Ингибиторы обратного захвата (ИОЗ)

Ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО)

МАО-фермент, разрушающий в нервных окончаниях серотонин, норадреналин, дофамин (в пресинаптической мембране). Ингибиторы МАО предотвращают разрушение медиаторов и способствуют их накоплению в синапсе, увеличивают выход медиатора под влиянием нервного импульса, усиливают передачу импульса от нейрона к нейрону.

Различают два типа фермента:

МАО-А инактивирует серотонин, норадреналин и мало дофамин.

МАО-В инактивирует главным образом дофамин.

Первое поколение (неселективного действия):

НИАЛАМИД (НУРЕДАЛ)

Оказывает антидепрессивное и дополнительное стимулирующее действие. Эффект развивается медленно, через 7-10 дней и сохраняется длительное время после отмены.

Недостатки:

а) блокирует МАО необратимо,

б) оказывает неизбирательное действие, то есть блокирует различные типы МАО, в различных тканях, то есть как в ЦНС, так и на периферии; может блокировать ферменты печени.

Поэтому препарат имеет много побочных эффектов:

1. «Сырный» синдром: сыр, копчёности, кофе, бобовые, сливки, томаты, шоколад, пиво и др. пищевые продукты содержат тирамин, который в ЖКТ разрушает МАО. Ингибирование МАО сопровождается накоплением тирамина в тканях, где он переходит в НА. В результате гипертензия до гипертонического криза и др. нежелательные эффекты;

2. Гепатотоксичность, ухудшение обезвреживающей функции;

3. Бессонница, страх, психические нарушения (так как накапливается дофамин).

Второе поколение (селективного действия):

ПИРАЗИДОЛ (ПИРЛИНДОЛ)

АУРОРИКС (МОКЛОБЕМИД)

Оказывают избирательное и обратимое действие на МАО-А. Отличаются высокой антидепрессивной активностью, хорошо переносятся.

Пиразидол в зависимости от состояния больного может дополнительно оказывать седативное (на фоне беспокойства и тревоги) или стимулирующее (на фоне угнетения) действие.

Все препараты данной группы назначают внутрь.

Первое поколение (неизбирательного действия):

Большинство препаратов этой группы имеют в своём строении три цикла и называются « трициклические антидепрессанты ».

Данные вещества уменьшают обратный захват серотонина, норадреналина и в меньшей степени дофамина, пресинаптическими окончаниями. Нейромедиаторы накапливаются в синаптической щели и оказывают более выраженное влияние на постсинаптические рецепторы. Наибольшее значение имеет активизация работы серотониновых синапсов.

ИМИПРАМИН (МЕЛИПРАМИН)

АМИТРИПТИЛИН

АЗАФЕН

Форма выпуска: таблетки, драже.

Имипрамин – дополнительно стимулирующий эффект (слабый). Амитриптилии, азафен – дополнительно седативное действие. Имипрамин и амитриптилин оказывают М-ХЛ действие в ЦНС и на периферии.

Побочные действия: сухость во рту, запоры, тремор, задержка мочеиспускания, нарушение аккомодации, головные боли, ортостатическая гипотензия, нарушение сна, отрицательное влияние на миокард.

Азафен не обладает М-ХЛ действием, но по активности уступает другим средствам.

Второе поколение (Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина – СИОЗС)

По активности они не превосходят 1-е поколение, но оказывают более избирательное действие и селективно ингибируют только обратный захват серотонина, не влияя на функцию других медиаторов.

Они реже вызывают побочные эффекты и лучше переносятся больными.

ФЛУОКСЕТИН (ПРОЗАК)

ПАРОКСЕТИН (ПАКСИЛ)

СЕРТРАЛИН (ЗОЛОФТ)

ЦИТАЛОПРАМ

ТРАЗОДОН (ТРИТТИКО)

Атипипичные трициклические антидепрессанты

МИАНСЕРИН (ЛЕРИВОН)

ТИАНЕПТИН (КОАКСИЛ)

Имеют смешанный механизм действия.

Дата добавления: 2014-01-04