Студопедия

КАТЕГОРИИ:


Архитектура-(3434)Астрономия-(809)Биология-(7483)Биотехнологии-(1457)Военное дело-(14632)Высокие технологии-(1363)География-(913)Геология-(1438)Государство-(451)Демография-(1065)Дом-(47672)Журналистика и СМИ-(912)Изобретательство-(14524)Иностранные языки-(4268)Информатика-(17799)Искусство-(1338)История-(13644)Компьютеры-(11121)Косметика-(55)Кулинария-(373)Культура-(8427)Лингвистика-(374)Литература-(1642)Маркетинг-(23702)Математика-(16968)Машиностроение-(1700)Медицина-(12668)Менеджмент-(24684)Механика-(15423)Науковедение-(506)Образование-(11852)Охрана труда-(3308)Педагогика-(5571)Полиграфия-(1312)Политика-(7869)Право-(5454)Приборостроение-(1369)Программирование-(2801)Производство-(97182)Промышленность-(8706)Психология-(18388)Религия-(3217)Связь-(10668)Сельское хозяйство-(299)Социология-(6455)Спорт-(42831)Строительство-(4793)Торговля-(5050)Транспорт-(2929)Туризм-(1568)Физика-(3942)Философия-(17015)Финансы-(26596)Химия-(22929)Экология-(12095)Экономика-(9961)Электроника-(8441)Электротехника-(4623)Энергетика-(12629)Юриспруденция-(1492)Ядерная техника-(1748)

Желчегонные и слабительные средства. Характеристика. Показания к применению. Побочные явления

Средства, применяемые при нарушении секреторной функции желез желудка. Общая характеристика. Показания к применению.

Лекарственные средства, понижающие секрецию желез желудка. Классификация. Показания к применению. Побочные явления.

Антиангинальные средства. Классификация. Побочные эффекты.

Гипотензивные средства. Классификация. Побочные эффекты гипотензивных средств и их предупреждение.

Антиаретмические средства. Классификация. Показания к применению. Побочные явления.

Антиаритмики - это лекарственные препараты, применяемые при нарушениях ритма сердечных сокращений: экстрасистолии, пароксизмальной тахикардии, мерцательной аритмии, блокадах проводящей системы и др.

Экстрасистолия - появление внеочередных сокращений миокарда предсердий или желудочков; экстрасистолы могут быть одиночными, парными, групповыми.

Пароксизмальная тахикардия - приступы очень частых (160-220 уд/мин) сокращений сердца. ПТ может быть суправентрикулярной и вентрикулярной.

Мерцательная аритмия (фибрилляция) – беспорядочные, некоординированные сокращения отдельных пучков мышечных волокон миокарда с частотой около 600 в мин. Отдел сердца, в котором возникает мерцательная аритмия, практически не функционирует; фибрилляция желудочков равнозначна остановке сердца.

Блокады проводящей системы сердца - частичное или полное нарушение синоатриальной или атриовентрикулярной проводимости, т.е. проведения импульсов от синусового узла к предсердиям или от предсердий к желудочкам.

Антиаритмическим эффектом могут обладать транквилизаторы, некоторые противоэпилептические препараты, b-адреномиметики, препараты, содержащие соли, калия и др. Вместе с тем, существуют препараты, одним из основных свойств которых является антиаритмический эффект. Эти средства объединяют в группу антиаритмических препаратов.

Существуют различные классификации антиаритмиков, по наиболее принятой эти препараты подразделяют на 4 класса:

I класс - мембраностабилизирующие (хинидиноподобные) средства. Общим свойством препаратов этого класса является способность угнетать автоматизм клеток водителей ритма. Они эффективны при тахиаритмиях и экстрасистолиях. К этой группе относятся хинидин, новокаиамид, аймалин, пропафенон, этмозин, этацизин и др.

II класс - b-адреноблокаторы уменьшают влияние на сердце адренергических воздействий, которые могут в определенных условиях иметь значение в патогенезе аритмий. Препараты этого класса уменьшают трансмембранный перенос ионов натрия, увеличивают перенос ионов калия, снижают возбудимость и скорость проведения. Применяют их в основном при предсердных и желудочковых экстрасистолиях, пароксизмальных тахикардиях, мерцательных аритмиях. К ним относятся: анаприлин, надолол, атенолол, метапролол и др.

