МД:снижают проницаемость мембран волокон для ионов Na и K, что препятствует образованию потенциала действия.

ЧАСТНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

ВОПРОС 1 «АНЕСТИЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА»

МД. Виды местной анестезии. Кокаина гидрохлорид, дикаин(тетрокаина гидрохлорид), новокаин(пркаина гидрохлорид) ( действует 30мин-60 мин не проходит ч-з слизистую не суживает сосоуды поэтому лучше применять с адреномиметиками для продления эффекта и снижения токсичности ), лидокаин( в 2,5раза по активности превосходит новокаин и в 2 раза дольше, а с адреномиметиками в 4 ), анестезин( плохо растворим в воде поэтому его применяют ввиде присыпок, паст, порошках таблетках, суппозиториях для тнрминальной анестезии ), тримекаин, совкаин.

Э: местная потеря чувствительности (последовательно- болевой, температурной, тактильной ). П: местная анестезия,

ПЭ: беспокойство, оддышка, повышение АД, бледность кожи, повышение температуры, угнетение дыхания и

кровообращения, аллергия. Виды анестезии: Поверхностная или терминальная - кокаин, дикаин, анестезин. Проводниковая или региональная(спинномозговая), инфильтрационная- новокаин, бубикаин-они прим и для прводниковой. Лидокаин и тримекаин применяются для всех видов анестезии

ВОПРОС 2 «ВЯЖУЩИЕ, ОБВОЛАКИВАЮЩИЕ, АДСОРБИР. И РАЗДРАЖ.СРЕДСТВА. ВЯЖУЩИЕ (относится к местным противовоспалительным)

Органические танин, танальбин, кора дуба, плоды черники, лист шалфея, трава зверобоя. Неорганические- свинца

ацетат, висмута нитрат основной, квасцы, цинка окись, цинка сульфат, серебра нитрат, ксероформ. Мех.д-я: коагуляция

белков поверхностн.слиз.обол.с образов.плёнки. Эф-ты: местное сужение сосудов, снижение их проницаемости,

снижение эксудации, ингибиров.ферментов. Показания: воспалит.забол.слиз.обол.и кожи, ожоги, отравления, энтериты,

колиты. Побоч.эф-ты: образование тромбов.

ОБВОЛАКИВАЮЩИЕ- слизь крахмала, слизь из семян льна, альмагель. МД: при взаимодействии с водой образует

коллоиды обволакивающие слизистые. Э: уменьшают всасывание ядов. АДСОРБИРУЮЩИЕ- тальк, активированный

уголь, глина белая. МД: адсорбируют вещества на своей поверхности. Э: защищ.окончания чувств. нервов, препятствуют

всасыванию ядов. П: воспаления ЖКТ, метеоризм, диарея. ПЭ: запоры, сонливость.

РАЗДРАЖАЮЩИЕ- горчичники, масло терпентинное очищенное, ментол, р-р амиака. МД: раздражают

чувствительные нервные окончания кожи и слизистых. Э: подавляют боль, улучшают трофику внутренних органов.

П: невралгия, миалгия, артралгия, обмороки, опьянения. ПЭ: покраснения кожи, отёчность.

ВОПРОС 3 «М-ХОЛИНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА»

М-холиномиметики: пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин (соед.третич.азота). Мех.д-я обусл.избир.возб.М-холинорец.

нейр.и клеток эффект.органов и тканей (сердца, глаза, гладкой муск.бронхов и киш-ка, экскрет.желез, вкл.потовые).

М-холиномиметики имитируют парасимп.импульсацию и стимулир.потовые железы (симпат.иннервация). Влияние на

глаз. Возбужд.М-холинорец.круговой мышцы радуж.обол.глаза прив.к ее сокр-ю, и зрачок суж-ся (миоз). Суж.зрачка и

уплощ.радужки спос.раскрытию углов передней камеры глаза и улучш.оттока внутриглазной жидкости, что сниж.

внутриглазное давление. Они увелич.кривизну хрусталика, вызывая спазм аккомодации: возбуждение М-холинорецепторов

ресничной мышцы вызывает ее сокращение и, следовательно, расслабление цинновой связки - хрусталик приобретает

более выпуклую форму, глаз устанавливается на близкое видение (близорукость). Влияние на сердце. Замедл.ЧСС.

Влияние на железы внешней секреции. Усил.секр.слюны, желез ЖКТ, слизи в бронхах, слезотечение, потоотделение

. Д-е на глад.муск -стимул.сокр.циркул.муск. бронхов, ЖКТ(усил.перистальтика), желчного и мочевого пузыря, круговой

мышцы радужки, а тонус сфинктеров пищеварительного тракта и мочевого пузыря, напротив, снижается,

Применение. Исп.при глаукоме, для сниж.внутриглазного давления. Иногда они прим.при атонии киш-ка и моч.пузыря:

преп.пов. тонус с одновр.расслабл.сфинктеров, усил.сокр.(перистальтику) этих гладкомы-шечных органов, способствуя

их опорожнению.В стомат.практике пилокарпин и ацеклидин применяются при сухости полости рта (ксеростомия),

которая может возн.после удаления миндалин, при неврозах, в климактери­ческом периоде, при заболеваниях слюнных

желез и т.д. При отравлении М-холиномиметиками, а также грибом мухомором (содержит мускарин) возн.выраж.

