Тема: Клиническая фармакология ЛС, используемых для фармакотерапии инфекционных заболеваний урогенитального тракта

И.о. Заведующей аптекойкой.

Пермь ГК Опека ООО Блик

Тема Клиническая фармакология ЛС, используемых для фармакотерапии инфекционных заболеваний урогенитального тракта

Контрольная работа

для провизоров-интернов,
обучающихся с использованием дистанционных технологий

по специальности «Управление и экономика фармации»

Вариант 4

Выполнил: Туношенская Н. О.

^{(ФИО полностью)}

Препараты:

Средства, применяемые при лечении вирусной урогенитальной инфекции.

Ацикловир*, Валцикловир, Фамцикловир, Фоскарнет, Тилорон, Алпизарин*, Иммуномакс, Панавир, Специфический противогерпетический иммуноглобулин, Герпетическая поливалентная вакцина

Особую опасность представляют урогенитальные инфекции (микоплазмоз, хламидиоз, цитомегаловирус, герпес и др.), так как они могут протекать бессимптомно, но очень часто приводят к бесплодию или вызывают тяжелые пороки развития плода, ведь даже небольшие очаги инфекции приводят к внутриутробному заражению плода.

По результатам проводимых комплесных клинико-микробиологических обследований (ЦНИКВИ МЗ РФ) у 61,4% пациенток обнаруживается микстовая инфекция с патогенными и условно-патогенными микроорганизмами, причем практически у всех обследуемых выявлялась Urelyticum, сопровождающаяся эктопией шейки матки, хроническим циститом, дисфункцией яичников и хроническим аднекситом. Несмотря на практическую бессимптомность заболевания оно может привести к бесплодию, преждевременным родам, поражением легких, глаз, мочевыводящей системы.

Цитомегаловирусная инфекция выявляется в 35-40 % случаях. Вероятность возникновения осложнений беременности (токсикоз, выкидыши, гестоз, многоводие, гипоксия плода, ДЦП и т.д.) при этом увеличивается на 72,6 %. Вероятность возникновения осложнений во время родов повышается на 26-28%. Также возможно заражение плода путем трансплацентпрной передачи вируса и алиментарным путем (через молоко матери). Заражение может привести к микроцефалии, поликистозу почек, порокам сердца.

Цитомегаловирус - это вирусная инфекционная болезнь с аспирационным механизмом передачи возбудителя. Характеризуется преимущественно латентным течением у взрослых, а также генерализированной формой с поражением нервной системы и внутренних органов при внутриутробном заражении плода. Путь передачи инфекции - воздушно-капельный, так как возбудитель выделяется со слюной. Естественная восприимчивость людей высокая, однако, характерно широкое распространение латентной инфекции: специфические антитела к цитомегаловирусной инфекции обнаруживаются у 50 % детей школьного возраста и у 80 % взрослых людей.

Герпес по распространенности занимает третье место после сердечно-сосудистых и онкологических заболеваний. Herpes simlex II поражает половые органы и нервную систему. Заболевание носит приступообразный характер, почти всегда обостряется во время беременности. Больные герпесом нуждаются в повышенных дозах витаминов А, С, Е, фолиевой кислоты, микроэлементов (Vg, Ca, Zn), в специальных препаратах. При заражении плода от матери нарушается развитие нервной системы, происходит интоксикация печени, снижение иммунитета.

Герпес генитальный развивается после интимного контакта с инфицированным лицом. Инкубационный период, длящийся в среднем одну неделю, заканчивается появлением сгруппированных болезненных пузырьков, как правило, расположенных в области наружных и внутренних половых органов. Новые высыпания могут появляться до 10-го дня от начала заболевания. Пузырьки превращаются в пустоты, которые вскрываются с образованием язв. Вокруг язв остаются сероватые корочки, покрывающие стенки пузырьков. Эти явления сопровождаются острыми продолжительными местными симптомами. У некоторых больных отмечается лихорадочное состояние, головная боль, общее недомогание.

Токсоплазмоз - заболевание, вызываемое паразитами домашних животных и птиц, следствием которого могут стать гидроцефалия, микроцефалия, поражение печени, сердца и мозга у плода, атрофия зрительного нерва, врожденная катаракта. Заражение происходит внутриутробно или с молоком матери.

Токсоплазмоз - это болезнь с фекально-оральным механизмом передачи возбудителя. Характеризуется полиморфной клинической картиной и хроническим течением.

Различают врожденный и приобретенный токсоплазмоз.

При врожденном токсоплазмозе клиническая картина зависит от периода заболевания, в котором произошло рождение. При инфицировании плода в ранний период его развития, когда происходит формирование органов, характерны различные врожденные уродства. В других случаях генерализация процесса происходит внутриутробно, и ребенок рождается с явлениями энцефаломиелита, поражением печени, селезенки, сердца. При заражении плода незадолго до рождения у него развивается острая форма болезни в утробе матери или вскоре после рождения: наблюдаются высокая температура, судороги, параличи, симптомы поражения мозговых оболочек.