III класс - препараты, замедляющие реполяризацию. Эти препараты блокируют калиевые каналы, увеличивают продолжительность потенциала действия и ЭРП, замедляют проведение по всем участкам проводящей системы сердца, урежают синусовый ритм, удлиняют интервал Q-T на ЭКГ, обладают они и некоторым адреноблокирующим действием. К этой группе относятся амиодарон, бретилия тозилат, дофетелид, нибентан и др. Применяются эти препараты при опасных для жизни желудочковых аритмиях, устойчивых к др. антиаритмикам, кроме того амиодарон применяют при наджелудочковых аритмиях, бретилий - для предупреждения фибрилляций желудочков.

IV класс - блокаторы кальциевых каналов. Функции гладкомышечных и миокардиальных клеток зависят от поступления в них внеклеточных ионов кальция через специальные кальциевые каналы. Существуют препараты, избирательно блокирующие эти каналы. К этому классу относятся верапамил и дилтиазем, другие антагонисты кальция значительным антиаритмическим действием не обладают. Эти препараты показаны при наджелудочковой тахикардии, в том числе АВ-узловой, мерцательной аритмии предсердий.

Особенности механизма действия препаратов различных групп имеют важное значение для уточнения показаний и противопоказаний при назначении того или другого антиаритмика.

Необходимо также учитывать, что антиаритмические препараты в связи с их влиянием на проводящую систему сердца оказывают в ряде случаев аритмогенное действие.

Антиаритмики I класса.

Хинидина сульфат (Chinidini sulfas) - снижает возбудимость, проводимость и автоматизм клеток проводящей системы сердца. Назначают хинидин для купирования приступов и особенно профилактики рецидивов мерцательной аритмии, а также при пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии, частой экстрасистолии и желудочковой тахикардии. Побочные явления: тошнота, понос, рвота, снижение артериального давления, нарушения зрения и слуха, аллергические кожные реакции. При передозировке могут наблюдаться угнетение сердечной деятельности, трепетание предсердий с желудочковой тахикардией и так называемый хинидиновый шок, связанный с асистолией и тяжелыми нарушениями ритма желудочков.

Пропафенон (Propafenone) - оказывает коронарорасширяющее и

антиаритмическое действие. Применяют для купирования и лечения желудочковых и наджелудочковых экстрасистолий, при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта.

Вводят внутрь или внутривенно медленно или капельно в 5% растворе глюкозы.

Побочные явления и противопоказания такие как для хинидина.

Новокаинамид (Novocainamidum) - оказывает местноанестезирующее действие, понижает возбудимость и проводимость сердечной мышцы, подавляет образование импульсов в эктопических очагах автоматии. Применяют при пароксизмах мерцательной аритмии предсердий, пароксизмальной желудочковой тахикардии, желудочковой экстрасистолии; при операциях на сердце, крупных сосудах и легких его используют для предупреждения и лечения расстройств сердечного ритма.

Препарат назначают внутрь, внутримышечно или внутривенно. При внутривенном введении раствор препарата разводят 5% раствором глюкозы или изотоническим раствором натрия хлорида. Побочные явления: коллаптоидная реакция (при внутривенном введении), общая слабость, головная боль, тошнота, рвота, бессоница, возбуждение, горечь во рту.

Лидокаин (рассматривался ранее как местный анестетик) высоко эффективный антиаритмик. Эффективен только при желудочковых аритмиях (фибрилляции, тахикардия, экстрасистолия).

Дизопирамид (Disopyramide) - по действию близок к хинидину. Применяют при предсердных и желудочковых экстрасистолиях, суправентрикулярной тахикардии.

Вводят препарат внутрь или внутривенно. Побочные эффекты дизопирамида в многом связаны с антихолинергическими свойствами, кроме того может угнетать сократимость и снижать артериальное давление, вызывать головную боль, аллергию.

Этмозин (Aetmozinum) - он оказывает также умеренный коронарорасширяющий, спазмолитический, м-холинолитический эффект. Этмозин применяют при экстрасистолиях, пароксизмальной тахикардии и пароксизмах мерцательной аритмии различной этиологии, в том числе у больных ИБС. Эффективен при аритмиях, вызываемых сердечными гликозидами. Препарат эффективен при желудочковых аритмиях. Побочные эффекты: раздражающее действие, головокружение, понижение артериального давления, кожный зуд.

