Производные акридина (имеют ограниченное применение)

Производные хиназолина

9. Производные пурина:

Алкалоиды этой группы содержатся в растениях:

- Thea sinensis, Theaceae;

- Coffea arabica, Rubiaceae;

- Theobroma cacao, Sterculiaceae

10 .Производные имидазола:

Пилокарпин (Pilocarpus jaborand, Rutaceae)

Алкалоиды этой группы содержат растения семейства Rutaceae

12. Стероидные гликоалкалоиды — гликозиды, у которых агликонами являются азотсодержащими стероидными соединениями.

• иервин и др. (Veratrum lobelianum, Lili-aceae)

• соласодин и его гликозиды (Solatiumlaciniatum, Solanaceae)

13. Алкалоиды неустановленного строения - относятся вновь выделенные алкалоиды, у которых пока не установлена химическая структура.

Физические и химические свойства алкалоидов

Большинство алкалоидов, кроме атомов азота (N), углерода (С) и водорода (Н), содержат атом кислорода (О). Некоторые алкалоиды (нуфлеин) содержат в своем составе атом серы (S).

По физическим свойствам различают алкалоиды, содержащие кислород, и бескислородные алкалоиды.

Кислородсодержащие алкалоиды - кристаллические вещества с определенной температурой плавления; большинство бесцветные, реже - окрашенные. Например, берберин окрашен в желтый цвет, сангвинарин - в оранжевый.

Бескислородные алкалоиды - маслянистые жидкости. Легко перегоняются с водяным паром. К этой группе относятся анабазин, никотин, кониин.

Отдельные алкалоиды способны сублимироваться (возгоняться) при нагревании (кофеин, никотин); пары хинина малинового цвета.

Алкалоиды имеют горький вкус, почти все не обладают запахом (исключение составляют бескислородные алкалоиды, например, никотин).

Обладают оптической активностью, причем у левовращающих изомеров фармакологическая активность, как правило, выше (гиосциамин).

Некоторые алкалоиды флюоресцируют в УФ-свете. Например, цитизин флюоресцирует фиолетовым цветом, а берберин - желто-зеленым.

Основные (щелочные) свойства алкалоидов выражены в различной степени. В природе чаще встречаются алкалоиды, которые относятся к третичным аминам, реже - к вторичным либо к четвертичным аммонийным основаниям.

Благодаря основному характеру алкалоиды образуют соли с кислотами разной степени прочности. Соли алкалоидов хорошо растворимы в воде и этиловом спирте (особенно в разбавленном) при нагревании, плохо или совсем не растворимы в органических растворителей (хлороформ, этиловый эфир и др.). Как исключения можно назвать хинина сульфат (плохо растворяется в воде) и скополамина гидробромид (растворяется в хлороформе).

Соли алкалоидов легко разлагаются под действием едких щелочей и аммиака. При этом выделяются свободные основания.

Алкалоиды-основания обычно мало растворяются в воде, но легко растворимы в органических растворителях. Исключение составляют цитизин, кофеин и кодеин, которые хорошо растворяются как в воде, так и в органических растворителях.

Алкалоиды образуют нерастворимые (или слабо растворимые) комплексы с солями тяжелых металлов, комплексными неорганическими кислотами, высокомолекулярными органическими веществами кислого характера.

Алкалоиды вступают в реакции, зависящие от наличия в их молекулах различных функциональных групп. Например, морфин содержит фенольный гидроксил, поэтому он со щелочами образует феноляты; дает реакции с FeCl3 и другими реактивами. Некоторые алкалоиды представляют собой сложные эфиры (атропин, скополамин) и подвергаются гидролизу кислотами и щелочами.

Оценка качества сырья, содержащего алкалоиды

Методы анализа

В растительном сырье алкалоиды содержаться в основном в виде солей, реже в виде алкалоидов-оснований.

Наличие алкалоидов в растительном сырье подтверждают качественными реакциями, которые основаны на физических и (или) химических свойствах алкалоидов.

Качественная реакция на кору хины (реакция Грахе) основана на физических свойствах: способности возгоняться при нагревании, окраске паров и конденсата.