Приобретенный токсоплазмоз у взрослых нередко протекает в латентной форме. Острая форма может иметь тифоподобное или энцефалитическое течение (а также с поражением глаз). Наиболее частой является хроническая форма заболевания с длительной субфебрильной температурой, головными болями, увеличением лимфатических узлов, печени, селезенки, явлениями миозита, артралгии.

Хламидиоз - одна из наиболее распространенных урогенитальных инфекций, часто протекающая бессимптомно. При этом хламидиоз является причиной половины бесплодных браков, из-за него увеличивается количество случаев внематочной беременности и невынашивания плода. У новорожденных при заражении от матери хламидиозом наблюдаются поражения глаз (коньюктивит), пневмонии, нарушения деятельности ЖКТ и мочевыводящей системы.

Возбудителями хламидиоза являются около 20 видов домашних и диких животных (крупный и мелкий рогатый скот, свиньи, кошки, собаки и др.), у которых хламидийная инфекция протекает в виде острых форм с поражением внутренних органов, мочеполовой системы, суставов, глаз, а также в виде хронических и бессимптомных форм. Больные животные выделяют хламидии с испражнениями, мочой, секретом из половых органов, а также с молоком. Возможно, человек также может быть источником возбудителя инфекции, что доказывается случаями внутрибольничного заражения.

Трихомониаз сопровождается пенистыми обильными выделениями и может вызвать преждевременные роды и гнойные инфекции (сепсис) у новорожденного. При этом заболевании вероятность заражения ребенка от матери практически составляет 100 %.

Распространение болезни носит повсеместный характер. Женщины заболевают чаще мужчин. Заболевают в основном взрослые в возрасте 16-35 лет. Заболевание передается половым путем и имеет инкубационный период от 4 до 20 дней. Распространению трихомониаза способствует беспорядочность половых связей. У женщин возникают трихомонадные вульвиты, вестибулиты, бартонилиты, кальпиты, цервититы, поражения тела матки и её придатков. У мужчин наиболее частым является трихомонадный уретрит, везикулит, цистит и пиелит. У лиц обоих полов хроническое течение заболевания встречается чаще, чем острое.

Кандидоз (грибковые поражения) передается контактным и даже воздушным путем. Кандидозом заражены практически 100 % населения. Активизация кандид происходит при снижении иммунитета. Для устранения этой инфекции обязательно надо вылечить дисбактериоз и принимать специфические антигрибковые препараты. Заражение кандидозом плода и новорожденного может привести к выкидышам, а при рождении ребенка будут тяжело поражены ЖКТ, ЦНС, легкие, слизистые носа и горла.

Первичное инфицирование человека происходит в родовых путях. В последующем экзогенное инфицирование происходит половым путем, путем контакта через загрязненные руки медицинского персонала, а также через белье и медицинский инструментарий. Возможно и эндогенное инфицирование. Гриб выделен также из фекалий и мочи.

Кандидоз - заболевание, вызываемое дрожжевыми грибками, нашими постоянными спутниками.

Кандидоз кожи возникает чаще в складках в виде эритематозных поражений, иногда с пузырьковыми элементами, с поражениями ногтей.

Кандидоз слизистых развивается у грудных детей, а также при длительном антибактериальном лечении.

Кожно-слизистый кандидоз - врожденный дефект клеточного иммунитета. Поражения захватывают слизистую рта, пищевода, иногда и кишечника.

Инфекции гениталий (вульвовагинит, баланопостит) обычно развиваются изолированно. Инвазивные формы поражают легкие, иногда и другие органы.

Уреаплазмоз - хроническая бактериальная инфекция мочеполовых путей. Во время беременности обычно обостряется, являясь фактором риска по преждевременным родам. Внутриутробно ребенок заражается в редчайших случаях, плацента надежно защищает от инфекции. При инфицированной матери, ребенок заражается при родах, проходя по "грязным" родовым путям примерно в 50 % случаев.

Уреаплазмоз - инфекция хроническая, протекающая бессимптомно и до поры до времени проблем может не вызывать. Но она создает измененный фон, на который легко "садится" любая другая инфекция часто встречаются хронические простатиты, хронические уретриты. Кроме того она вызывает целый спектр проблем у беременных и новорожденных.

Ацикловир – противовирусный препарат, особенно эффективный в отношении вирусов простого герпеса (вируса, вызывающего поражение кожи и слизистых) и опоясывающего герпеса (вируса, вызывающего заболевание центральной и периферической нервной системы с появлением пузырьковой сыпи по ходу чувствительных нервов).

Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида дезоксигуанидина, нормального компонента ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты - составной части ядра клетки, ответственной за перенос наследственной информации).
Сходство структур ацикловира и дезоксигуанидина позволяет ацикловиру взаимодействовать с вирусными ферментами, что приводит к прерыванию размножения вируса. После внедрения ацикловира в пораженную герпесом клетку под влиянием тимидинкиназы, выделяемой вирусом, ацикловир превращается в ацикловир-монофосфат, который ферментами клетки-хозяина превращается в ацикловир-дифосфат. а затем в активную форму ацикловир-трифосфат, который блокирует репликацию вирусной ДНК (сложный внутриклеточный механизм деления ДНК, следствием которого является размножение вирусов). Препарат действует избирательно на синтез вирусной ДНК. На репликацию ДНК клетки хозяина (клетки человека) ацикловир-трифосфат практически не влияет.
При приеме внутрь ацикловир всасывается лишь частично (около 20%). Период полувыведения при приеме внутрь и введении в вену около 3 ч. Выделяется в основном почками в неизмененном виде, частично в виде метаболита (продукта обмена). При почечной недостаточности период полувыведения значительно возрастает (до 19,5 ч).

Валцикловир - пролекарство, в организме быстро и почти полностью превращается в ацикловир, который после фосфорилирования приобретает специфическую активность. Ацикловир является структурным аналогом пуриновых нуклеозидов (нормальные компоненты ДНК), взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и блокирует размножение вирусов. Избирательная противогерпетическая активность обусловлена сродством к тимидинкиназе Herpes simplex, Varicella zoster и вируса Эпштейна-Барр. Под действием тимидинкиназы вирусов трансформируется в ацикловирмонофосфат, при участии гуанилаткиназы клеток человека — в ацикловирдифосфат и затем — в активную форму ацикловиртрифосфат. Трифосфат блокирует репликацию вирусной ДНК за счет конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы и торможения элонгации цепи ДНК. Ацикловир in vitroактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicellа zoster (менее активен, чем в отношении Herpes simplex, вследствие более эффективного фосфорилирования соответствующей тимидинкиназой), вируса Эпштейна-Барр, ЦМВ и человеческого вируса герпеса 6 типа.

Резистентность штаммов Herpes simplex и Varicellа zoster развивается вследствие фенотипического дефицита вирусной тимидинкиназы, либо из-за скрытых изменений в тимидинкиназе или ДНК-полимеразе; устойчивость встречается в исключительных случаях у пациентов с нормальным иммунологическим статусом и значительно чаще на фоне выраженного иммунодефицита (при инфицировании ВИЧ, у больных, получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и др.).

Фамцикловир – противовирусный препарат, пероральная форма пенцикловира. Фамцикловир быстро превращается in vivo в пенцикловир, который обладает in vivo и in vitro активностью против вирусов герпеса человека и цитомегаловируса(в том числе Herpes simplex типы 1 и 2, Varicella zoster, Epstein-Barr). Пенцикловир попадает в зараженные вирусом клетки, где он быстро и эффективно превращается в трифосфат (эта реакция опосредована тимидинкиназой вируса).

Фоскарнет – антивирусное средство; применяется для лечения инфекций, вызванных вирусами герпеса, в том числе цитомсгаловирусами, устойчивыми к ацикловиру (особенно у больных СПИДом). Назначается внутривенно. Возможные побочные эффекты: жажда, повышенное отделение мочи, тошнота, рвота, усталость, головная боль и поражение почек.

Тилорон — синтетическое низкомолекулярное соединение, обладающее противовирусными свойствами и способностью индуцировать интерферон при пероральном введении. Также имеются сообщения о его противоопухолевых и противовоспалительных свойствах. В лекарственных формах используется в виде дигидрохлорида.

Алпизарин - противовирусное средство, получают из травы копеечника. Активен в отношении ДНК-содержащих вирусов (Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster, в меньшей степени ЦМВ и ВИЧ). Подавляет репродукцию вируса Herpes на ранних этапах его развития. Подавляет бактериальную нуклеазу без выраженного ингибирующего действия на вирусную нейраминидазу. Оказывает умеренное бактериостатическое действие в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, простейших и микобактерий туберкулеза. Обладает иммуностимулирующим действием в отношении клеточного и гуморального иммунитета, индуцирует продукцию интерферона гамма в клетках крови.

Иммуномакс усиливает иммунологические защитные механизмы при инфекциях, вызванных вирусами (вирус папилломы человека, вирус простого герпеса, парвовирус, вирус чумы плотоядных) или бактериями (кишечная палочка, сальмонелла, стафилококк, хламидия, микоплазма, уреаплазма). Это действие препарата проявляется у взрослых и новорожденных при введении Иммуномакса различными путями: в/м, в/в, внутрибрюшинно, перорально.

Панавир (Panavir) — представлен разработчиком как оригинальный российский противовирусный препарат растительного происхождения, позиционируется как препарат широкого спектра антивирусного действия. Во все препараты из линейки входит активная субстанция Панавир, однако только 2 формы- рецептурные (ампулы и ректальные свечи), 2 лекарственные (вагинальные свечи и гель) и 2 косметические (спреи).

