Сульфаниламидные препараты. Антибактериальные препараты разного химического строения

Лекция №28.

Побочные эффекты.

Показания к применению.

Механизм действия.

Полимиксины.

Группа антибиотиков полипептидной структуры.

Препараты: полимиксин В, полимиксин М.

Повышают проницаемость цитоплазматических мембран грамотрицательных микроорганизмов.

1. Полимиксин В: синегнойная инфекция, которая устойчива к пенициллинам, цефалоспоринам и аминогликозидам.

2. Полимиксин М: кишечные инфекции – шигеллез, сальмонеллез, ишерихиоз; местно при гнойной инфекции.

1. Выраженная нефротоксичность;

2. нейротоксичность;

3. нервно-мышечная блокада;

4. гематотоксичность (тромбоцитопения);

5. гиперкальциемия, гипокалиемия.

Сульфаниламидные препараты (САА) – синтетические химиотерапевтические средства, которые являются производными сульфаниламида или амида сульфоновой кислоты.

H

H₂N - SO₂ –N

R

Свободная аминогруппа в параположении практически не замещается, т.к. снижается противомикробная активность.

Первый полученный препарат: красный стрептоцид (1935г).

Общие свойства САА:

- Сульфаниламидное ядро;

- механизм действия;

- спектр антибактериального действия.

Классификация САА.

1. Препараты резорбтивного (системного) действия, которые хорошо всасываются в кишечнике, создают высокие концентрации в крови и других тканях:

· средства короткого действия, имеющие t_1/2 меньше 10 часов, применяются 3-4 раза в сутки, а иногда даже 4-6 раз в сутки в количестве 4-6 г/сутки:

- сульфадимезин;

- этазол;

- норсульфазол;

- уросульфан.

· средства средней продолжительности действия, у которых с t_1/2 = 10 -24 часа:

- сульфазин;

- сульфаметоксазол.

· средства длительного действия с t_1/2 = 24-28 часов:

- сульфадиметоксин;

- сульфапиридазин;

- сульфамонометоксин.

· средства сверхдлительного действия с t_1/2 более 48 часов:

- сульфален.

2. Препараты кишечного действия, которые медленно и не полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте, их используют для лечения кишечных инфекций (t_1/2 < 10 часов).

- фталазол;

- сульгин;

- фтазин;

3. Средства местного применения (хорошо растворяются в воде и используются местно в глазных каплях для профилактики и лечения гонорейного поражения глаз у новорождённых, а также для лечения конъюнктивита, блефарита, язв роговицы и других патологий глаз).

Дата добавления: 2014-01-03