Амиодарон (Amiodarone) - применяют при пароксизмальной суправентрикулярной и желудочковой тахикардии, синусовой тахикардии, предсердной и желудочковой экстрасистолии, трепетании предсердий. В связи с отсутствием кардиодепрессивного эффекта может назначаться в условиях застойной сердечной недостаточности.

Побочные явления: тошнота, тяжесть в желудке, аллергии, мышечная слабость, тремор.

Верапамил (verapamil) - блокирует вход ионов кальция в клетку, расширяет коронарные сосуды и увеличивает коронарный кровоток, уменьшает ЧСС и сократимость миокарда, понижает потребность сердца в кислороде. Применяют при хронической ИБС для профилактики приступов стенокардии напряжения, для купирования острых приступов стенокардии. В качестве антиаритмического средства применяют главным образом при предсердной тахикардии и экстрасистолии, при желудочковых аритмиях малоэффективен. Иногда используют для купирования гипертонических кризов (внутривенно).

Препараты калия. Ионы калия оказывают угнетающее влияние на автоматию, проводимость и сократимость волокон миокарда. Препараты калия применяют при экстрасистолии, пароксизмальной тахикардии, особенно в тех случаях, когда аритмии связаны с дефицитом калия, например при отравлении сердечными гликозидами.

 

Гипотензивными средствами называют препараты, снижающие артериальное давление. Чаще всего их применяют для лечения больных с артериальной гипертонией, поэтому чаще их называют антигипертензивными. Различают первичную артериальную гипертензию или гипертоническую болезнь (ээсенциальная гипертензия), а также вторичные (симптоматические) гипертензии, артериальные гипертензии при заболеваниях почек, при феохромоцитоме и др. заболеваниях.

При гипертонической болезни назначают средства, снижающие симпатические воздействия на сосуды и сердце, и диуретики.

По принципу действия антигипертензивные средства делят на 4 группы: нейротропные гипотензивные средства; средства, угнетающие ренинангиотензиновую систему; миотропные сосудорасширяющие средства; диуретики.

Нейротропные гипотензивные средства

Высшие центры симпатической нервной систему расположены в гипоталамусе. Отсюда возбуждение передается в сосудодвигательный центр в продолговатом мозге и далее к симпатическим центрам спинного мозга. По преганглионарным волокнам периферической симпатической иннервации возбуждение проводится к симпатическим ганглиям и оттуда по постганглионарным волокнам к сердцу и кровеносным сосудам и вызывает усиление и учащение сокращений сердца и сужение кровеносных сосудов. Это ведет к повышению артериального давления. Снижение артериального давления можно вызвать путем угнетения центров СНС, блокады ганглиев или передачи возбуждения на эффекторные клетки. Поэтому нейротропные антигипертензивные средства делят на препараты центрального действия, ганглиоблокаторы, симпатолитики, a-, b- и a+b-адреноблокаторы.

К гипотензивным препаратам цетрального действия относятся клофелин, метилдофа, гуанфацин и урапедил.

Клофелин (Clophelinum) - назначают внутрь для систематического лечения гипертонической болезни и парентерально при гипертонических кризах. Побочные явления: сонливость, сухость во рту, запоры.

Гуанфацин (Guanfacine) - применяют для лечения ГБ. Препарат хорошо всасывается из ЖКТ, мало связывается с белками плазмы крови.

Ганглиоблокаторы (рассматривались ранее) блокируют на уровне ганглиев стимулирующее влияние симпатической иннервации на сердце и кровеносные сосуды. Это ведет к уменьшению работы сердца и расширению кровеносных сосудов – артериальное давление снижается. В качестве гипотензивных средств ганглиоблокаторы в основном применяются при гипертонических кризах и для управляемой гипотензии. При гипертонических кризах внутримышечно, внутривенно вводят бензогексоний или пентамин.

a-Адреноблокаторы (рассмотрены ранее) устраняют стимулирующее влияние симпатической нервной системы на кровеносные сосуды, что ведет к их расширению и снижению артериального давления. При этом возникает рефлекторная тахикардия. При ГБ выраженный эффект дает празозин (минипресс).

Эффективными антигипертензивными препаратами являются b-адреноблокаторы: анаприлин, атенолол и др. Эти вещества ослабляют и урежают сокращения сердца и таким образом уменьшают сердечный выброс. В отличие от гаглиоблокаторов, симпатолитиков и a-адреноблокаторов, b-адреноблокаторы не вызывают ортостатического коллапса.

