Pilocarpini hidrochloridum

Пилокарпин гидрохлорид

Пилокарпин гидрохлорид

Понятие о производных имидазола

Лекция № 29

Тема: Производные имидазола.

План:

1) Понятия о производных имидазола

2) Пилокарпин гидрохлорид

3) Дибазол. Бендазола гидрохлорид.

Имидазол – пятичленный гетероцикл с двумя гетероатомами азота стоящими друг от друга в мета -положении. Обладает амфотерными свойствами. В 1-ом положении за счет имидной группы проявляет кислотные свойства. В 3-ем положении третичный азот придает основные свойства. Сам имидазол в медицинской практике не применяется, применяются его производные пилокарпин, дибазол, клофеллин, которые обладают разными фармакологическими действиями.

Мм=244,7

Получение: содержится в африканском растении пилокарпус. С 1933 года получают методом синтеза.

Описание. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок, без запаха, гигроскопичен, легко растворим в воде, спирте, не растворим в эфире и хлороформе, оптически активен.

Реакции подлинности: Обусловлены наличием лактонного кольца и кольца имидазола.

1.На лактонное кольцо:

1.1. Реакция Легаля.

Реакцию проводят со щелочным раствором нитропруссида натрия – появляется красно – вишневое окрашивание.

1.2. Реакция образования окрашенных гидроксаматов.

Реакцию проводят со щелочным раствором гидроксиламино гидрохлоридом с последующим добавлением хлорида железа (III). Появляется гидроксамат железа красно-фиолетового цвета.

1.3. Реакция Хелча. Реакция фармакопейная.

Основана на образовании комплексной соли пилокарпина с хромпероксидом. Реакцию проводят с раствором дихромата калия, перекиси водорода в присутствии серной кислоты и хлороформа.

Хлороформный слой окрашивается в сине-фиолетовый цвет.

K₂Cr₂O₇ + H₂O₂ + H₂SO₄ H₂Cr₂O₈ + K₂SO₄ +H₂O

2.Реакция на кольцо имидазола.

а) Реакция образования азокрасителя с солями диазония.

3. Реакция на третичный азот:

а) общеалкалоидными реактивами. С раствором Вагнера в кислой среде – бурый осадок.

б) реактивом Драгендорфа. В кислой среде осадки оранжевого цвета.

Количественное определение:

По третичному азоту.

Метод кислотно-основного титрования в неводных средах.

Растворитель: безводная уксусная кислота, ацетат ртути (II) для связывания гидрохлорида.

Индикатор: кристаллический фиолетовый

Титрант: 0,1 моль раствор хлорной кислоты.

Этот метод не удобен в условиях аптеки, т.к в аптеке нет вытяжного шкафа, поэтому при внутриаптечном контроле лекарственной форме применяют методы:

1.По связанной хлористоводородной кислоте.

Метод Алкалиметрии.

Растворитель: Вода, прибавляют спирто-хлороформную смесь для растворения основания пилокарпина.

Индикатор: фенолфталеин

Титрант: NaOH 0,1 моль/л

Титруют до слабо-розовой окрашивания водного слоя.

Часто в аптечной практике вместо хлороформа прибавляют спирт.

2.По хлорид иону.

Метод Аргентометрия. Фаянса

Среда: уксуснокислая

Индикатор: бромфеноловый синий.

Титрант: AgNO₃ 0.1 моль\л

Титруют от желто- зеленого окрашивания до сине-фиолетовой окрашивания осадка.

F=1

3. Метод меркуриметрии.

Среда: азотнокислая

Индикатор: дифенилкарбазон

Титрование ведут Hg(NO₃)₂ 0,1 моль/л до появления сине-фиолетового окрашивания.

В основе метода реакция образования малодиссоциируемого соединения.

Применение: Применяют в глазной практике для лечения глаукомы, готовят глазные капли, мази. В аптеку поступают капли.

Хранение: В хорошо укупоренной таре.

Дата добавления: 2014-01-04