Большинство качественных реакций основаны на щелочных свойствах алкалоидов, их способности образовывать нерастворимые либо окрашеные комплексы.

Качественные реакции выполняют:

- непосредственно на сырье (если не мешают наблюдению результата реакции хлорофилл или каротиноиды). Такие реакции предусмотрены нормативной документацией (НД) на корни барбариса и клубни с корнями стефании гладкой;

- с извлечением из растительного сырья. Извлечение может быть очищенное от сопутствующих веществ или неочищенное. Алкалоиды извлекаются в виде оснований или в виде солей.

Неочищенное извлечение из сырья, содержащего алкалоиды, получают экстрагированием органическим растворителем при подщелачивании (алкалоиды-основания) либо нагреванием измельченного сырья с разбавленными кислотами (алкалоиды-соли). Согласно НД, неочищенное извлечение, содержащее алкалоиды-основания, для выполнения качественных реакций получают из семян чилибухи; неочищенные извлечения, содержащие алкалоиды-соли - из листьев барбариса, склероций спорыньи, листьев унгернии Виктора, листьев фирмианы простой (стеркулии платанолистной), травы пассифлеры.

Мешают проведению реакций на алкалоиды азотсодержащие вещества -амины и их производные. Они дают такие же результаты реакций. Для освобождения от сопутствующих веществ используют прием смены растворителей либо метод распределительной хроматографии.

Прием смены растворителей основан на различной растворимости свободных оснований алкалоидов и их солей и заключается в следующем:

1) Алкалоиды-основания экстрагируют из растительного сырья органическим растворителем после подщелачивания;

2) Полученное извлечение обрабатывают 1-5% кислотой. Основания алкалоидов образуют с кислотой соответствующие соли, которые растворяются вводе, а основная масса сопутствующих гидрофобных веществ остается в органическом растворителе;

3) К водному раствору добавляют щелочь для переведения солей алкалоидов в основания. Обрабатывают несмешивающимся с водой органическим растворителем (на последних стадиях очистки чаще всего используют хлороформ). Алкалоиды-основания переходят в органический растворитель. Его отделяют. В водной фазе остаются водорастворимые (гидрофильные) сопутствующие вещества;

4) Органический растворитель отгоняют. Сухой остаток представляет собой очищенную сумму алкалоидов.

С полученным сухим остатком очищенной суммы алкалоидов могут быть выполнены качественные реакции. Например, на алкалоиды травы барвинка малого.

Другой способ очистки - метод распределительной хроматографии. Метод хроматографии используют для отделения алкалоидов от сопутствующих веществ и разделения алкалоидов травы крестовника плосколистного и листьев катарантуса розового. Алкалоиды крестовника плосколистного идентифицируют по величине Rf, алкалоиды катарантуса розового - в сравнении с эталонным образцом розевина после проявления хромогенными реактивами.

Различают общие качественные реакции, с помощью которых доказывают присутствие алкалоидов в сырье или в извлечении из сырья, и частные качественные реакции, с помощью которых доказывают или индивидуальный алкалоид, или определенную группу алкалоидов.

Обшие реакции - это либо реакции осаждения, либо реакции окрашивания.

Реакции осаждения основаны на способности алкалоидов к комплексо-образованикх Образующиеся комплексы нерастворимы или мало растворимы в воде.

Общеалкалоидные осадочные реактивы можно разделить на несколько групп:

1. Йод и его растворы. Образуют с алкалоидами перйодиды, плохо растворимы в воде:

1) пары йода используют для открытия алкалоидов на хроматограммах;

2) раствор йода в KJ (реактив Вагнера, реактив Бушарда). С алкалоидами образуют бурые, трудно растворимые в воде осадки.