Пассивная иммунизация специфическими противогерпетическими иммуноглобулинами (СПИГ) в титре 1:320; 1:640 (Свердловский НИИ вирусных инфекций Минздрава СССР) была проведена 38 пациенткам с острыми проявлениями ГГ: по 2 дозы СПИГ с интервалом в 3-4 дня на курс 5 внутримышечных инъекций. Исследование А.Т.Сосновского и соавт. [24] демонстрирует увеличение продолжительности межрецидивного периода после комбинированного использования иммуноглобулина направленного действия и вакцинотерапии у больных с типичными проявлениями ГГ в 3-4 раза. Отдаленные результаты наблюдения показали, что у 3 из 21 леченных рецидивов не было 18 мес, у 3 - ремиссия продолжалась до 6 мес, у 11 - от 3 до 6 мес, у 2 - эффекта не было. Ранее у обследованных обострения были каждые 15 - 90 дней. Побочные явления в виде тошноты, слабости и подъема температуры тела до 3900 С выявлены в 2 случаях.
Специфический противогерпетический иммуноглобулин для внутримышечного введения можно использовать и у новорожденных. Имеются сообщения об успешном применении стандартных иммуноглобулинов для внутривенного введения - сандоглобулина, интраглобина, гаммавенина.

Поливалентная герпетическая вакцина назначается внутрикожно по 0,2 мл сначала сквозь 2-3 дня (5 инъекций), далее сквозь 10 дней (5 инъекций), на цикл 10 инъекций.

Средства, применяемые при лечении бактериальной урогенитальной инфекции.

Доксициклин*, Азитромицин, Клиндамицин, Кларитромицин, Рокситромицин, Цефтриаксон*, Цефотаксим, Цефуротаксим аксетил, Левофлоксацин, Ломефлоксацин, Мидекамицин, Норфлоксацин, Офлоксацин*, Пефлоксацин, Ципрофлоксацин, Спарфлоксацин, Спектиномицин, Спирамицин, Гиналгин*, Метронидазол,Нистатин, Кетоконазол, Флуконазол*, Нитрофунгин, Натамицин *, Дафнеджин,Клион-Д-100, Макмирор-комплекс, Тержинан, Ронколейкин, Циклоферон, Ликопид, Интерферон, Лактобактерин

Одной из самых актуальных проблем медицины, в частности, венерологии, акушерства, гинекологии и урологии являются урогенитальные бактериальные инфекции. Их статистическую частоту доподлинно выяснить не удается, из-за больших отклонений в составе исследуемого контингента, и отличий в уровне лабораторной диагностики. Также сильно отличаются место, время исследований и другие факторы. Суждения об этиологической роли различных микроорганизмов, как причине воспалительных поражений мочеполовой системы, также противоречивы.

Следует предполагать первичное бактериальное воспалительное заболевание мочеполовых органов, если иная причина, хламидийная, гонококковая, микоплазменная, вирусная, микозная или трихомонадная, исключена в результате обследования.

Микроорганизмы, присутствующие в микробной флоре нижних отделов половых путей, или попавшие в них извне, могут вызвать инфекционные процессы в мочеполовой системе. Причинами их попадания могут быть половые сношения, или иные обстоятельства, которые изменяют в пользу более вирулентных микроорганизмов состав уретральной или влагалищной микрофлоры.

В патологических процессах, которые становятся основой воспалительных поражений половых органов, берут участие анаэробы и факультативные анаэробы, другие микроорганизмы, например, гарднереллы, листерии, синегнойная палочка, бактероиды, протей, Р-стрептококки, стафилококки, колиформные бактерии, нейссерии и другие микроорганизмы. В процесс воспаления активно вовлекаются микроорганизмы различных видов. Поэтому участие каждого микробного агента в инфицировании определить сложно, а зачастую и невозможно, ведь разнятся как вызываемые ими иммунные реакции, так и методы их анализа. И даже лабораторные исследования не могут обеспечить 100% точность этиологической диагностики, ведь для каждого региона и времени года существуют наиболее характерные инфекционные агенты.

Микроорганизмы, обитающие на поверхности тела, такие, какмикоплазмы, колиформные бактерии, стафилококки, и стрептококки, могут проникнуть в ткани при повреждении слизистой оболочки, или кожного покрова. Причинами повреждений могут быть инородные тела, воспаления, травмы при инструментальном обследовании, или терапевтической манипуляции, в том числе, при взятии материала для лабораторных исследований. Нередко при половых контактах микроорганизмы попадают в мочеполовые органы вместе с вирусами, хламидиями, или гонококками. Также причиной загрязнений поверхности промежности, и кожи половых органов являются колиформные бактерии из кишечника. Многие виды бактерий, стафилококки, стрептококки, грибы иногда, при определенных обстоятельствах (мацерация, диабет и др.) распространяются по мочеиспускательному каналу или внедряются в эпидермис, начиная резко размножаться.

