Студопедия

КАТЕГОРИИ:


Архитектура-(3434)Астрономия-(809)Биология-(7483)Биотехнологии-(1457)Военное дело-(14632)Высокие технологии-(1363)География-(913)Геология-(1438)Государство-(451)Демография-(1065)Дом-(47672)Журналистика и СМИ-(912)Изобретательство-(14524)Иностранные языки-(4268)Информатика-(17799)Искусство-(1338)История-(13644)Компьютеры-(11121)Косметика-(55)Кулинария-(373)Культура-(8427)Лингвистика-(374)Литература-(1642)Маркетинг-(23702)Математика-(16968)Машиностроение-(1700)Медицина-(12668)Менеджмент-(24684)Механика-(15423)Науковедение-(506)Образование-(11852)Охрана труда-(3308)Педагогика-(5571)Полиграфия-(1312)Политика-(7869)Право-(5454)Приборостроение-(1369)Программирование-(2801)Производство-(97182)Промышленность-(8706)Психология-(18388)Религия-(3217)Связь-(10668)Сельское хозяйство-(299)Социология-(6455)Спорт-(42831)Строительство-(4793)Торговля-(5050)Транспорт-(2929)Туризм-(1568)Физика-(3942)Философия-(17015)Финансы-(26596)Химия-(22929)Экология-(12095)Экономика-(9961)Электроника-(8441)Электротехника-(4623)Энергетика-(12629)Юриспруденция-(1492)Ядерная техника-(1748)

I. Психостимуляторы (ПС)

Это психотропные средства, оказывающие стимулирующее влияние на функции головного мозга и активизирующие психическую и физическую деятельность организма.

В спектр действия ПС входят следующие эффекты:

1. Стимулируют интеллектуальную деятельность, ускоряют процессы
мышления, речь, улучшают концентрацию внимания, запоминания, улучшают
настроение (как и транквилизаторы эффективны при расстройствах
невротического, а не психического характера. Устраняют вялость, снижение
работоспособности и др.).

2. Удлиняют период бодрствования, снижают сонливость, усталость,
потребность во сне.

3. Усиливают двигательную активность, уменьшают время реакции на
внешние раздражители.

4. Ослабляют действие веществ, угнетающих ЦНС.

5. Оказывают стимулирующее действие на периферическом уровне (часто – симпатомиметическое).

ПС оказывают однотипное влияние на больных и здоровых людей.

При использовании различных ПС возможно появление эйфории, пристрастия, последействия. При неконтролируемом приеме, после периода повышенной активности, отмена препарата сопровождается вялостью, заторможенностью, сонливостью, упадком сил, так как эти вещества мобилизируют психические и физические силы организма на какой-то период времени, после чего обязательно нужно время для восстановления затраченных ресурсов. ПС не устраняют потребности организма во сне, питании, отдыхе, восстановлении сил. Хроническое использование недопустимо.

 

Систематическое использование ПС – как допинга приводит к истощению нервной деятельности и упадку сил (спорт).

 

В настоящее время в медицинской практике используют следующие группы ПС:

1. Производные метилксантина (пурина)

2. Производные фенилалкиламина

3. Производные фенилалкилсиднонимина

 

1. Производные пурина

В ряде растений встречаются три пуриновых алкалоида: кофеин, теобромин и теофиллин. В качестве ПС используют только кофеин, у теофиллина и теобромина преобладают спазмолитические свойства.

 

КОФЕИН

Фармакологические эффекты ЦНС:

В терапевтических дозах является умеренным ПС.

Влияние ПС на ЦНС зависит от ряда факторов:

1) От дозы

Тонизирующее влияние на ЦНС – повышение психической и физической работоспособности вызывает доза – 0,1–0,2. Повышение дозы — 0,3–0,5 вызывает повышенную возбудимость, головную боль, тремор, трудность выполнения точной работы, элементы эйфории. Более высокие дозы приводят к истощению нервных клеток, угнетению.

2) От типа ВНД, индивидуальных особенностей

Возбудимым людям нужны меньшие дозы, чем уравновешенным. У некоторых людей может быть противоположный эффект (чаще сильный тип).

У кофеина сочетаются свойства ПС и аналептика. В терапевтических дозах проявляется психостимулирующий эффект, связанный с прямым влиянием кофеина на кору головного мозга.

