Студопедия

КАТЕГОРИИ:


Архитектура-(3434)Астрономия-(809)Биология-(7483)Биотехнологии-(1457)Военное дело-(14632)Высокие технологии-(1363)География-(913)Геология-(1438)Государство-(451)Демография-(1065)Дом-(47672)Журналистика и СМИ-(912)Изобретательство-(14524)Иностранные языки-(4268)Информатика-(17799)Искусство-(1338)История-(13644)Компьютеры-(11121)Косметика-(55)Кулинария-(373)Культура-(8427)Лингвистика-(374)Литература-(1642)Маркетинг-(23702)Математика-(16968)Машиностроение-(1700)Медицина-(12668)Менеджмент-(24684)Механика-(15423)Науковедение-(506)Образование-(11852)Охрана труда-(3308)Педагогика-(5571)Полиграфия-(1312)Политика-(7869)Право-(5454)Приборостроение-(1369)Программирование-(2801)Производство-(97182)Промышленность-(8706)Психология-(18388)Религия-(3217)Связь-(10668)Сельское хозяйство-(299)Социология-(6455)Спорт-(42831)Строительство-(4793)Торговля-(5050)Транспорт-(2929)Туризм-(1568)Физика-(3942)Философия-(17015)Финансы-(26596)Химия-(22929)Экология-(12095)Экономика-(9961)Электроника-(8441)Электротехника-(4623)Энергетика-(12629)Юриспруденция-(1492)Ядерная техника-(1748)

Пути выведения лекарственных веществ




Особенности биотрансформации лекарств у детей

Уже в стенке кишечника некоторые вещества (сальбутамол анаприлин, ксенобиотики и пр.) подвергаются биотрансформации и утрачивают свою активность. У детей первых месяцев жизни активность этих ферментов в стенке кишечника еще невелика что способствует всасыванию этих лекарств.

Следует подчеркнуть, что инактивация ЛС может происходить и в просвете ЖКТ под влиянием пищеварительных соков, которых у взрослого в сутки вырабатывается около 2-25 литров, под влиянием ферментов микрофлоры; некоторые лекарства могут связывать компоненты пищи.

Активность отдельных изоферментов цитохрома Р-450 к моменту рождения ребенка и в последующей жизни еще только начали изучать, но суммарная активность всех цитохромов Р-450 у новорожденных меньше, чем у взрослых (табл. 1), поэтому первый этап биотрансформации многих (но не всех) ЛС происходит относительно медленно. Это задерживает их элиминацию из организма и в то же время препятствует образованию так называемых «реактивных» метаболитов, утративших специальные фармакологические свойства, но способных образовывать прочные связи с компонентами нуклеиновых кислот, клеточных мембран, с ферментными белками клеток и пр., нарушая их функцию, образуя сложные антигены, давая мутагенный эффект. Что объясняет меньшее повреждающее действие на функцию печени новорожденных ЛС, из которых образуются такие метаболиты (парацетамол, фенобарбитал, дифенин, аминазин и некоторые другие барбитураты и фенотиазины).

Оба этапа биотрансформации начинают совершенствоваться после периода новорожденности, вскоре достигая максимальной скорости, и в возрасте от 2-3 мес до 3 лет многие ЛС биотрансформируются в 2-6 раз быстрее, чем у взрослых. Следовательно, дозы ЛС, подвергающихся метаболизму в печени, в этом возрасте нередко выше, чем у взрослых (например, дозы дигоксина, дигитоксина). После 3 лет биотрансформация ЛС постепенно замедляется, и у подростков ее скорость обычно становится такой же, как и у взрослых.

 

 

Выведение (экскреция) это процесс удаления лекарственного вещества или продуктов его метаболизма из организма без дальнейшей химической модификации. Главным органом выведения являются почки, но лекарственные вещества могут выводиться также с желчью, слюной, потом, грудным молоком, через лёгкие. У детей и лиц моложе 20 лет функция почек коррелирует с площадью поверхности тела и выведение лекарств с мочой зависит от возраста. После 20 лет функция почек снижается примерно на 1% в год.

Механизмы выделения лекарств такие же, как и механизмы всасывания. С мочой препараты (большинство) выводятся путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; с желчью – активный транспорт, пиноцитоз, диффузия; со слюной – диффузия и активный транспорт (салицилаты, пенициллины); с потом – диффузия (тиамин); через лёгкие – диффузия (наркозные средства); с молоком матери – диффузия, активный транспорт, пиноцитоз (антикоагулянты, антибиотики, тиреостатики и др.).

В местах выведения лекарственные средства или их метаболиты могут оказывать как положительное (лечебное) действие (нироксолин, выделяясь через почки в активной форме, оказывает противомикробное действие), так и отрицательное (побочное) действие (соли металлов, выделяясь через слизистые оболочки полости рта могут вызывать их изъязвление).




Поделиться с друзьями:


Дата добавления: 2014-01-04; Просмотров: 397; Нарушение авторских прав?; Мы поможем в написании вашей работы!


Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет



studopedia.su - Студопедия (2013 - 2024) год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! Последнее добавление




Генерация страницы за: 0.007 сек.