Миолитики

Психостимулирующие средства

Производные пурина- кофеин, теофиллин, теобромин

Психостимулирующие средства оказывают стимулирующее действие на функции головного мозга и активируют психическую и физическую деятельность организма. Давно известными препаратами являются кофеин и фенилэтиламины.

Кофеин- 1,3, 7- триметилксантин

Алкалоид кофеин- кристаллическое вещество, содержится в листьях чая, зернах кофе (1- 3%),, орехах кола, впервые выделен в 1819г. В настоящее время получают синтетическим путем. Кристаллическое вещество, растворим в воде(1: 80 при Т=15⁰, 1: 2 при Т=100⁰ ), умеренно в спирте, хлороформе, эфире.. Растворимость кофеина повышается в присутствии некоторых солей, например, бензоата натрия, образующих с ним двойное соединение. По этой именно причине распространенный лекарственный препарат кофеина имеет состав «кофеин-бензоат натрия» Кофеин- очень слабое основание, дает неустойчивые соли с кислотами. Токсическая доза составляет от 5 до 10 г, вызывает сильную двигательное и эмоциональное возбуждение, которые могут закончиться судорогами. В организме подвергается деметилированию, в начале превращается в ксантин, а затем в мочевую кислоту. В течение 6 часов разрушается половина введенной дозы. Отмечено определенное привыкание- «кофеиномания», которая может сформироваться при неумеренном употреблении напитков кока-кола и различных видов «энерджи»..

Кофеин применяют в качестве стимулятора сердечно- сосудистой системы. Механизм действия кофеина изучал известный русский физиолог И.П. Павлов.

Кофеин (1,3,7-триметилксантин)	Теофиллин (1,3-диметилксантин)
Теобромин (3,7-диметилксантин)

Близкие по строению и составу другие метилированные производные ксантина –теофиллин и теобромин-обладают иным лекарственным действием и относятся к миолитикам. Миолитики снижают тонус гладкой мускулатуры.

Изомеры теобромин и теофиллин вместе с кофеином содержатся в листьях чайного дерева, зернах какао

Теобромин - 3,7-диметилксантин - алкалоид, который выделяют из шелухи плодов какао. Впервые описан в 1843 г. Белые кристаллы горького вкуса, плохо растворимы в теплой воде, еще хуже в холодной, нерастворим в органических растворителях.. Фармакологическое действие проявляется в расширении бронхов, коронарных сосудов и усилении мочеотделения.

Теофиллин -1,3-диметилксантин- выделяют вместе с кофеином из листьев чая. Тоже кристаллы горького цвета, в холодной воде растворим плохо, лучше в горячей и в спирте. Обладает амфотерными свойствами: растворим в щелочах - проявляет кислотные свойства и растворим в кислотах (в структуре пуринового цикла есть основные пиридиновые и кислотные пиррольные атомы азота NH).

Имеет более сильные диуретические свойства и возбуждающее действие по сравнению с теобромином.

Для проверки усвоения темы рекомендуем ответить на вопросы:

1. Почему сульфаниламидные препараты относятся по механизму биологического действия к антиметаболитам?

2. Верно ли утверждение, что 4-аминобензойная и сульфаниловая кислоты - амфотерные соединения и могут образовать биполярный ион?

3. Запишите структурную формулу хлороводородной соли новокаина. Какой атом азота присоединяет протон? Найдите то структурное подобие между медиатором ацетилхолином и солью новокаина, которое связано с проявлением лекарственного действия?

4. Какая качественная реакция позволяет обнаружить отсутствие примеси салициловой кислоты в аспирине?

5. Лекарственный препарат снотворного действия - барбитал-натрий (5,5-диэтилбарбитурат натрия). Запишите возможные структурные формулы этой соли. Какое химическое свойство позволяет образовать соль?

6. Пациент не переносит новокаин, возникает сильная аллергическая реакция. Почему врач, зная химические формулы лекарственных веществ, не назначает этому больному сульфаниламидные препараты?

Дата добавления: 2013-12-14