Средства, угнетающие ренин-ангиотензиновую систему

С помощью лекарственных средств ренин-ангиотензиновую систему можно блокировать на различных уровнях.

Каптоприл (Captopril) - применяют каптоприл при различных формах артериальной гипертензии, при реноваскулярной гипертензии. Назначают каптоприл внутрь или сублингвально (при гипертонических кризах).Препарат при правильном подборе доз хорошо переносится, но иногда возможны сл. побочные эффекты: слишком сильно снижение артериального давления, тахикардия, головная боль, потеря аппетита, нарушение вкусовых ощущений, аллергии, нейтропения. Кроме того могут наблюдаться протеинурия и нефрозоподобный синдром, иногда сухой кашель.

Миотропные сосудорасширяющие средства

Вещества этой группы действуют непосредственно на гладкомышечные волокна кровеносных сосудов, вызывая их расслабление. Вследствие этого кровеносные сосуды расширяются и артериальное давление снижается. Эти препараты препятствуют сосудосуживающим влияниям как СНС, так и ренин-ангиотензиновой системы.

Апрессин (гидролазин, Apressinum) расширяет преимущественно артериальные сосуды и мало влияет на тонус вен, поэтому при его применении не бывает ортостатической гипотензии. Снижение артериальное давление при использовании апрессина сопровождается рефлекторной тахикардией, увеличением сердечного выброса, возрастанием нагрузки на миокард и повышением секреции ренина. Применяют апрессин при разных формах артериальной гипертензии (в том числе для купирования криза). Наиболее показан больным с гипокинетическим и резистивным типом кровообращения. Побочные эффекты: головная боль, тахикардия, головокружение, боли в области сердца, приливы к голове, потливость, слезотечение, тошнота, рвота, отеки, повышение температуры, эритематозные высыпания, в больших дозах синдром системной красной волчанки, ортостатический коллапс. В некоторых случаях побочные эффекты снимаются димедролом и др. антигистаминными препаратами.

Натрия нитропруссид (Natrium nitroprussid) - одно из самых эффективных гипотензивных средств миотропного действия: расширяет как артериальные так и венозные сосуды. Оказывает быстрый сильный и непродолжительный (5 минут) гипотензивный эффект, уменьшает нагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде.

Магния сульфат (Magnesii sulfas) в основном сосудорасширяющее действие препарата связано с его миотропными спазмолитическими свойствами, кроме того препарат обладает слабым ганглиоблокирующим действием и способностью угнетать сосудодвигательный центр. Используют магния сульфат чаще всего при гипертонических кризах и при нефропатии (поздний токсикоз беременности, сопровождающийся повышением артериального давления) для быстрого снижения АД.

Для лечения ГБ используют блокаторы кальциевых каналов: нифедипин, верапамил, амлодипин, нитрендипин и др.

Диуретические средства

Диуретические средства выводят из организма ионы натрия и воду и в связи с этим понижают артериальное давление. В основном гипотензивное действие диуретиков связано с выведением ионов натрия. Однако в первые дни применение диуретики уменьшают объем плазмы крови, что также способствует снижению артериального давления (через несколько дней объем плазмы крови повышается до исходного уровня).

В качестве антигипертензивного средства из диуретиков чаще всего используют гидрохлортиазид (гипотиазид), фуросемид (лазикс), иногда спиронолактон (верошпирон).

Препараты, применяемые для купирования и профилактики приступов стенокардии, называются антиангинальными. Приступы стенокардии связаны с нарушением баланса между потребностью миокарда в кислороде и его доставкой. Различают несколько типов стенокардии.

При стенокардии покоя приступы возникают вне связи с физическим или эмоциональным возбуждением. Относительно редкой формой является стенокардия Принцметала, при которой коронарная недостаточность возникает вследствие спазмов венечных сосудов.

Возможны два подхода к лечению стенокардии:

1. увеличение кровоснабжения ишемизированного миокарда;

2. снижение потребности сердца в кислороде.

При стенокардии напряжения и покоя наиболее эффективны препараты 2 типа или обладающие и тем и другим действием (препараты нитроглицерина, b-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, амиодарон). При стенокардии Принцметалла, помимо вышеперечисленных средств, используют коронарорасширяющие препараты миотропного действия.

Препараты нитроглицерина.