брадикардия, бронхоспазм, болезненное усиление перистальтики (поносы), резкое потоотделение, слюнотечение,

сужение зрачков и спазм аккомодации, возможны судороги. Устраняются все эти симптомы М-холиноблокаторами

(атропином).

ВОПРОС 4 «АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА»

Структурно похожие на ацетилхолин, эти преп.связ.с холинэстеразой. Образ-ся комплекс либо медл.диссоц.(обратим.

ингибиция), либо не спос.к диссоц.(необратим.ингибиция). В обоих вариантах происх.накопл.эндоген.ацетилхолина,

поэтому во всех (М- и Н-) холинерг.синапс.медиатор и обусл.эф-ты антихолинэстераз.ср-тв. Возбуждение М-холиноре-

цепторов - приводит к сужению зрачка, понижению внутриглазного давления, спазму аккомодации, повышению сокра-

тительной функции гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, бронхов, матки, мочевого пузыря, увеличению

секреции желез (слюнных, пищеварительных, потовых и т.д.), урежению сердечного ритма.Возб.Н-холинореце.прив.к

облегч.провед.нервн.имп.к скел.муск.и к усил.ее сократимости.

Силу и прод-ть д-я антихолинэстер.ср-тв опред.прочность их связи с ферментом. Обратимые ингибиторы выз.врем.угнет.

холинэстеразы. К ним отн. физоcmигмина салицилат, галантамина гидробромид (соед.третич.азота)-хор.всас.в ЖКТ,

проник.через гематоэнцеф.барьер и д-т на центр.нерв.сист; неостигмина метилсулъфат (прозерин),амбенония хлорид

(оксзил) -четвертич.азотсодерж. в-ва, плохо резорбир.при энтер.введ.и действующ.в основном периферически.

Необратимые ингибиторы - армин, фосфакол (ФОС) связ.холинэстеразу прочно (ковалентно). Холинэстеразная акт-ть

синапсов восст-тся только после биосинтеза новых молекул фермента.

В мед.практике прим. армин для леч.глаукомы. Другие соед.ФОС исп.в кач-ве инсек­т.ср-в.

Антихолинэстеразные средства назначают: 1.для леч.глаукомы (кроме галантамина,кот.вызыв.
местное раздраж.действие); 2.для леч.послеопер.атонии киш-ка и моч.пузыря; с этой целью лучше прим.не проник.в центр.сист. прозерин, оксазил (четверт.амины); 3.для леч.миастении (слаб.скел.и мимич.муск.в связи с наруш.нервно-мышеч.передачи), вялых параличей, парезов,невритов, полиневритов; 4.при мышечных параличах, связанных с нарушением деят-ти голов.и спин.мозга, например, после травм, инсультов, полиомиелита; в этих случ.исп. галантамин (третичный амин), проникающий в центральную нервную систему; 5.при передозировке антидеполяризующих (недеполяризующих)

миорелаксантов; чаще прим. прозерин, как препарат перифе­
рического и более короткого действия.В стомат.практике эти преп.испо.при сух.полости рта (ксеростомия), при

невритах лиц.нерва (галантамин, прозерин).При передоз-ке (отравл) антихолинэст.ср-в развив.бронхоспазм, гиперсекр

.желез, брадикардия, понос, могут возн.клонич.судороги, смен.периодами тремора.Обычно при этом назначают

М-холиноблок.(атропин вводят внутрив.в больших дозах 2-4 мл 0,1% р-ра). При отравл.фосфорорг.соед.(ФОС), кроме

М-холиноблокаторов, прим.реактиваторы холинэстеразы три-медоксим (дипироксим) и изонитрозин - оксимы (соедине

-ния, содержащие оксимную группировку). Оксимы реагируют с ацилом фосфор.к-ты ФОС и высвоб.фермент

холин­эстеразу, восстанавливая ("реактивируя") его активность.

ВОПРОС 5 «М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ»

М-холиноблокаторы включ. произв.третич.азота -атропина сульфат,скополамина гидробромид, платифиллина

гидротартрат (алкалоиды белены, красавки, дурмана). Четвертич.амины -метоциния йодид (метацин), пирензепин

(гастрозепин,гастрил), ипратропия бромид (ampовент) получ.синтетич. Первые хор.проник.через гематоэнцеф.барьер,

оказ.влияние на центр.нерв.сист, вторые блокир.только периферич.М-холинорец. Мех-м д-я -образ-е комплекса с

М-холинорец, препятств взаимо­д-ю рец-ра с ацетилхолином.Блокируя М-холинорец, эта группа ср-в снимает эф-ты возб-я

парасимп.нерв.сист(ацетилхолина),и начин.преоблад.симпа­тич.влияния. М-холиноблокаторы выз.многочисл.эф-ты:

Расширение зрачка(мидриаз),повыш.внутриглаз.давл,паралич аккомодации. Подавл.секретор.акт-ти желез внеш.секр:

слюнных,бронхиал, потовых, желудоч.и кишечных. Прояв­л. сухостью в полости рта и затрудн.глотания, сухостью кожи

сниж.секр.желуд.сока, уменьш.образо­вания бронх.слизи; сниж.потоотдел.может прив.к повыш.темп.тела (гипертермия).

Тахикардия. Расслабл.гладкой муск.внутр.орг(спазмолитич.д-е). Действие на ЦНС: Атропин возб.центр.нерв. сист и

при пере­дозировке вызыв.беспокойство, двиг.и речевое возбуж­-е, психоз (спутанность созн-я, бред, галлюцинации).

Дата добавления: 2014-01-04