При использовании более высоких доз действие препарата распространяется на продолговатый мозг, где находится дыхательный и сосудодвигательный центры. Аналептическое действие кофеина особенно выражено в условиях патологии.

На спинной мозг кофеин действует в очень больших дозах, что может привести к развитию судорог (облегчается межнейрональная передача возбуждения).

Действие на ССС:

Кофеин оказывает прямое стимулирующее действие на миокард, которое выражается тахикардией, повышением силы сердечных сокращений и повышением потребления кислорода миокардом.

На сосуды кофеин оказывает двоякое влияние:

а) Прямое влияние на гладкие мышцы сосудов → сосудорасширяющий эффект;

б) За счет возбуждения сосудодвигательного центра → сосудосуживающий эффект.

Поэтому суммарное давление как правило не изменяется или несколько повышается. Кофеин расширяет коронарные сосуды, сосуды почек и скелетных мышц, тонизируют мозговые сосуды.

Другие эффекты:

– слабое спазмолитическое (бронхи, желче- и мочевыводящие пути);

– повышает секрецию желудочного сока;

– усиливается секреция адреналина (большие дозы);

– повышается обмен веществ;

– улучшается работа скелетных мышц.

 

Механизм действия:

1) Психостимулирующее действие кофеина связано с его влиянием на аденозиновые рецепторы (тормозные рецепторы).

Аденозин – это фактор, который уменьшает процессы возбуждения в мозге.

Аденозиновые рецепторы расположены на мембране нервных клеток мозга, сам аденозин это промежуточный продукт метаболизма АТФ. При взаимодействиии аденозина с рецептором, тормозится активность аденилатциклазы (АЦ) и понижается образование цАМФ (циклический Аденозинмонофосфат) в клетках. Накапливаясь в организме к концу дня, аденозин предупреждает истощение нервной деятельности.

аденозин кофеин

 

Кофеин имеет структурное сходство, что дает возможность конкурировать с аденозином, заменяя его на аденозиновых рецепторах, а, следовательно, оказывать противоположный – стимулирующий эффект.

 

2) В больших дозах кофеин угнетает фосфодиэстеразу (ФДЭ), что приводит к накоплению в тканях цАМФ – внутриклеточного медиатора, который активизирует функции клетке, а значит различные физиологические эффекты в организме (уменьшение поступления Са2+ в клетку, увеличение гликогенолиза, увеличение обменных процессов в тканях и др.).

 

Фармакокинетика: хорошо всасывается из ЖКТ, основная его часть метаболизируется в печени, выводится почками.

 

Применение:

1) Для повышения психической и физической работоспособности, устранения сонливости;

2) При состояниях сопровождающихся угнетением ЦНС;

3) Для стимуляции функций ССС (гипотония, при травмах, интоксикациях, инфекциях – инъекции; временные расстройства мозгового кровообращения (мигрени), как венотонизирующее средство).

Форма выпуска: порошок.

КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ

Форма выпуска: порошок, ампулы, таблетки.

 

Кофеин часто входит в состав комбинированных препаратов (таблеток), особенно в сочетании с анальгетиками: «АСКОФЕН», «ЦИТРАМОН», «СОЛПАДЕИН», «ПАНАДОЛ-ЭКСТРА».

Дозы и длительность приема подбирают индивидуально.

 

ВРД: 0,3 г; ВСД: 1,0 (в чашке молотого кофе от 90-200 мг, в чашке чая от 30 до 70 мг, в стакане кока-колы и пепси от 35 до 45 мг).

Смертельная доза: 10,0.

При злоупотреблении возникает зависимость – « теизм ».

При отравлении: шум в ушах, головокружение, тошнота, тахикардия, тремор, увеличение АД, аритмия, психомоторное возбуждение, спутанное сознание, судороги.

 

Противопоказания: повышенная возбудимость, бессонница, гипертония, органические поражения ССС, старческий возраст.

 

<== предыдущая лекция | следующая лекция ==>
Л Е К Ц И Я № 25-26 | Ноотропные препараты смешанного типа с широким спектром действия (нейропротекторы)
Поделиться с друзьями:


Дата добавления: 2014-01-04; Просмотров: 355; Нарушение авторских прав?; Мы поможем в написании вашей работы!


Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет



studopedia.su - Студопедия (2013 - 2024) год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! Последнее добавление




Генерация страницы за: 0.015 сек.