Ін’єкційні лікарські форми, переваги, недоліки

План.

Тема ІН'ЄКЦІЙНІ ЛІКАРСЬКІ ФОРМИ

1. Вимоги ДФ ХІ вид. до ін’єкційних лікарських форм.
2. Фактори, що впливають на стабільність розчинів для ін’єкцій.
3. Механізм розкладу лікарських речовин в розчинах.
4. Шляхи забезпечення стабільності ін’єкційних розчинів.
4.1. Допоміжні речовини, що використовуються для забезпечення стабільності розчинів.
4.2. Принцип підбору стабілізаторів.
4.3. Нові допоміжні речовини для стабілізації розчинів для ін’єкцій.
5. Технологічна схема виробництва ін’єкційних розчинів в умовах аптек.

Ін’єкційні лікарські форми (Formae medicomentorum pro injectionibus) є окремою групою лікарських препаратів, що вводяться в організм за допомогою спеціальних пристроїв з порушенням цілісності шкірних покривів або слизистої оболонки. В ДФ відмічено, що до ін’єкційних лікарських форм відносяться стерильні водні і неводні розчини, суспензії, емульсії і сухі тверді речовини (порошки, пористі маси, таблетки), які розчиняються водою безпосередньо перед введенням. ін’єкційні розчини об’ємом 100 мл і більше є інфузійними.
Ідея введення лікарських речовин через шкірний покрив належить лікарю Фуркруа (1785), який за допомогою скарифікаторів робив на шкірі надрізи і в одержані ранки втирав лікарську речовину. Вперше підшкірне введення лікарських речовин було здійснено на початку 1851 р. російським лікарем влади кавказького військового шпиталю Лазарєвим. Він використав частину барометричної трубки з поршнем, на вільному кінці якої закріплювався срібний наконечник витягнутий в голку. В 1852 р. чеським лікарем Правцем був запропонований шприц сучасної будови.
Залежно від місця введення лікарської речовини застосовують ін’єкції різних видів (внутрішньо шкірні, підшкірні, внутрішньом’язеві, внутрішньо судинні, спинно-мозкові, внутрішньочерепні, в серцевий м’яз).
Внутрішньо шкірні ін’єкції (injectiones intracutaneae). При цьому способі введення голка проколює тільки епідерміс шкіри і рідина (0.2-0.5 мл) вводиться в простір між епідермісом і дермою.
Підшкірні ін’єкції (injections subcutaneae). Розчини вводяться в підшкірну клітковину в кількості 1-2 мл. Іноді при таких крапельних ін’єкціях під шкіру вводять, не виймаючи голки, протягом 30 хв до 500 мл рідини. Для підшкірних ін’єкцій можуть застосовуватися водні розчини, а також суспензії і емульсії. Підшкірна клітковина багата на кровоносні судини, через стінки яких лікарська речовина шляхом дифузії потрапляє в кров. Швидкість всмоктування залежить від природи розчинника. Водні розчини всмоктуються швидко, олійні розчини, зависи і емульсії всмоктуються дуже повільно, викликаючи пролонговану дію.
Внутрішньо-м’язеві ін’єкції (injectiones intramusculares). Рідива вводиться в такнину великого м’язу (сідничного). Звичайно вводять 1-2 мл розчину. Іноді кількість рідини, що вводяться досягає 50 мл. Внутрішньо-м’язево можна вводити водні і олійні розчини, тонкі суспензії і емульсії. Водні розчини всмоктуються швидко, олійні розчини, емульсії і суспензії – повільно.
Внутрішньо-судинні ін’єкції. До них належать внутрішньо-венні (injectiones intravenosae) і внутрішньо-артеріальні (injectiones intraartheriales). При цьому розчин вводять в вену (ліктьову) або в артерію (сонну, плечову). Дія лікарської речовини в цих випадках розвивається дуже швидко (через 1-2 с). внутрішньо-судинний метод дозволяє вводити в кров дуже великі кількості рідини. Так, фізіологічні розчини вводять іноді в кількості до трьох літрів. Наявність в крові буферної системи (гідрокарбонати – фосфати – оксид вуглецю), що регулює значення рН, дозволяє вводити в кров розчини різко кислої або лужної реакції. При повільному введенні навіть розчини з рН 3-10 не викликають помітних ускладнень. В середину судин можна вводити тільки водні розчини, що добре змішуються з кров’ю. Не можна вводити в кров зависи, емульсії з діаметром частинок, що перевищує діаметр еритроцитів. Спинно-мозкові ін’єкції (injectiones intraachnoidales, cerebrospinales. endolumbales). Розчин вводять всередину субарахноїдального і перидунального просторів хребтового каналу між ІІІ і ІV поясними хребцями. Зазвичай цей метод використовують для введення анестезуючих речовин і антибіотиків. Всмоктування лікарської речовини в кров йде дуже повільно і практично не має значення. Для спинно-мозкових ін’єкцій використовують лише істинні розчини з рН не менше 5 і не більше 8. Спинно-мозкові ін’єкції мають вводитися досвідченим лікарем-хірургом, так як поранення кінцевої нитки спинного мозку може призвести до параліча нижніх кінцівок.
Внутрішньо-черепні ін’єкції (injectiones suboccipitales). Голка шприца вводиться в ділянки верхніх шийних хребців через великий потиличний отвір в розширену частину субарахноїдального простору, потиличну цистерну. Лікарська речовина діє швидко. Вводяться тільки істинні водні розчини (1-2 мл) нейтральної реакції. Метод часто використовується для введення стрептоміцину при менінгіті.
В останні роки запропоновано безболісний безголковий метод введення лікарського препарату. Він ґрунтується на здатності струменя лікарської речовини з великою кінетичною енергією долати опір і проникати в тканини організму. При такому введенні розчин лікарської речовини вводиться в тканини тонким струменем, але з надзвичайно високим тиском (до 300 кгс/см²). Спосіб такого введення лікарської речовини в порівнянні із звичайним методом має ряд переваг: безболісність, швидка поява ефекту, зменшення необхідної дози, неможливість передачі інфекції, рідша стерилізація ін’єктора, збільшення кількості ін’єкцій за один час.
ін’єкційне введення лікарської речовини є загально прийнятим і широко використовується в медичній практиці, це пов’язано з рядом переваг:

