Симпатомиметики

Механизм действия: 1) действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, способствует выделению НА в синаптическую щель. 2) кроме того, стимулирует α- и β-адренорецепторы. 3) тормозит активность МАО и катехоламино-О-метилтрансферазы. 4) Возможно угнетает обратный нейрональный захват норадреналина.

Показания к применению:

1. Риниты.

2. Травмы, кровопотеря, гипотоническая болезнь.

3. Аллергические заболевания (бронхиальная астма, крапивница, сывороточная болезнь).

4. Миастения, нарколепсия, отравление снотворными и наркотиками, энурез (действие связано со стимулирующим влиянием на ЦНС).

Побочные эффекты:

1. Тахикардия.

2. Легкая дрожь.

3. Бессонница.

4. Сыпь.

II.Адреноблокаторы – вещества, блокирующие адренорецепторы.

Классификация адреноблокаторов:

Прямые адреноблокаторы.

α₁ α₂ – адреноблокаторы

Снижают тонус мелких и средних артерий, повышают внутриорганный кровоток, снижают системное артериальное давление (кратковременное и непостоянное): фентоламин, тропафен, пирроксан, дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин.

α₁-адреноблокаторы

Снижают системное сосудистое сопротивление, вызывает обратное развитие гипертрофии миокарда, нормализует липидный состав крови, снижает количество ЛПНП и повышает концентрацию ЛПВП, блокада α₁-АР снижает тонус гладких мышц мочевого пузыря и простаты: прозазин, доксазанин, теразозин, альфузозин, тамсулозин, урапидил.

α₂-адреноблокаторы

В терапевтических дозах блокирует преимущественно пресинаптические α₂-рецепторы, что приводит к активации адренергических систем в ЦНС и усиливает кровенаполнение органов малого таза: иохимбин (иохимбин-шпигель).

β-адреноблокаторы составляют группу препаратов, специфически блокирующих эффекты стимуляции β-адренореактивных систем организма.

Поскольку β-АР преимущественно представлены в сердце, бронхах, легко прогнозируются эффекты препаратов, включенных в эту группу (антиаритмический, антиангинальный, гипотензивный, бронхоконстрикторный и др.) и показания к их применению.

Фармакологические свойства β-адреноблокаторов

1. Сердечно-сосудистая система:

· Уменьшает симпатическое влияние и приводит к снижению силы и частоты сердечных сокращений и следовательно, потребности сердца в кислороде

· Временно повышает тонус периферических сосудов

2. Центральная нервная система:

· Обладает транквилизирующим действием, устраняет симптомы тревоги

3. Почки:

· Снижает синтез и выделение ренина юкстагломерулярным аппаратом

4. Кровь:

· Угнетает агрегацию тромбоцитов

· Способствует усилению отдачи эритроцитами кислорода ишемизированными тканями.

Неселективные β–адреноблокаторы без собственной симпатомиметической активности.

- Пропранолол (Индерал, Анаприлин, Обзидан) – обладают мембраностабилизирующей и местноанестезирующей активностью;

- Надолол (Коргард) – обладает длительным действием, улучшает функциональное состояние почек;

- Соталол (Соталекс, Сотагексал, Дароб) – обладает так же свойствами антиаритмика;

- Тимолол (Апотимол) – наиболее эффективен при лечении глаукомы.

Неселективные β–адреноблокаторы с собственной симпатомиметической активностью.

- Пиндолол (Вискен, Апопиндол) – вследствие выраженной симпатической активности не повышает выживаемости больных;

- Алпренолол (Аптин) – обладает короткой продолжительностью действия;

- Окспренолол (Коретал);

- Бопиндол (Сандонорм) – обладает длительным эффектом.

Кардиоселективные β-адреноблокаторы без собственной симпатомиметической активности.

- Атенолол (Тенормин, Атенобене. Бетакард, Тенолол, Унилок, Принорм) – используют при лечении гипертонии, обладают длительным действием и высокой селективностью;

- Метопролол (Корвитол, Беталок, Вазокардин, Метокард, Метогексал) – наиболее часто используются для лечения сердечной недостаточности, обладают быстрым гипотензивным действием (в течение 15 минут);

- Бетаксолол (Лоркен) – обладет длительным действием;

- Бисопролол (Конкор).

Кардиоселективные β-адреноблокаторы с собственной симпатомиметической активностью.

- Ацебутолол (Сектраль, Ацекор).

β-адреноблокаторы с вазодилятирующей активностью без собственной симпатомиметической активности.

- Карведилол – неселективный β-блокатор, вазодилятирующий эффект связан с блокадой β₁ – адренорецепторов; является эффективным средством

для лечения гипертонии и сердечной недостаточности;

- Небиволол (Небилет) – обладает наиболее высокой селективностью и прямым вазодилятирующим действием, связанным с активацией выработки эндотелием сосудов оксида азота; обладает длительным эффектом и наибольшей безопасностью среди β-блокаторов.

β-адреноблокаторы с вазодилятирующей активностью с собственной симпатомиметической активностью.

- Целипролол (Селектол) – кардиоселективный β-блокатор, вазодилятирующий эффект связан с активацией β₂ – адренорецепторов.

Показания к применению:

1. Мигрень - нарушение мозгового кровообращения (дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин).

2. Нарушение периферического кровообращения: пролежни, трофические язвы (фентоламин, празозин).

3. Гипертонические кризы (фентоламин, тропафен).

4. Артериальная гипертензия (тимолол, анаприлин).

5. ИБС (анаприлин, надолол и др.).

6. Диагностика феохромоцитомы (фентоламин, тропафен).

Побочные эффекты:

1. Диспепсические расстройства.

2. Дерматит.

3. Коллапс.

4. Тахикардия (кроме празозина).

5. Бессонница, головная боль.

Дата добавления: 2014-01-04