращения, уменьшению застойных явлений, одышки, устранению отеков, улучшению функции всех органов

Кроме отмеченных выше основных свойств, сердечные гликозиды способны также тормозить проведение импульсов по проводящей системе сердца и повышать возбудимость и автоматизм миокарда. Эти явления особенно выражены при передозировке и кумуляции.

При назначении терапевтических доз гликозидов некоторое замедление проводимости импульсов может оказаться полезным, например, при некоторых формах аритмий. Однако в токсических дозах гликозиды вызывают полную блокаду проведения импульсов между предсердиями и желудочками, а в результате повышения возбудимости сердца — экстрасистолы (внеочередные сокращения).

Сердечные гликозиды широко используются для лечения острой и хронической сердечной недостаточности. В острых случаях недостаточности сердца (инфаркт миокарда, шок, интоксикация, отек легких и т. д.) вводят внутривенно гликозиды быстрого и сильного действия: строфантин, конваллятоксин, коргликон. При ХСН показаны препараты длительного действия с постепенно нарастающим эффектом — дигоксин, целанид, дигитоксин.

Биологическая стандартизация сердечных гликозидов. Содержание сердечных гликозидов в растительном сырье может колебаться в широких пределах в зависимости от климатических условий, сбора, условий хранения, сушки и т. п. Поэтому периодически проводят определение активности лекарственных растений и препаратов, содержащих сердечные гликозиды. Количественная оценка активности гликозидных препаратов производится на лягушках (реже на кошках). Такой метод называется биологической стандартизацией и состоит в определении наименьшей дозы препарата, вызывающей остановку сердца. Активность испытуемого препарата сравнивают со стандартным и выражают в лягушинных (ЛЕД) или кошачьих (КЕД) единицах действия.

Отравление:

Симптомы гликозидной интоксикации - рвота, спутанность сознания или делирий, нечеткость зрения, светобоязнь, нарушение цветового зрения, аритмия, брадикардия и АВ-блокады различной степени. Возможны также желудочковые экстрасистолы, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков, появляется тошнота, рвота, падает артериальное давление. Смерть наступает от остановки сердца. Для оказания помощи назначают калия хлорид, препараты, связывающие ионы кальция (ЭДТА), а также противоаритмические средства, унитиол и др.

Механизм действия	Побочные действия	Противопоказания
1.усиливают силу сердечных сокращений за счет того, что СГ влияют на обмен ионов кальция в миокарде (т.е. увеличивают содержание кальция в мышцах сердца) и уменьшают содержание калия. 2.нормализуют белковый обмен и не уменьшают запасы жиров 4.уменьшают потребность сердца в кислороде 5.урежают ритм сердечных сокращений (сильные короткие сокращения сменяются более длительным периодом отдыха) – это происходит за счет того, что СГ повышают тонус блуждающего нерва и тормозят деятельность сердца 6.повышают возбудимость и автоматизм сердца 7.усиливается диурез 8.оказывают успокаивающее действие на ЦНС (препараты горицвета и ландыша)	1. кумуляция (ввиду медленного выведения из организма) 2. большие дозы: - тошнота - рвота - понос - потеря аппетита 3. нарушение в ЦНС: - головная боль - головокружение - нарушение зрения - беспокойство - бессонница - депрессия 4. аритмия (м/б остановка сердца) Для профилактики аритмии применяют препараты калия и антиаритмические средства	AV блокада высокой степени, тахикардия, брадикардия ранний период инфаркта миокарда, миокардит, тиреотоксикоз, хр. заболевания легких, о. дыхательная недостаточность, гипокалиемия, пожилой возраст – с осторожностью. Противопоказания к СГ короткого действия: Органические изменения сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит, тяжёлый кардиосклероз.

Кардиотонические средства «негликозидной» структуры. Известные кардиостимуляторы — В-адреномиметики (добутамин) и дофамин вызывают нежелательную тахикардию. Поэтому продолжаются интенсивные поиски синтетических кардиотонических средств, не вызывающих тахикардии, аритмии и изменений артериального давления. Желательно также, чтобы они не повышали потребление кислорода миокардом и улучшали коронарное кровообращение.

Дата добавления: 2014-01-03