Никотиновая кислота

Фибраты

Являются производными фиброевой кислоты.

ФЕНОФИБРАТ (ЛИПАНТИЛ)

БЕЗАФИБРАТ (ХОЛЕСТЕНОРМ)

ЦИПРОФИБРАТ (ЛИПАНОР)

Механизм гиполипидемического действия заключается в следующем:

1. Уменьшают синтез в печени и поступление в кровь ЛПНП, ЛПОНП.

2. Повышают активность липопротеинлипаз эндотелия, что ускоряет гидролиз триглицеридов ЛПОНП;

3. Повышают переход ХС в ЛПВП.

В итоге значительного уменьшается концентрация в крови триглицеридов на 40-50%; понижается содержание общего ХС (на 20-25%) и в меньшей степени концентрация ЛПНП.

Дополнительными свойствами, благоприятными для лечения атеросклероза являются: снижение агрегации тромбоцитов и вязкости крови, повышение фибринолитической активности крови.

Назначают внутрь 1-3 раза в день (в зависимости от препарата). Наибольший клинический эффект развивается через несколько месяцев.

Побочные эффекты: диспепсические явления (тошнота, диарея, метеоризм, боли в животе), головные боли, головокружение, усталость, миалгия, миозит, рабдомиолиз, кожные сыпи, обострение желчнокаменной болезни, анемия, лейкопения, импотенция.

Форма выпуска: капсулы.

В высоких дозах (которые в 100 раз выше суточной потребности никотиновой кислоты для проявления витаминной активности) вещество оказывает гиполипидемическое действие.

Механизм действия:

1) Понижает синтез ЛПОНП в печени, снижает в плазме крови содержания триглицеридов, ХС, ЛПНП и ЛПОНП;

2) Увеличивает содержание ЛПВП, т.к. уменьшается скорость их распада в печени.

Кроме гиполипидемического действия никотиновая кислота оказывает и другие эффекты, благоприятные для лечения атеросклероза: сосудорасширяющее действие (в том числе и на сосуды головного мозга), улучшение микроциркуляции, повышение фибринолитической активности крови и уменьшение агрегации тромбоцитов.

К наиболее частым побочным эффектам никотиновой кислоты, ограничивающим её применение, относятся – расширение сосудов кожи, сопровождающееся покраснением лица, шеи, верхней части тела; возможны зуд, гиперемия. Часто возникают эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, изменение аппетита; возможно увеличение секреции желудочного сока, ульцерогенное действие, нарушение функции печени.

Противопоказания: гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), подагра, выраженные нарушения функции печени, сахарный диабет.

Так как в качестве гиполипидемического средства никотиновая кислота используется длительно и в больших дозах, то уменьшить побочные эффекты позволяет применение пролонгированных форм никотиновой кислоты или ее производных.

Форма выпуска: таблетки.

НИКОТИНАМИД

В отличие от никотиновой кислоты, не оказывает выраженного сосудорасширяющего действия, и при его применении не наблюдается покраснения кожных покровов и чувства прилива крови к голове.

ЭНДУРАЦИН

Использование эндурацина (никотиновой кислоты пролонгированного действия) снижает вероятность появления побочных эффектов, т.к. никотиновая кислота медленно поступает в кровь.

2. Средства, повышающие выведение из организма желчных кислот и холестерина (секвестранты желчных кислот)

Препараты данной группы тормозят поступление в организм холестерина с пищей. Часть веществ, как правило, не всасывается из ЖКТ, по своим свойствам являются адсорбентами и (или) образуют комплексы с желчными кислотами и холестерином, нарушая их всасывание из кишечника.

ХОЛЕСТИРАМИН (КВЕСТРАН)

КОЛЕСТИПОЛ (КОЛЕСТИД)

Выскокомолекулярные ионообменные смолы, которые в кишечнике связывают желчные кислоты. Образовавшиеся комплексы выводятся через кишечник. Уменьшение адсорбции желчных кислот сопровождается активизацией их синтеза в печени, а значит, увеличивается потребность в холестерине, всасывание которого в кишечнике тоже уменьшается. Компенсаторно увеличивается биосинтез ЛПНП-рецепторов, возрастает скорость удаления ЛПНП из плазмы, для покрытия возросших потребностей в холестерине. Несмотря на то, что синтез холестерина в печени увеличивается, его выведение и расход преобладают над синтезом. В итоге в плазме крови понижается концентрация ЛПНП и холестерина, содержание ЛПВП не изменяется.

Препараты данной группы из ЖКТ не всасываются, назначают их в больших дозах 2-3 раза в день с достаточным количеством жидкости.

Форма выпуска: холестирамин (порошок), колестипол (гранулы).

Побочные эффекты: запоры, метеоризм, боли в животе, тошнота, диарея, нарушение пищеварения (всасывание жиров).

Нарушение энтеро-печёночной циркуляции желчных кислот способствует появлению желчнокаменной болезни и холециститу. Данная группа веществ нарушает всасывание в кровь жирорастворимых витаминов и многих лекарственных средств (другие лекарства, принятые внутрь назначают за 1 час до или через 4 часа после приема секвестрантов).

ЭЗЕТИМИБ (ЭЗЕТРОЛ)

Препятствует всасыванию холестерина в тонком кишечнике.

Уменьшается поступление холестерина из кишечника в печень и увеличивается выведение холестерина из крови. Эзетрол не является секвестрантом желчных кислот и не влияет на синтез холестерина в печени.

Побочные эффекты возникают редко в виде головной боли, боли в животе, диареи.

Форма выпуска: таблетки.

Дата добавления: 2014-01-04