Ненаркотические анальгетики. Сравнительная характеристика препаратов. Особенности действия. Применения. Побочные эффекты

Наркотические анальгетики. Фармакологические свойства. Особенности болеутоляющего действия. Эффекты, обусловленные влиянием на ЦНС. Влияние на деятельность внутренних органов. Побочные эффекты, первая помощь. Сравнительная характеристика препаратов.

Морфин, применяют морфина гидрохлорид (Morphini hydrochloridum). Фармакологические эффекты морфина связаны с его действием на нервные центры, одни из которых он угнетает, другие стимулирует. Подавляя чувство боли, он в то же время обостряет слух, зрение, обоняние. Анальгетический эффект морфина связан с угнетение проведения болевых импульсов на уровне спинного мозга и в некоторыз подкорковых образованиях, которые участвуют в передаче болевых импульсов к коре головного мозга. Кроме того морфин изменяет отношение к болевым ощущениям, что является следствием эйфории. Считают, что эйфория способствует развитию морфинизма. В настоящее время анальгетический эффект морфина связывают с его способностью взаимодействовать со специфическими опиатными рецепторами, которые в наибольших количествах обнаружены в некоторых отделах головного мозга и в задних рогах спинного мозга. Понижая возбудимость болевых центров, морфин оказывает противошоковое действие при травмах, в больших дозах обладает снотворным эффектом, который более выражен при нарушениях сна, связанных с болевыми ощущениями. Морфин вызывает сильную эйфорию и при повторном его применении быстро возникает зависимость. Морфин оказывает тормозящее влияние на условные рефлексы, понижает суммационную способность ЦНС, усиливает действие наркотических, снотворных, местноанестезирующих средств, понижает возбудимость кашлевого центра. Препарат возбуждает центр блуждающих нервов, в результате брадикардия, иногда наблюдается падение артериального давления. В результате активации нейронов глазодвигательных нервов под влиянием морфина появляется миоз. Эти эффекты снимаются атропином и другими холинолитиками.

Рвота, наблюдаемая при применении морфина, связана с возбуждением хеморецепторных пусковых зон продолговатого мозга. Морфин угнетает рвотный центр, поэтому повторные дозы морфина и рвотные средства, вводимые после морфина, рвоты не вызывают.

Под влиянием морфина повышается тонус гладкой мускулатуры внутренних органов. Наблюдается повышение тонуса сфинктеров ЖКТ, ослабление перестальтики, в результате замедляется продвижение пищевых масс, возникает запор. Повышается тонус сфинктеров мочевого пузыря, возможно развитие бронхоспазма. Усиливаются сокращения матки желче- и мочевыводящих путей.

Морфин угнетает дыхательный центр: малые дозы урежают дыхание и увеличивают его глубину, большие дозы вызывают дальнейшее урежение и уменьшение глубины со снижением легочной вентиляции. Токсические дозы вызывают дыхание Чейна-Стокса и последующую остановку.

Возможность развития наркомании и угнетение дыхания являются крупными недостаткаи морфина.

Применяют морфин как болеутоляющее средство при подготовке к операциям и в постоперационном периоде, при травмах, заболеваниях с сильными болями (злокачественных новообразованиях, инфаркте миокарда и др.), бессонице, связанной с сильными болями, иногда при сильном кашле, сильной одышке, обусловленной острой сердечной недостаточностью, при некоторых диагностических процедурах.

Побочные явления: тошнота, рвота, угнетение дыхания и др., связанные с его фармакологическими свойствами. Для уменьшения побочных явлений назначают вместе с морфином атропин, метацин и др. холинолитиками.

Острое отравление морфином характеризуется потерей сознания, угнетением дыхания, резким сужением зрачков (при асфиксии расширяются), снижением температуры тела. У детей возможны судорожные реакции. Тяжелое отраление морфином может закрнчиться смертью от остановки дыхания.

Мероприятия: промывание желудка 0,05-0,1% раствором калия перманганата (для окисления морфина) и теплой водой с активированным углем (даже при парентеральном введении морфина). Дают внутрь активированный уголь и солевые слабительные. Вводят налорфин (5-10 мг внутримышечно, внутривенно, подкожно), который связывается с опиатными рецепторами и, вытесня морфин и другие наркотические анальгетики (кроме пентазоцида), ослабляет их эффекты. Сам налоксон обладает слабой анальгетической активностью и почти не влияет на дыхательный центр. В последние годы и испльзуют налоксон (внутримышечно, внутривенно 0,4-0,8 мг), который является антагонистом морфина и полностью блокирует опиатные рецепторы. При остром отрвлении морфином используют также аналептики и атропин. При необходимости искусственная вентиляция легких, форсированный диурез, перитониальный диализ.

Необходимо согревать тело больного, предупреждать западение языка и образование пролежней.

