Первичная фармакологическая реакция

Механизм действия лекарственных веществ

Взаимодействие молекулы лекарственного вещества с рецептором можно представить в следующей последовательности: 1-е – перемещение молекулы вещества к рецептору; 2-е – ориентация молекулы и ей притяжение к рецептору и расположение её активных центров напротив активных центров рецептора; 3-е контактирование за счёт сил Ван-дер-Ваальса, диполь-дипольных или за счёт более мощных водородных связей и реже, при необратимом действии, в результате образования ковалентных связей. При контактировании происходит конформация рецептора и пространственное перемещение прилегающих к рецептору молекул мембран. В результате взаимодействия вещества и рецептора может меняться ферментативная активность и изменение проницаемости мембраны, что приводит к изменению метаболизма и функции клетки. Весь комплекс этих изменений называется механизм действия лекарств.

Способность лекарственного вещества взаимодействовать с рецепторами определённого типа называется специфичностью действия (избирательностью). Сродство лекарства к рецептору определяется степенью комплементарности их активных центров. Чем она выше, тем сродство больше.

Но существуют и нерецепторные механизмы действия лекарств.

1.Физический механизм (осмотические диуретики, адсобционное действие лекарств).

2.Химический механизм (взаимодействие кислот и щелочей).

3.Образование хелатных связей (действие ЭДТА).

4.Денатурация белка (антисептики).

5.Включение лекарственного вещества в структуру мембран (наркозные средства, полиеновые антибиотики).

6.Включение лекарственного вещества в нуклеиновые кислоты (фторурацил).

7.Вытеснение необходимого метаболита, включение препарата в метаболизм (сульфаниламиды, изониазид).

8.Взаимодействие со структурированной водой организма.

9.Психогенный уровень действия лекарств.

Типовыми первичными фармакологическими реакциями являются: 1.Воспроизведение действия естественного метаболита (медиатора) – так действуют агонисты (полные и частичные); 2.Конкурентное или неконкурентное торможение действия естественного метаболита – так действуют антагонисты; 3.Усиление или снижение высвобождения метаболита (медиатора); 4. Изменение активности фермента; 5. Изменение проницаемости мембран; 6. Воздействие на селективные каналы; 7. Ингибирование транспортных систем (Na⁺,-K⁺ – АТФ-аза).

Следует помнить, что лекарственное вещество лишь вызывает первичную фармакологическую (специфичную) реакцию, а формирует фармакологический эффект - организм. Это указывает на то, что лекарство не лечит, а лишь помогает выздоровлению.

Фармакологические эффекты могут быть основными – лечебными, нежелательными – побочными, токсическими – отравление.

Дата добавления: 2014-01-04