Нитроглицерин - одно из самых эффективных средств при стенокардии. Механизм антиангинального действия нитроглицерина состоит из нескольких компонентов. Во-первых, нитроглицерин расширяет венозные и артериальные сосуды большого и малого круга кровообращения, что связано с миотропным спазмолитическим действием препарата. В результате снижается венозное давление и уменьшается приток венозной крови к сердцу, снижается преднагрузка. Нитроглицерин снижает также артериальное давление и в связи с этим уменьшается постнагрузка на сердце. Все это ведет к уменьшению работы сердца, вследствие чего снижается потребность миокарда в кислороде. Препараты нитроглицерина используют чаще всего для купирования приступов стенокардии. В этом случае его принимают сублингвально.

Для систематической профилактики приступов стенокардии используют препараты нитроглицерина пролонгированного действия сустак, нитронг, кардикет, нитромак ретард, тринитролонг и др. Тринитролонг, представляющий собой пластинки, которые больной приклеивает к десне, начинает действовать быстро и может быть использован для купирования приступов. При острой левожелудочковой недостаточности, в том числе при инфаркте миокарда, а также при невосприимчивости к другим видам лечения стенокардии прибегают к внутривенному введению раствора нитроглицерина. Применяют нитроглицерин также при эмболии центральной артерии сетчатки глаза.

Побочные эффекты нитроглицерина связаны с его сосудорасширяющим, гипотензивным действием. После приема препарата могут возникнуть: покраснение лица, ощущение жара, головная боль, головокружение, шум в ушах, коллапс и обмороки.

При систематическом применение нитроглицерина к нему развивается привыкание: в первую очередь уменьшаются побочные эффекты, медленнее развивается привыкание антиангинальному действию.

Кроме нитроглицерина для профилактики приступов стенокардии используют другие органические нитраты: нитросорбит, эринит и др. Однако они менее эффективны, чем нитроглицерин.

B-адреноблокаторы.

Относящиеся к этой группе анаприлин, метопролол, атенолол и др. (рассмотренные ранее препараты) ослабляют и урежают сокращения сердца и в связи с этим уменьшают потребность сердца в кислороде. Коронарные сосуды эти препараты не только не расширяют, но могут даже суживать и, таким образом, уменьшать коронарный кровоток. B-адренблокаторы особенно эффективны при стенокардии напряжения и покоя, а также безболевой ишемии. Их используют для систематической профилактики приступов стенокардии. При резкой отмене этих препаратов возможно обострение коронарной недостаточности вплоть до инфаркта миокарда ("синдром отмены").

Амиодарон (рассматривался ранее) урежает сокращения сердца, снижает АД, снижая, таким образом, потребность миокарда в кислороде. Сердечный выброс и сократимость при этом практически не меняются. Препарат расширяет коронарные сосуды и улучшает кровоснабжение миокарда. Применяют амиодарон для профилактики приступов стенокардии напряжения, при стенокардии напряжения и покоя его эффект менее выражен.

Блокаторы кальциевых каналов затрудняют проникновение внеклеточного кальция через мембраны мышечных волокон сердца и кровеносных сосудов. Эти вещества снижают потребность сердца в кислороде с помощью различных механизмов: одни из них уменьшая ЧСС и АД, снижают постнагрузку, другие в основном уменьшают преднагрузку, снижая приток крови к сердцу. Препараты этой группы расширяют коронарные сосуды и увеличивают общий коронарный кровоток. В механизме противоишемического действия блокаторов кальциевых каналов, помимо уменьшения потребности миокарда в кислороде, определенную роль играет предотвращение перегрузки кардиомиоцитов кальцием, которая занимает важное место в развитии ишемического повреждения клеток. Препараты этой группы - верапамил (изоптин), нифедипин (фенигидин, корин¬фар), амлодипин (норваск), дилтиазем и др. - используют для профилактики приступов стенокардии, в том числе и стенокардии Принцметала.

Побочные эффекты: покраснение лица, головная боль, тошнота, головокружение, отек нижних конечностей, гипотензия, сонливость, тахикардия. Возможно развитие синдрома отмены.

При отравлениях передозировке антагонистов кальция необходимо промывание желудка и введение активированного угля с последующим мониторированием функций сердца и легких. При гипотонии - внутримышечное введение жидкостей, допамина, добутамина, хлорида кальция, изадрина, мезатона или норадреналина. При брадикардии и АВ-блокаде, асистолии - внутривенное введение атропина, изадрина, норадреналина или хлорида кальция. При сердечной недостаточности назначают допамин, добутамин или глюконат кальция.