Омнопон (Omnoponum) Показания теже, что для морфина. Переносится лучше морфина, реже вызывает развитие спазмов гладких мышц, в связи этим применяют при болях вызванными спазмами. Применяют подкожно и внутрь. Побочные явления и противопоказания как у морфина.

Синтетические наркотические анальгетики

Промедол (Promedolum) - угнетает условные рефлексы, понижает суммационную способность ЦНС, усиливает действие местных анестетиков, оказывает снотворное влияние. Показания: травмы, подготовка к операциям и постоперацинный период, различнае заболевания, сопровождающиеся болями, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стенокардия, инфаркт миокарда, колики, дискинетические запоры и др. заболевания, при которых болевой синдром связан со спазмами гладких мышц, обезболива¬ние и ускорение родов (на плод побочные влияния не оказывает).

Побочные явления редки: тошнота, головокружение, слабость, легкое опьянение, возможно привыкание и лекарственная зависимость.

Фентанил (Phentanylum) - Применяют главным образом для нейролептоанальгезии в сочетании с найролептиками. Явлется составной частью комбинированного препарата таламонал. Иногда используют для снития острых болей при инфаркте миокарда, стенокардии, коликах, травмах (профилактика болевого шока).

Вводят внутримышечно, внутривенно.

Побочные явления: угнетение дыхания (устраняется внутривенным введени¬ем налоксона), двигательное возбуждение, спазм и ригидность мышц грудной клетки и конечносте, бронхоспазм, гипотензия, синусовая брадикардия.

Ненаркотические анальгетики по силе, спектру и механизму отличаются от наркотических. Основными фармакологическими свойствами ненаркотических анальгетиков являются анальгетический, жаропонижающий и противовоспалительный.

Основные эффекты этих веществ связаны с тем, что они являются ингибиторами фермента циклооксигеназы, под влиянием этого фермента в тканях из арахидоновой кислоты образуются биологически активные вещества - простагландины, которые принимают участие в механизмах возникновения боли, лихорадки и воспаления.

Накопление простагландинов в ткани сопровождается возникновением боли.

Ненаркотические анальгетики, угнетая образование простагландинов, изменяют возбудимость центров терморегуляции таким образом, что теплоотдача значительно возрастает (за счет расширения сосудов кожи и потоотделения), а теплопродукция не меняется или незначительно увеличивается. Нормальную температуру тела ненаркотические анальгетики не снижают.

Ненаркотические анальгетики применяют при суставных, мышечных и головных болях, невралгиях, как жаропонижающие и противовоспалительные. Ненаркотические анальгетики с высокой противовоспалительной активностью обладают выраженными противоревматическими свойствами, то есть они улучшают общее состояниее, ослабляют боли и воспалительные явления в суставах и мышце сердца, снижают другие показатели активности ревматического процесса при остром суставном ревматизме, полиартрите, ревматическом эндокардите и др..

Производные кислоты салициловой

Салицилаты оказывают анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие, весьма выражены противоревматические свойства. Салицилаты, особенно аспирин (acidum acetylsalicylicum), уменьшают свертываемость крови, нарушая аггрегацию тромбоцитов и,таким образом, препятствуя образованию тромба. Побочное действие салицилатов проявляется нарушениями слуха, поражениями ЖКТ и аллергическими реакциями. При поражении слуха - шум в ушах, снижение слуха. Побочное действие на ЖКТ проявляется изжогой, тошнотой, рвотой, болями в животе. Возможны желудочно-кишечные кровотечения и возникновение язв. Аллергические растройства протекают чаще в виде зуда и сыпи, в случаях особо высокой чувствительности больных к салицилатам возможен анафилактический шок. У больных бронхиальной астмой салицилаты могут вызвать ухудшение.

Производные пиразолона

Производные пиразолона (амидопирин amidopyrinum, анальгин analginum, бутадион butadionum) оказывают аналгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное и противоаритмическое действие. По активности многие из них превосходят салицилаты. Применяют при головных, суставных и мышечных болях, невралгиях, ревматизме, бутадион эффективен при подагре и по некоторым данным при красной волчанке.

Побочные явления: гранулоцитопения, агранулоцитоз, задержка воды в организме и отеки вследствие уменьшения диуреза, аллергии различной тяжести. Амидопирин окрашивает мочу в красный цвет. Следует отметить, что бутадион явлется весьма токсичным и может вызывать анемию, раздражения ЖКТ вплоть до язв, его следует принимать под тщательным врачебным контролем.

Производные анилина

Парацетамол (paracetamolum) и фенацетин (phenacetinum) оказывают в основном аналгезирующее и жаропонижающее действие и практически не обладают противовоспалительными свойствами. Эти препараты применяются в основном в качестве аналгетических средств при головной боли, невралгиях и т.п.

Дата добавления: 2014-01-04