2. Комплексные йодиды металлов:

1) реактив Драгендорфа - калия тетрайодовисмутат (KBiJ₄) – образует оранжевые или красно-бурые нерастворимые осадки. Реакцию с реактивом Драгендорфа, согласно действующей НД, используют для обнаружения (проявления) алкалоидов крестовника плосколистного на хромато-грамме в качественном и количественном анализе, алкалоидов травы термопсиса очередноцветкового на хроматограмме в количественном анализе;

2) реактив Майера - тетрайодомеркурат калия (К2HgI4) - образует осадки белого или желтоватого цвета. Реакцию с реактивом Майера широко используют для проверки полноты экстракции алкалоидов при их количественном определении в листьях и траве красавки обыкновенной, в листьях белены черной, дурмана обыкновенного, траве эфедры хвощевой, семенах чилибухи.

3. Реактивы комплексных неорганических кислот (высокомолекулярные неорганические вещества кислого характера):

1) реактив Бертрана — раствор кремневольфрамовой кислоты

(SiO2* I2WO3 * 4Н₂О) - образует белый аморфный осадок. Реакцию с реактивом Бертрана используют:

- для подтверждения наличия алкалоидов в извлечении из листа барбариса (качественная реакция);

- для проверки полноты экстракции алкалоидов при их количественном определении в траве крестовника плосколистного и чистотела, листьях и корнях барбариса; семенах дурмана индейского;

2) реактив Шейблера - раствор фосфорно-вольфрамовой кислоты(Н3РО4' 12WO3* 2Н₂О) - образует белые аморфные осадки;

3) реактив Зоненштейна - раствор фосфорно-молибденовой кислоты(Н3РО4' 12МоОз' 2Н₂О) - образует желтоватые аморфные осадки.

Все эти реактивы высокочувствительны и часто используются в научно-исследовательских работах.

4. Органические вещества кислотного характера:

1) раствор пикриновой кислоты - дает осадки желтого цвета. Реакцию используют для осаждения алкалоида скополамина при его гравиметрическом определении в семенах дурмана индейского;

2) раствор танина - образует беловатые или бурые осадки, Танин используют в качестве противоядия при отравлении алкалоидами. Танин блокирует поступление и всасывание алкалоидов.

Реакции окрашивания (частные реакции) основаны на окислении, конденсации, дегидратации алкалоидов концентрированными кислотами и другими окислителями. Используют:

1) конц. H2SO4 - качественная реакция на корень барбариса (берберин) -оранжево-красное окрашивание;

2) конц. НNO3 - качественная реакция на корень барбариса (берберин) -красно-бурое окрашивание;

3) раствор H2O2 - качественная реакция на корень барбариса (берберин) - фиолетовое окрашивание;

4) раствор К2Сr2О7 и Koнц. H2SO3 - качественная реакция на семена чилибухи (стрихнин) - красно-фиолетовое окращивание;

5) раствор К2Сr2О7 и kohц.HNO3 - качественная реакция на семена чилибухи (бруцин) - оранжево-красное окрашивание.

В анализе могут быть использованы:

- реактив Эрдмана - смесь конц.НNОз и конц.Н_2SО₄;

- реактив Марки - раствор формалина в kohц.H2So4.

- - реактив Фреде - раствор молибдата натрия в конц.Н;$О₄.

Окраска в зависимости от алкалоидов различна.

Для некоторых алкалоидов существуют групповые качественные реакции, такие как «мурексидная проба» (на пуриновые алкалоиды), «реакция Ви-тали-Морена» (тропановые алкалоиды) и другае, которые подробно рассматриваются в курсе фармацевтической химии.

Частные реакиии основаны также на специфических свойствах алкалоидов и наличии в их структуре функциональных групп. Например, реакция на алкалоиды спорыньи - алкалоиды переводят в соли винной кислоты и добавляют реактив Ван-Урка (конц.Н₂SО₄ + FeCl3 + п-диметиламинобензальдегид) -появляется фиолетовое окрашивание. Эту реакцию используют для подтверждения подлинности сырья, а также в методе количественного определения алкалоидов.

Таким образом, общей специфической качественной реакций на алкалоиды не существует.

Если проводят поиск алкалоидсодержащих растений, то всегда выполняют 5-10 реакций с общеалкалоидными реактивами, т.к. чувствительность реакций различна. Обычно эти реакции выполняют капельным образом на стеклянных пластинках.