Миотропные коронарорасширяющие средства - дипиридамол (курантил), карбохромен (интенсаин), папаверин, но-шпа и др. - эффективны при стенокардии Принцметалла. При стенокардии напряжения и стенокардии покоя эти препараты могут ухудшать кровоснабжение очага ишемии, вызывая "синдром обкрадывания". Вместе с тем при систематическом применении эти препараты способствуют развитию коллатерального кровообращения в сердце.

В последние годы появилась новая группа антиангинальных препаратов - активаторы калиевых каналов. Эти препараты гиперполяризуют мембраны гладкомышечных клеток и, таким образом, препятствуют поступлению ионов кальция в клетку и снижают тонус гладких мышц сосудов. Наиболее известным представителем этой группы является никорандил.

При гиперацидных гастритах, язвенной болезни желудка секреция желудочного сока обычно увеличивается, повышается его кислотность. Это сопровождается раздражением слизистой оболочки желудка, изжогой. При снижении защитных свойств слизистой оболочки желудка действие фермента желудочного сока - пепсина - способствует образованию язв желудка (пептические язвы). Для устранения этих явлений применяют либо вещества, уменьшающие секрецию желудочного сока, - м-холиноблокаторы, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторы протонной помпы, либо вещества, нейтрализующие хлористоводородную кислоту желудочного сока, - антацидные средства.

М-холиноблокирующие средства

М-холиноблокаторы (рассматривались ранее) уменьшают стимулирующее влияние парасимпатической иннервации на секрецию желудочного сока и моторику желудка. При гиперацидных гастритах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки м-холиноблокаторы не только уменьшают избыточную секрецию желудочного сока, но и устраняют болезненные спазмы гладких мышц желудка и кишечника. При указанных заболеваниях применяют атропин, метацин, платифиллин, препараты белладонны. Применение этих препаратов сопровождается такими побочными эффектами, как сухость во рту, паралич аккомодации, тахикардия.

Для лечения пептических язв активно используется пирензепин (Pirenzepine, гастрозепин), который избирательно блокирует М1-холинорецепторы желез желудка, угнетая секрецию соляной кислоты и пепсиногена и не влияя практически на м-холинорецепторы глаз, сердца, слюнных желез. Препарат применяют для лечения острых и хронических язв желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритов с повышенной кислотностью и др.Побочные эффекты: иногда сухость во рту, легкие нарушения ближнего зрения. Через ГЭБ не проникает, центрального действия не оказывает. При внутривенном введении следует следить за состоянием сердечнососудистой системы.

Антигистаминные средства, блокирующие Н2-рецепторы

Так как гистамин является непосредственным стимулятором секреции желудочного сока (действие гастрина и влияние парасимпатической н.с. опосредованы через выделение гистамина), блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов эффективно снижают секрецию желудочного сока и оказывают благоприятное действие при его избыточной секреции. Вещества этой группы - ранитидин, циметидин - широко используют при лечении пептических язв желудка и двенадцатиперстной кишки.

Циметидин - побочные эффекты: диарея, боли в мышцах, аллергии, головная боль, головокружение, депрессия. При дл. применении больших доз препарата может развиться гинекомастия, импотенция, олигоспермия, что связано со стимуляцией препаратом секреции пролактина и наличием у него антиандрогенной активности. При применении циметидина необходимо следить за функцией почек, печени и системы кроветворения, так как он подавляет активность некоторых ферментов печени и усиливает активность и токсичность многих лек. средств: антикоагулянтов, теофиллина, бета-адреноблокаторов и др

Ингибиторы протонной помпы

Новая группа высокоэффективных противоязвенных средств. Омепразол ( Omeprazole) - является сильным ингибитором желудочной секреции. Действие препарата связано с его способностью блокировать активность "протонного насоса", прекращая доступ водородных ионов в полость желудка, что приводит к угнетению кислотообразования.

Побочные эффекты: диспепсия.

Антацидные средства

Антацидные средства - вещества, которые представляют собой основания и применяются для нейтрализации хлористоводородной кислоты желудочного сока. При снижении кислотности желудочного сока понижается и активность пепсина. В качестве антацидных средств используют магния окись, алюминия гидроокись, натрия гидрокарбонат и др.

Антацидные средства применяют при гастритах с повышенной кислотностью, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Систематическиое применение антацидных средств способствует рубцеванию пептических язв, устраняет боли, изжогу.