- швидкість дії (деколи через кілька секунд):
- можливість введення лікарського препарату хворому, що знаходиться у без свідомому стані;
- лікарські речовини вводяться так, що вони обминають захисні бар’єри організму, такі як шлунково-кишковий тракт, печінку;
- введення лікарських речовин, для яких неможливі інші методи введення (інсулін, гормони);
- можливість локалізувати дію лікарської речовини;
- повністю зникають відчуття, що пов’язані з неприємним смаком, запахом лікарських речовин.

Але ін’єкційний спосіб введення має також і недоліки:
- оскільки лікарська речовина вводиться обминаючи захисні бар’єри організму, то виникає загроза занесення інфекції;
- загроза емболії внаслідок попадання твердих частинок або бульбашок повітря, діаметр яких інколи перевищує діаметр дрібних судин;
- введення інфузійних розчинів безпосередньо в тканин може викликати зсув осмотичного тиску і змінити рН (виникнення відчуття болю);
- потребує високу кваліфікацію медперсоналу.

В аптеках готують як однокомпонентні розчини, так і розчини більш складного складу. Однокомпонентні – це розчини глюкози (5,10,20 і 40%), новокаїну (0.25 і 0,5%), натрію хлориду (0.9 і 10%) натрію гідрокарбонату (3 і 5%). Багатокомпонентні – це в основному ін фузійні розчини, наприклад, розчин Зінгера-Локка:
Натрію хлориду 8.0 г
Натрію гідрокарбонат 0.2 г
Калію хлорид 0.2 г
Кальцію хлорид 0.2 г
Глюкоза 1.0 г
Вода для ін’єкцій до 1000 мл

Дата добавления: 2014-01-04