Количественное определение алкалоидов проводят для всех видов сырья, кроме травы пассифлоры инкарнатной (определяют экстрактивные вещества) и листьев фирмианы простой=стеркулии платанолистной (определяют сумму азотистых оснований в пересчете на холин-хлорид).

Единой методики количественного определения содержания алкалоидов в растительном сырье не существует, т.к. их химическая структура, физические и химические свойства различны.

Разработаны индивидуальные методики определения содержания алкалоидов или групповые методики (определение тропановых алкалоидов).

Все методики количественного определения алкалоидов в растительном сырье многоэтапные. Относительная точность их невелика, ошибка составляет 10 и более процентов.

В ходе анализа обычно выделяют следующие этапы (стадии):

1. Извлечение суммы алкалоидов из сырья.

Алкалоиды извлекают в виде солей или в виде оснований.

В первом случае сырье обрабатывают слабыми растворами органических или минеральных кислот, соли которых хорошо растворимы в воде или спирте. Используют винную, лимонную, уксусную, серную, соляную и другие кислоты. В извлечение попадают углеводы, белки и другие сопутствующие вещества.

Во втором случае сырье смачивают концентрированным раствором аммиака. Едкие щелочи не используют, т.к. они образуют феноляты, вызывают гидролиз, изомеризацию алкалоидов. Раствор аммиака вытесняет алкалоиды-основания из солей. Алкалоиды-основания извлекают органическим растворителем (эфиром, хлороформом, бензолом и др.). В извлечение попадают воски, смолы, каротиноиды, фенольные соединения.

Извлечение проводят многократно новыми порциями до полного истощения сырья. Полученные порции объединяют.

2. Очистка извлечения от балластных веществ.

Обычно проводят путем двух- или трехкратной сменой растворителя. Реже используют ионообменную или адсорбционную хроматографию.

3. Разделение суммы алкалоидов и выделение индивидуальных алкалоидов.

Выполняют в тех случаях, когда оценку качества сырья проводят не по всей сумме алкалоидов, а по содержанию алкалоида, определяющего основное фармакологическое действие сырья.

Разделение основано на различных физико-химических свойствах алкалоидов, извлеченных из сырья:

1) на способности перегоняться с водяным паром. Например, пахикарпин из суммы алкалоидов травы софоры толстоплодной отделяют путем отгонки его с водяным паром;

2) на различной растворимости алкалоидов в органических растворителях. Например, колхамин из суммы алкалоидов клубнелуковиц безвременника отделяют, используя его плохую растворимость в ацетоне;

3) на различной растворимости полученных комплексов с общеалкалоидными реактивами, т.е. используют реакции осаждения. Например, скополамин из суммы алкалоидов семян дурмана индейского отделяют, осаждая его в виде солей пикриновой кислоты (пикрата);

4) на различной адсорбции и десорбции хроматографируемых веществ. Например, колхамин отделяют хроматографическим разделением суммы алкалоидов клубнелуковиц безвременника свежих, капсаициноиды плодов стручкового перца отделяют хроматографически.

4. Собственно количественное определение проводят различными методами:

1) гравиметрический (весовой) метод. Алкалоиды переводят в весовую форму, осадок отделяют, высушивают, взвешивают. Этим методом определяют алкалоиды листьев барбариса, травы гармалы, травы плауна-баранца, клубнелуковиц безвременника, семян и плодов дурмана индейского;

2) титриметрические методы:

a) ацидиметрического прямого или обратного титрования (алкалоиды листьев белены, листьев дурмана обыкновенного, листьев и травы красавки, травы термопсиса ланцетного, травы эфедры хвощевой, побегов анабазиса, семян чилибухи);

b) титрование в неводных средах:

- точку эквивалентности определяют, используя индикатор (алкалоиды травы барвинка малого);

- потенциометрическое титрование (алкалоиды травы чистотела);

3) физико-химические (инструментальные) методы:

a) фотоэлектроколориметрический метод (алкалоиды листьев катарантуса розового» листьев унгернии Виктора, травы крестовника плосколистного, травы мачка желтого, травы софоры толстоплодной, травы паслена дольчатого, клубней с корнями стефании гладкой, рожков спорыньи);

b) спектрофотометрический метод (алкалоиды корней барбариса, листьев унгернии Северцова резаных, травы маклейи, травы термопсиса очередноцветкового, плодов стручкового перца);

c) полярографический метод (алкалоиды семян термопсиса ланцетного, корневищ кубышки желтой).