Наиболее активным антацидным средством является магния окись (MgO). Несколько меньшую антацидную активность проявляет алюминия гидроокись - Al(OH)3. Препарат обладает также адсорбирующими свойствами. Назначают его внутрь ввиде 4% водной суспензии. В результате применения алюминия гидроокиси возможны запоры и нарушения всасывания фосфатов.

Широкую известность в качестве антацидного средства приобрел гидрокарбонат натрия (NaHCO3). Пр-т отличается быстрым антацидным действием. При его применении возможен алкалоз. Кроме того, при взаимодействии натрия гидрокарбоната с соляной кислотой желудочного сока образуется углекислый газ, который, наполняя желудок, вызывает ощущение дискомфорта, а в случае язвенной болезни создает опасность перфорации желудка.

При недостаточной секреции желез желудка применяют вещества, стимулирующие секрецию, или средства заместительной терапии - лекарственные препараты, содержащие желудочный сок либо его компоненты.

Средства, стимулирующие секрецию желудка.

К ним относится гистамин - вещество, вырабатываемое в организме тучными клетками. Гистамин оказывает на организм разнообразное действие: расширяет капилляры и увеличивает их проницаемость, снижает артериальное давление, вызывает спазм бронхов и образование отеков. Если имеется функциональная недостаточность желез желудка, гистамин увеличивает их секрецию. При неэффективности гистамина делают вывод о наличии органических нарушений желез желудка.

При введении гистамина надо соблюдать осторожность из-за возможных побочных действий (гипотензия бронхоспазм). При передозировке могут развиться коллапс и шок.

Для диагностических целей предложен также пентагастрин, сходный по действию с гастрином (естественный стимулятор секреции желудочного сока). В отличие от гистамина пентагастрин не влияет на артериальное давление, тонус бронхов, вместе с тем он противопоказан при сердечной недостаточности II-III стадии, аритмиях, выраженной гипотензии.

С лечебными целями при недостаточности желез желудка, например при гипацидных гастритах, назначают горечи, углекислые минеральные воды (типа ессентуки №17), которые увеличивают отделение желудочного сока.

В тех случаях, когда эти вещества оказываются недостаточно эффективными, применяют средства заместительной терапии. Наилучшим препаратом такого рода является сок желудочный натуральный. Кроме того, в качестве заместительной терапии назначают препараты составных частей желудочного сока - пепсин и кислоту хлористоводородную.

 

При заболеваниях печени нередко возникает необходимость усилить и облегчить отхождение секрета печени - желчи. В этих случаях применяют желчегонные средства. Желчегонные средства делят на: 1) средства, усиливающие секрецию желчи; 2) средства, облегчающие выделение желчи (расслабляющие гладкие мышцы желчных протоков).

Средства, усиливающие секрецию желчи. К ним относятся препараты желчных кислот. Желчные кислоты, входящие в состав желчи, обладают способностью стимулировать желчеобразование и в связи с этим увеличивать выделение желчи. Одна из таких кислот - кислота дегидрохолевая - применяется в качестве лекарственного препарата. Кроме того, в качестве желчегонных средств применяют препараты, содержащие сухую желчь животных - таблетки "Аллохол", "Холензим". Оба препарата назначают внутрь. Из синтетических желчегонных средств следует указать оксафенамид, который обладает способностью как усиливать желчеотделение, так и ослаблять спазмы желчегонных протоков.

Указанные средства применяют при гепатитах, холециститах при наличии соответствующих показаний.

Средства, облегчающие выделение желчи. Для устранения спазмов желчевыводящих протоков (могут возникать при холециститах, желчнокаменной болезни) и облегчения выделения желчи применяют вещества, расслабляющие гладкие мышцы желчных протоков. К таким веществам относятся м-холиноблокаторы - атропин, препараты белладоны, платифилин и др., а также спазмолитики миотропного действия - папаверин, но-шпа, их назначают также при разных спастических явлениях в ЖКТ.

Паверина гидрохлорид применяют внутрь, ректально, подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Побочные эффекты: тошнота, запор сонливость, при больших дозах и быстром внутривенном введении - аритмии, АВ-блокада.

Но-шпу назначают внутрь и внутримышечно.

Побочные эффекты: чувство жара, головокружение, сердцебиение, потливость, аллергии. Список Б.

Желчегонное действие оказывает также магния сульфат при введении его в двенадцатиперстную кишку (20-30% раствор вводят через зонд или назначают внутрь). Его желчегонная активность имеет рефлекторную природу.