Оба половых партнера могут заразиться бактериальными заболеваниями при прямом контакте полового члена мужчины с заднепроходным отверстием женщины. Не только анальные, а такжепенооральные, и оровагинальные сношения могут стать причиной бактериального заражения. Ведь в глотке могут существовать микоплазмы, клебсиеллы, стрептококки, стафилококки, хламидии,гарднереллы, нейссерии, гонококки, такие граммотрицательные бактерии, как протей, кишечная палочка и похожие микроорганизмы.

Внутрибольничная передача инфекции также не исключена. При таких процедурах, как инсталляции, взятие мазков, манипуляции в полости матки, цистоскопия, и уретроскопия могут быть занесены микроорганизмы. При несоблюдении правил гигиены, возможно и занесение инфекции в половые органы руками самих больных.

Из таких очагов латентной инфекции, как почки или носоглотка, возможно урогенное или гематогенное проникновение возбудителей в половые органы. «Транспортным средством» для микроорганизмов могут служить трихомонады и сперматозооны. Взаимодействуя с микробами, они могут проникнуть в брюшную полость, и верхние отделы половых органов.

Выбор оптимального метода терапии является основным в каждом конкретном случае бактериального заболевания половых органов. А для успешного лечения больных, и для разработки эффективных профилактических мероприятий требуется наиболее полная информация о возбудителях заболевания. На общих принципах этиологического, патогенетического лечения воспалительных инфекционных поражений мочеполовых органов базируется и терапия бактериальных инфекций половых органов.

По принципам борьбы с заболеваниями, которые передаются половым путем проводят и профилактику бактериальных урогенитальных инфекций. А именно, изучают все сексуальные контакты того лица, у которого обнаружено бактериальное заболевание. Аналогичное лечение назначают всем лицам, бывшим в сексуальном контакте с этим человеком, даже при отсутствии у них патологических изменений. При проведении местной терапии, и осуществлении различных манипуляций на половых органах, в том числе при взятии материала для лабораторных исследований, очень важно соблюдать правила антисептики и асептики.

Доксициклин – полусинтетический антибиотик группы тетрациклина широкого спектра действия. Оказывает бактериостатическое действие.

Азитромицин – антибиотик широкого спектра действия подгруппы азалидов группы макролидов. При создании в очаге воспаления высокой концентрации активного вещества азитромицин оказывает бактерицидное действие. По сравнению с другими антибиотиками-макролидами обладает наиболее выраженным бактерицидным эффектом, способностью проникать в ткани, клетки и жидкости организма, максимальной длительностью периода полувыведения. Для достижения клинического эффекта в большинстве случаев достаточно 3-дневного курса терапии. Как все антибиотики эритромицинового ряда, азитромицин хорошо переносится; активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы): Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, стрептококки групп C, F и G. Грамположительные микроорганизмы, устойчивые к действию эритромицина, обладают перекрестной резистентностью к азитромицину. Большинство штаммов Enterococcus faecalis и метициллинорезистентные стафилококки устойчивы к азитромицину.

Клиндамицин – связывается с 50S рибосомальной субъединицей микробной клетки и ингибирует синтез белка чувствительных микроорганизмов. Оказывает бактериостатическое действие, в высоких концентрациях и в отношении высокочувствительных микроорганизмов может проявлять бактерицидный эффект. По механизму действия и антимикробному спектру близок к линкомицину (в отношении некоторых видов микроорганизмов в 2–10 раз более активен).

Кларитромицин – полусинтетическое производное эритромицина. За счет изменения молекулы вещества улучшается биодоступность, повышается стабильность в условиях кислой рН, расширяется спектр антибактериального эффекта, повышается содержание кларитромицина в тканях. Благодаря удлинению периода полувыведения можно назначать дважды в сутки. Кларитромицин после внутреннего применения абсорбируется быстро. Максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается через 2-3 часа. С калом элиминируется 52%, с мочой – 36% от принятой дозы.

Рокситромицин (Roxithromycin) — антибиотик, первый полусинтетический 14-членный макролид. Является производным эритромицина. Структурные особенности рокситромицина, отличающие его от эритромицина, придают ему более высокую кислотоустойчивость, улучшенные фармакокинетические и микробиологические параметры.

Цефтриаксон – цефалоспориновый антибиотик третьего поколения. Обладает бактерицидным действием за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Обладает широким спектром противомикробного действия, который включает различные аэробные и анаэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Препарат активный в отношении грамположительных аэробов: Streptococcus group А, В, С, G, Str. pneumoniae, Staphylococcus aureus, St. epidermidis; грамотрицательных аэробов: Enterobacter spp., Eschenchia coli, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella spp. (включая К. pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (в том числе S. typni), Serratia spp. (включая S. marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica), Treponema pallidum, Citrobacter spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp.; анаэробов: Actinomyces, Bacteroides spp. (включая некоторые штаммы В. fraqilis), Clostridium spp. (но большинство штаммов С. difficile имеют резистентность), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacteriumspp. (включая F. mortiferum и F. varium).