Так, например, количественное определение алкалоидов группы тропана в листьях красавки, белены, дурмана Государственная Фармакопея XI (вып. 2, ст. 13, 17, 24) предлагает проводить ацидаметрическим методом (вариант обратного титрования). При этом, предварительно алкалоиды переводят в форму оснований, извлекают их из сырья эфиром, проводят очистку методом двукратной смены растворителей, удаляют экстрагент и растворяют сухой остаток суммы оснований алкалоидов в кислоте хлористоводородной (НС1), избыток которой титруют натрия гидроксидом.

Подобное определение рекомендовано и для травы термопсиса ланцетного (ГФ-XI, вып. 2, ст. 59).

Оценку количественного содержания алкалоидов в семенах чилибухи (ГФ~Х, ст. 606) проводят ацидиметрическим методом (прямое титрование). При этом предварительно алкалоиды переводят в форму оснований, извлекают их из сырья хлороформом, проводят очистку путем двухкратной смены растворителя, удаляют экстрагент, растворяют сухой остаток суммы оснований алкалоидов в этаноле и титруют кислотой хлористоводородной (НО).

Количественное определение алкалоидов в сырье спорыньи проводят фотоэлектроколориметрическим методом (ГФ-Х, ст. 599). Метод основан на измерении степени поглощения немонохроматического света устойчивым окрашенным комплексом алкалоидов спрыньи с реактивом Ван-Урка с помощью фотоэлектроколориметра при зеленом светофильтре. При этом склероции спорыньи обезжиривают петролейным эфиром, сумму алкалоидов-оснований извлекают из сырья эфиром, очищают алкалоиды путем смены растворителя (переводят сумму алкалоидов в соли винной кислоты, удаляют эфир), проводят реакцию образования комплекса алкалоидов солей с реактивом Ван-Урка и определяют оптическую плотность окрашенного раствора.

Сырьевая база растений, содержащих алкалоиды

Сырьевая база обеспечена преимущественно культивируемыми видами и импортом. Дикорастущие растения немногочисленны.

Дикорастущие растения, содержащие алкалоиды, встречаются большей частью на юге России:

- на юге Европейской части России растут в лесной зоне - барвинок малый; в лесной и лесостепной - дурман обыкновенный; в лесостепной – барбарис обыкновенный; в степной - мачок желтый; в зоне степей и полупустынь - гармала обыкновенная; в зоне полупустынь - анабазис безлистный;

- на юге Европейской части России и Сибири растет термопсис ланцетный;

- на юге и в средней полосе Европейской части России в лесной и лесостепной зонах растет дурман обыкновенный;

- на всей Европейской территории России и в Сибири, за исключением тундровой зоны и зоны полупустынь, растет белена черная;

- на севере, в тундровой и лесотундровой зоне России растет плаун-баранец;

- в Европейской части России и Сибири почти во всех зонах растут кубышка желтая, чемерица Лобеля, чистотел большой. Эти растения имеют обеспеченную сырьевую базу»

Только на Кавказе растут безвременник великолепный, крестовник плосколистный, красавки обыкновенная и кавказская.

Растения - алкалоидоносы из тропических и субтропических зон стран Центральной и Южной Америки, Индии, Индонезии, Индокитая, Австралии и Новой Зеландии на территории России культивируют в Краснодарском крае. Это дурман индейский, перец красный, паслен дольчатый, маклея сердцевидная и мелкоплодная, катарантус розовый, чай китайский.