Слабительные средства

Действие большинства слабительных средств связано с их способностью прямо или опосредовано раздражать рецепторы слизистой оболочки кишечник и вызывать рефлекторное усиление его перистальтики.

Слабительные средства назначают при запорах, для удаления из кишечника токсических веществ при отравлениях, совместно с некоторыми противоглистными средствами.

По локализации действия вещества этой группы делят на:

1. слабительные средства, действующие на протяжении всего кишечника;

2. слабительные средства, действующие на толстый кишечник.

При острых запорах применяют обычно солевые слабительные или касторовое масло, которые действуют на протяжении всего кишечника.

При хронических запорах назначают слабительные средства, действующие на толстый кишечник (препараты ревеня, крушины, листья сенны, фенолфталеин, изафенин). Это связано с тем, что при хронических запорах слабительные средства применяются регулярно в течение многих лет, поэтому в таких случаях не следует назначать препараты, нарушающие усвоение питательных веществ в тонком кишечнике (солеые слабительные, касторовое масло).

Слабительные средства, действующие на протяжении всего кишечника

Солевые слабительные. К солевым слабительным относятся магния сульфат и натрия сульфа т. Эти соли легко растворяются в воде. Ионы магния и сульфата, которые образуются при их диссоциации плохо всасываются в ЖКТ. Поэтому при назначении этих средств в достаточном количестве (15-20 г) в ЖКТ создается высокая концентрация указанных ионов. Высокая концентрация ионов в кишечнике создает повышенное осмотическое давление, что приводит к задержке всасывания жидкости в кишечнике. За сутки через кишечник проходит несколько литров жидкости. Если с помощью солевого слабительного задержать всасывание этой жидкости, объем содержимого кишечника увеличится, что приводит к растяжению кишечника, раздражению его рецепторов и рефлекторному усилению перистальтики

Солевые слабительные задерживают всасывание токсических веществ и способствуют выведению их из организма. Солевые слабительные нельзя назначать регулярно, так как, препятствуя всасыванию питательных веществ в тонком кишечнике, эти средства могут заметно нарушать питание организма.

Масло касторовое. Слабительное действие масла касторового объясняется тем, что оно расщепляется в двенадцатиперстной кишке с образованием раздражающего вещества (рициноловая кислота). Это вещество оказывает раздражающее действие на рецепторы всего кишечника и усиливает его перистальтику.

Назначают масло касторовое обычно при острых запорах, особенно часто в детской практике (5-15 мл на прием).

В акушерстве масло касторовое используют для стимуляции родовой деятельности

Слабительные средства, действующие на толстый кишечник

Известен ряд растений, действующие начала которых - антрагликозиды (гликозиды, содержащие производные антрахинона) – обладают способностью избирательно стимулировать рецепторы толстого кишечника. К таким растениям относятся ревень, крушина, сенна.

Кроме того, синтезированы вещества, сходные по строению и действию с антрагликозидами, - фенолфталеин и изафенин.

Указанные вещества не влияют заметным образом на тонкий кишечник и не нарушают всасывания питательных веществ. Их можно принимать регулярно в течение длительного времени. В связи с этим указанные средства обычно используют систематически при хронических запорах. Из растительных средств чаще всего применяют порошок ревеня (препарат надо назначать в достаточной дозе: 0,6-1 г на прием, так как в меньших дозах в связи с вяжущими свойствами порошок ревеня оказывает противоположное, закрепляющее действие), экстракты крушины жидкой и сухой, настой и таблетки сенны.

Из синтетических средств при хронических запорах используют фенолфталеин и изафенин, назначаемые в таблетках. Недостатком средств растительного происхождения является быстрое к ним привыкание, в связи с чем препараты приходится чередовать.

 

<== предыдущая лекция | следующая лекция ==>
Сердечные гликозиды. Фармакологические свойства. Показания к применению. Признаки интоксикации сердечными гликозидами. Первая помощь | Препараты гормонов поджелудочной железы. Синтетические гипогликемические средства. Фармакологические свойства. Показания к применению. Побочные эффекты, первая помощь
Поделиться с друзьями:


Дата добавления: 2014-01-04; Просмотров: 4006; Нарушение авторских прав?; Мы поможем в написании вашей работы!


Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет



studopedia.su - Студопедия (2013 - 2024) год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! Последнее добавление




Генерация страницы за: 0.086 сек.