Цефотаксим – препарат эффективен в отношении многих граммположительных и обладает высокой активностью к граммотрицательным бактериям. Влияет бактерицидно на штаммы бактерий, стойких к пенициллину, аминогликозидам, сульфаниламидам. Механизм антимикробного действия Цефотаксима связан с угнетением активности фермента транспептидазы блокадой пептидогликана, нарушением образования мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.

Цефуроксим аксетил, cefuroxime axetil; антибиотик, цефалоспорин II поколения.

Левофлоксацин - антибиотик, принадлежащий к группе фторхинолонов. Имеет широкий спектр действия. Действующее вещество - левовращающий активный изомер офлоксацина – гемигидрат левофлоксацина. Благодаря левовращающейся формуле имеет более высокую эффективность, чем офлоксацин. Механизм действия – бактерицидный: блокада ДНК-гиразы микробной клетки, вмешательство в сшивку разрывов в дезиксирибуноклеиновых кислотах бактерий и нарушение процесса суперспирализации ДНК. За счет этого в микробной клетке происходят необратимые структурные изменения мембран, цитоплазмы и клеточной стенки.

Ломефлоксацин - противомикробное бактерицидное лекарственное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. С 2012 года включён в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов

Мидекамицин - обладает бактериостатическим действием в низких дозах, в больших — бактерицидным. Обратимо связывается с 50S-субъединицей рибосомальной мембраны бактерий и подавляет синтез белка.

Норфлоксацин — лекарственное средство, оказывает бактерицидное действие. Относится к группе фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, подавляя ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и таким образом стабильность ДНК бактерий, приводит к дестабилизации цепи ДНК и гибели бактерий. Обладает широким спектром антибактериального действия. Длительность действия составляет около 12 ч.

Офлоксацин — антибактериальное средство группы фторхинолонов II поколения. Кристаллический порошок слегка желтоватого цвета, без запаха, горького вкуса. Малорастворим в воде и спирте. Офлоксацин является рацемической смесью L- и R- энантиомеров, антибактериальная активность обуславливается L-энантиомером - левофлоксацином, таким образом антибактериальная активность офлоксацина вдвое меньше, чем у левофлоксацина

Пефлоксацин — лекарственное средство противомикробного действия из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, блокирует ДНК-гиразу. В отношении грамотрицательных штаммов эффективно действует как на делящиеся клетки, так и клетки в стадии покоя; в случае грамположительных штаммов – только на клетки, находящиеся в процессе деления. Обладает широким спектром действия.

Ципрофлоксацин – лекарственное средство, антибактериальный препарат из группы фторхинолонов II поколения. Ципрофлоксацин — один из наиболее эффективных фторхинолонов, он нашёл широкое применение в клинической практике, что отразилось, в частности, в большом количестве наименований, под которыми он выпускается в разных странах.

Спарфлоксацин - противомикробное средство, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу, деспирализующую участки хромосомных молекул ДНК. Является бактерицидным противомикробным препаратом широкого спектра действия (прежде всего, в отношении грамотрицательной флоры, в этом плане близок к аминогликозидам). Активность несколько снижается при кислых значениях pH. На грамположительные микроорганизмы оказывает бактерицидное действие только в период деления, на грамотрицательные организмы - и в период покоя, поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки. Предотвращает транскрипцию генетического материала бактерий, необходимого для их нормального метаболизма, что приводит к быстрому снижению способности бактерий к делению. В результате его действия не происходит параллельной выработки устойчивости к др. антибактериальным лекарственным средствам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим др. антибиотикам.

Спектиномицин - проникает внутрь микробной клетки, связывается с 30S субъединицей рибосом, блокирует синтез белка и останавливает рост и развитие микроорганизма (бактериостатический эффект). В более высоких концентрациях нарушает функции и структуру цитоплазматических мембран, обусловливая гибель клетки (бактерицидный эффект). Эффективен преимущественно в отношении грамотрицательных микроорганизмов, главным образом гонококков, в т.ч. штаммов, резистентных к пенициллину. В исследованиях in vitro показано, что спектиномицин активен в отношении большинства штаммовNeisseria gonorrhoeae (МПК от 7,5 до 20 мкг/мл). In vitro установлено отсутствие перекрестной резистентности к Neisseria gonorrhoeaeмежду спектиномицином и пенициллином. Умеренно активен в отношении некоторых энтеробактерий и уреаплазм. Неэффективен в отношении Treponema pallidum и Chlamydia spp.

Спирамицин – природный антибиотик, получаемый из актиномицета Streptomyces ambofaciens, первый представитель 16-членных макролидов. Структурную основу спирамицина составляет лактонное кольцо, состоящее из 16 атомов углерода, к которому присоединены три углеводных остатка: форозамин, микаминоза и микароза. Препарат представляет собой естественным образом полученное сочетание трех химических форм (спирамицин I, II, III). Распространен в странах Европы, Латинской Америке, Канаде. В США не прошел регистрацию FDA, но может применяться с ведома этических комитетов учреждений для лечения токсоплазмоза у беременных.

