Фармакодинамика

Терапевтическая концентрация вещества в крови.

Поддерживать постоянно можно только внутривенным введением.

c_тер

c_min

c_max

(c_max; c_min) – терапевтическая широта (коридор)

c_тер зависит от:

1. объема введенного вещества (прямая зависимость)
   D/T= c_тер *Cl_t
2. при энтеральном введении c11 поддерживать невозможно, возможно лишь получить колебания относительно неё
   Поддерживающие дозы:
   Dп= (c_тер *Vd*T)/(1,44*F*t_½)
3. вещество необходимо назначать в течение 5 t1/2

Определение терапевтической дозы:

1. построение кривой клиренса
2. определение t_½
3. определение K_Cl=ln2/t_½=0,693/t_½
   Полулогарифмическая система:
   K_Cl=tgα
4. определение Vd=D/C₀

Фармацевтический эффекты – изменения органов и систем организма при введении лекарственных средств.

Механизмы действия. Мишени:

1. рецепторы
2. ионные каналы
3. ферменты (ингибиторы АХЭ, другие ингибиторы)
4. транспортные системы (антидепрессанты, ингибиторы Na⁺/K⁺ АТФазы)

Рецепторы – функционально активные макромолекулы или их фрагменты, которые селективно взаимодействуют с определенными веществами (лигандами), из-за чего возникает цепь биохимических реакций в клетке, что приводит к развитию фармацевтических эффектов.

Свойства рецепторов:

1. селективность (определяется строением)
2. лабильность (регулируется лигандами)
3. по локализации в клетке делятся на:
• мембранные
• внутриклеточные

Мембранные рецепторы:

1. непосредственно связанные с ионными каналами (Н-холинорецепторы, ГАМКа-рецепторы, Гли-рецепторы)

2. непосредственно связанные с ферментами (рецепторы к инсулину, связанные с тирозинкиназой)

3. взаимодействующие с G-белками (G_s, G_i ->АТФаза, G_q – ФЛС). Характеризуются каскадным усилением сигнала.

• М-холинорецепторы
• рецепторы к пептидным гормонам
• рецепторы к адреналину

Дата добавления: 2013-12-13