На территории России выращивают мак снотворный. Родина этого растения неизвестна, предположительно - страны Азии. Выращивают только масличные сорта мака, выращивать опийные сорта (опий - млечный сок, богатый алкалоидами) запрещено Всемирной организацией здравоохранения. Регионы культуры - Поволжье, Воронежская область, Западная Сибирь и др.

Культивируют в России не только растения зарубежной флоры, но и виды, не имеющие обеспеченной сырьевой базы. Это барбарис обыкновенный, белена черная, дурман обыкновенный, красавка обыкновенная, крестовник плосколистный, мачок желтый. Регион культуры - Краснодарский край. Спорынью выращивают в Новосибирской области.

Для получения препаратов в Россию импортируют сырье чилибухи, кофе, какао, раувольфии змеиной, хинного дерева, термопсиса обыкновенного, софоры толстоплодной, унгернии Виктора и Северцева, эфедры хвощевой, пассифлоры инкарнатной, стефании гладкой. Закупаются индивидуальные алкалоиды и готовые препараты на их основе.

Особенности сбора, сушки и хранения сырья, содержащего алкалоиды

Сбор сырья проводят в фазу максимального накопления алкалоидов, учитывая филогенетические факторы и факторы внешней среды. Заготовку сырья проводят по общим правилам в разные сроки вегетации, в зависимости от вида сырья.

Травы и побеги заготавливают

- в период бутонизации и начала цветения:

траву термопсиса ланцетного (Herba Thermopsidis lanceolatae), траву термопсиса очередноцветкового (Herba Therniopsidis alterniflorae), траву гармалы обыкновенной (Herba Pegani harmalae), траву маклейи (Herba Maclaeyae), траву мачка желтого (Herba Glaucii flavi);

- в период цветения:

траву чистотела (Herba Chelidonii), траву барвинка малого (Herba Vincae minoris);

- в период цветения и начала плодоношения:

траву пассифлоры (Herba Passiflorae), траву паслена дольчатого (Herba Solani laciniati), траву крестовника плосколистного (Herba Senecionis platiphylloides),

- в период плодоношения:

траву красавки (Herba Belladonnae);

- в течение всего периода вегетации:

траву софоры толстоплодной (Herba Sophorae pachycarpae), траву эфедры хвощевой (Herba Ephedrae equisetinae), побеги анабазиса (Cormus Anabasidis).

- после окончания спороношения (июнь-сентябрь): траву плауна-баранца (Herba Huperziae selaginis).

Листья собирают, как правило, в период цветения:

- листья барбариса (Folia Berberidis), листья красавки (Folia Belladonnae), листья дурмана обыкновенного (Folia Stramonii), листья унгернии Виктора (Folia Ungemiae Victoris), листья унгернии Северцова (Folia Ungerniae Sewertcowii), листья белены (Folia Hyoscyami), листья катарантуса розового (Folia Catharanthi rosei), листья чая (Folia Theae).

Плоды и семена собирают в период созревания (плодоношения): плоды дурмана индейского, семена дурмана индейского (Fructus Daturae innoxiae, Semina Daturae innoxiae), плоды перца однолетнего (Fructus Capsici), семена термопсиса (ланцетного) (Semina Thermopsidis).

Заготовку подземных органов проводят осенью:

корни красавки (Radices Belladonnae), корни барбариса (Radices Belladonnae), корневища кубышки желтой (Rhizomata Nupharis luteae), клубни с корнями стефании гладкой (lubera cum radicibus Stephaniae).

Исключение: клубнелуковицы безвременника (Bulbotubera Colchici) собирают в период цветения, корневища с корнями чемерицы (Rhizomata cum radicibus Veratri) собирают весной или осенью. Корни раувольфии (Radices Rauwolfiae) поступают по импорту.

Рожки спорыньи (Secale cornutum) [склероции = плодовые тела грибов] собирают в период начала созревания ржи.

Сырье ядовито, поэтому все этапы заготовительного процесса (сбор, первичную обработку, сушку и доведение сырья до стандартного состояния) выполняют только взрослые люди, прошедшие специальный инструктаж. Работу проводят с соблюдением мер предосторожности. Например, работу с сырьем, содержащим тропановые алкалоиды, необходимо проводить в перчатках, нельзя касаться лица и глаз, т.к. тропановые алкалоиды вызывают расширение зрачка и повышают внутриглазное давление. При работе с высушенным сырьем чемерицы одевают марлевые повязки или респираторы, т.к. возможно сильное раздражение органов дыхания.