Гиналгин - комбинированный препарат для интравагинального применения. Оказывает антибактериальное, противопротозойное и противогрибковое действие.

Метронидазол - противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Нистатин - имеет в структуре большое количество двойных связей, обусловливающих высокую тропность антибиотика к стеролам клеточной мембраны грибов. Вследствие этого молекула встраивается в мембрану клетки с образованием множества каналов, способствующих неконтролируемому транспорту воды, электролитов и неэлектролитов. Клетка теряет устойчивость к воздействию внешних осмотических сил, что приводит к лизису.

Кетоконазол - противогрибковое средство, обладает активностью в отношении дерматофитов, дрожжевых грибов, диморфных грибов и эумицетов. Активен также в отношении стафилококков и стрептококков. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола мембраны грибов и нарушении проницаемости клеточной стенки. Неэффективен в отношении Aspergillus, Zygomycetes. Уменьшает образование андрогенов.

Флуконазол - распространенный синтетический противогрибковый препарат группы триазолов для лечения и профилактики кандидоза и некоторых других микозов. Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома P450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома P450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома P450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью.

Нитрофунгин - противогрибковое средство. При концентрации раствора 0.0001% подавляет рост Microsporum canis, Trichophyton gypseum; при концентрации 0.0007% подавляет рост Candida albicans; при повышении содержания активного вещества до 0.003% проявляет фунгицидное действие. При более высокой концентрации оказывает антибактериальное действие в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Натамицин - связывается со стеролами клеточной мембраны гриба, нарушает ее проницаемость, что приводит к потере важнейших клеточных компонентов и лизису клетки. Не оказывает системного действия, т.к. практически не всасывается из ЖКТ (натамицин в таблетках, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, действует только в кишечнике), через неповрежденную кожу и с поверхности слизистых оболочек. При использовании вагинальных свечей под действием температуры тела образуется пенистая масса, что способствует равномерному распределению натамицина по слизистой оболочке.

Дафнеджин - противогрибковый препарат широкого спектра действия. Обладает антибактериальным действием в отношении грамположительных и большинства грамотрицательных возбудителей. Подавляет развитие микоплазм и трихомонад.

Клион-Д-100 - комбинированный препарат с антибактериальным, противопротозойным и противогрибковым действием для интравагинального применения. Метронидазол, производное нитро-5-имидазола. Механизм его действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными белками анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.

Макмирор-комплекс - противомикробный препарат для местного применения. Оказывает противопротозойное, противогрибковое и антибактериальное действие. Нифурател - производное нитрофурана - высокоактивен в отношении ряда бактерий, грибов и простейших (в т.ч. Trichomonas vaginalis). Нистатин - противогрибковый антибиотик группы полиенов. Связываясь со стеролами в клеточной мембране грибов, нарушает ее проницаемость, что приводит к гибели клетки. Высокоактивен в отношении Candida albicans. Комбинация нифуратела и нистатина позволяет достичь более выраженного противогрибкового действия и значительно расширить спектр противомикробного действия. Высокая эффективность и низкая токсичность компонентов препарата обуславливают широкий спектр его клинического применения в лечении вагинитов смешанной этиологии, в частности, использование для профилактики микозов, вызванных специфическим лечением трихомониаза.

Тержинан - комплексный антибактериальный и противогрибковый препарат для терапии гинекологических заболеваний. Тернидазол - активен против анаэробной флоры, включая гарднереллы, также обладает трихомонацидным эффектом. Неомицина сульфат – аминогликозидный антибиотик, действующий на гноеродные бактерии влагалища. Нистатин – противогрибковое средство полиенового ряда, активен против грибов рода Candida. Преднизолона метасульфобензоат натрия – кортикостероидное средство, обладающее местным противовоспалительным действием. Дополнительные компоненты таблеток тержинан позволяют сохранять целостность эпителия влагалища при инфекционно-воспалительных заболеваниях и поддерживают физиологический баланс рН.

Ронколейкин - рекомбинантный интерлейкин-2 (рИЛ-2), структурный и функциональный аналог эндогенного интерлейкина-2 (ИЛ-2). ИЛ-2 продуцируется субпопуляцией Т-лимфоцитов, усиливая их пролиферацию и последующий синтез ИЛ-2. Биологические эффекты ИЛ-2 опосредуются его связыванием со специфичекими рецепторами, представленными на различных клеточных мишенях. ИЛ-2 направленно влияет на рост, дифференцировку и активацию Т- и B-лимфоцитов, моноцитов, макрофагов, олигодендроглиальных клеток, клеток Лангерганса. От его присутствия зависит развитие цитолитической активности натуральных киллеров и цитотоксических Т-лимфоцитов. ИЛ-2 вызывает образование лимфокин-активированных киллеров и активирует опухоль-инфильтрирующие клетки.