Сушат сырье сразу после сбора в сушилках при температуре 40-60^вС. Допускается воздушно-теневая сушка, а для отдельных видов сырья, солнечная (сырье анабазиса безлистного, гармалы обыкновенной, паслена дольчатого, со-форы толстоплодной, термопсисов, эфедры хвощевой и др.). В свежем виде используют клубнелуковицы безвременника великолепного.

Хранят сырье отдельно от других видов, семена чилибухи, клубнелуковицы безвременника хранят по списку А, остальные виды -по списку Б. Сроки годности сырья строго индивидуальны, в основном до 5 лет.

Пути использования сырья, содержащего алкалоиды

Сырье и сборы, содержащие алкалоидсодержащее сырье, не входят в ассортимент безрецептурного отпуска из аптек, кроме травы чистотела (приказ МЗСР РФ № 587 ot13.09.2005).

1. Экстемпоральпые лекарственные формы:

• настои (трава чистотела, трава термопсиса ланцетного);

• отвары (трава плауна-баранца).

2. Лекарственные сборы:

• противоастматический сбор (листья красавки - 2 ч., листья белены - 1ч., листья дурмана обыкновенного - 6 ч., натрия нитрита - 1 ч.),

• сбор «Астматин», сбор «Астматол» (листья красавки, листья белены, листья дурмана обыкновенного).

3. Экстракционные (галеновые) лекарственные формы.

• настойки (листья, трава красавки, листья барбариса, плоды стручкового перца);

• экстракты сухие (трава красавки, трава термопсиса ланцетного);

• экстракты густые (трава красавки, перца стручкового);

• экстракты жидкие (трава пассифлоры, корневища и корни гидрастиса канадского = желтокорень),

• масло беленное,

• масло дурманное.

4. Суммарные препараты:

• «Раунатин», «Эрготал» и др.

4. Препараты индивидуальных алкалоидов:

• атропина сульфат (трава и корни красавки);

• берберина бисульфат (корни барбариса);

• физостигмина салидилат (семена физостигмы) и др.

5. Комплексные препараты:

• Капли Зеленина (входит настойка красавки),

• «Бекарбон» (входит экстракт красавки),

• «Беллоид» (входит сумма алкалоидов красавки),

• «Бепасал» (входит экстракт красавки и папаверина гидрохлорид),

• «Беллатаминал» (входит экстракт красавки и эрготамина тартрат),

• «Аэрон» (входит алкалоид скополамина гидробромид),

• пластырь перцовый (содержит густые экстракты перца стручкового икрасавки, настойку арники и др.)

• «Капсин», «Салинимент», линимент метилсалицилата сложный (содержит масло беленное, масло дурманное) и др.

6. Полусинтетические препараты:

• препараты стероидных гормонов (кортизон и гидрокортизон) из алкалоидов листьев паслена дольчатого;

• апоморфина гидрохлорид, этилморфина гидрохлорид (дионин) (на основе морфина);

• гоматропин (на основе атропина),

• полусинтетический препарат на основе девинкана «Кавинтон», «Винпоцетин».

Медицинское применение сырья и препаратов,содержащих алкалоиды

Среди природных биологически активных веществ алкалоиды являются источником большого количества лекарственных средств (более 10%).

Их значение определил профессор Е. А. Шацкий (Россия), который сказал, что «Открытие алкалоидов имело для медицины почти такое же значение, как открытие железа для мировой культуры».

Алкалоиды обладают широким спектром фармакологического действия, В настоящее время в современной медицине с различной целью используются около 80 алкалоидов.

По фармакологической активности алкалоидоносное растительное сырье, лекарственные формы и препараты, получаемые из него, классифицируют либо по месту проявления эффекта, либо по механизму воздействия:

Дата добавления: 2014-01-04