Циклоферон - относится к иммуномодулирующим и противовирусным средствам. Препарат представляет собой высокомолекулярный индуктор образования эндогенного интерферона. Эффективность препарата обусловлена широким спектром биологической активности: противовоспалительное, антипролиферативное, противовирусное, иммуномодулирующее, противоопухолевое действие. Циклоферон при введении в организм потенцирует образование и содержание в тканях и органах высоких титров бета- и альфа-интерферонов.

Ликопид - иммуностимулирующий препарат, биологическая активность которого обусловлена наличием специфических центров связывания (рецепторов) к ГМДП, локализованных в эндоплазме фагоцитов и Т-лимфоцитов. Препарат стимулирует функциональную (бактерицидную, цитотоксическую) активность фагоцитов (нейтрофилов, макрофагов), усиливает пролиферацию Т- и В- лимфоцитов, повышает синтез специфических антител. Фармакологическое действие осуществляется посредством усиления выработки интерлейкинов (интерлейкина-1, интерлейкина-6, интерлейкина-12), фактора некроза опухолей -альфа, гамма-интерферона, колониестимулирующих факторов.

Интерферон является одним из основных эндогенных (вырабатываемых в организме) факторов, препятствующих поражению организма вирусной инфекцией. Кроме того, препарат обладает иммуномостимулирующей (повышающей защитные силы организма) активностью.

Лактобактерин - представляет собой лиофильно высушенную микробную массу живых молочнокислых бактерий (Lactobacillus plantarum или Lactobacillus fermentum) - естественных симбионтов кишечника человека. Препарат физиологичен для организма человека и полностью безвреден. Устойчив к широкому кругу антибиотиков. Является основой для приготовления кисломолочного лактобактерина. Сохраняет и регулирует физиологическое равновесие кишечной флоры. Лактобактерии являются составной частью нормальной микрофлоры кишечника. Лечебный эффект Лактобактерина обусловлен антагонистическим действием лактобактерий по отношению к патогенным и условно-патогенным микроорганизмам и созданием благоприятных условий для развития полезной микрофлоры кишечника.

Тесты для контроля:

1. Симптомокомплекс герпетической инфекции урогенитального тракта проявляется:

1.ощущением жжения и зуда в области гениталий до того, как появятся высыпания на коже и слизистых

2.высыпаниями в области гениталий

3.появлением на слизистых оболочках половых органов и прилежащих участках кожи сгруппированных, склонных к слиянию небольших пузырьков, наполненных жидкостью, с покраснением вокруг них

4.помутнением содержимого пузырьков (через 2-4 дня), лопанием пузырьков и образованием мокнущих эрозий или язвочек, которые, засыхая, покрываются корочками

5.отпаданием корочек (через 5—7 дней), образованием на их месте пятна

6.появлением зуда, жжения, болезненность в области очага поражения

7.слабостью, повышением температуры тела до 38 градусов, болезненным увеличением паховых лимфоузлов, учащением мочеиспускания, головной болью, болями в мышцах

2.Симптомокомплекс негонококкового уретрита проявляется:

1.выделениями из мочеиспускательного канала (часто белые и слизистые, а не гнойные), появляющиеся только при его сдавливании мочеиспускательного канала)

2.дизурией

3.зудом в мочеиспускательном канале

4.болезненностью и покраснением вокруг наружного отверстия мочеиспускательного канала

3. Симптомокомплекс вульвокандидоза проявляется:

1.густыми, белыми, творожистыми выделениями

2.зудом в области вульвы

3.гиперемией и отеком слизистой вульвы и влагалища

4.Основными целями фармакотерапии при бактериальных урогенитальных инфекциях являются:

1.эрадикация инфекции

2.устранение дисфункции иммунной системы

3.восстановление функционирования урогенитальной системы

4.восстановление трудоспособности, социальной и сексуальной активности

5.предупреждение осложнений

6.профилактика рецидивов.

5.Принципы эрадикация инфекции:

1.этиотропность воздействия

2. определение дозы, обеспечивающей концентрацию, проявляющую бактерицидный или бактериостатический эффект;

3.использование оптимального способа введения, соответствующего цели антибактериальной терапии;

4.адекватность режима назначения, позволяющего обеспечить непрерывность курса антибактериальной терапии.

6. Среди перечисленных препаратов, используемых для фармакотерапии инфекционных заболеваний урогенитального тракта (1.ацикловир, 2.валацикловир, 3.герпетическая поливалентная вакцина, 4.иммуномакс, 5.панавир, 6.специфический противогерпетический иммуноглобулин, 7.тилорон, 8.фамцикловир) найдите:

6.1. средства этиотропной фармакотерапии герпетической инфекции урогенитального тракта

(1.ацикловир, 2.валацикловир, 8.фамцикловир,)

6.2. средства для иммунофармакотерапии герпетической инфекции урогенитального тракта

(3.герпетическая поливалентная вакцина,4. иммуномакс, 5.панавир, 6.специфический противогерпетический иммуноглобулин, 7.тилорон)

7.Критериями оценки эффективности лечения герпетической инфекции урогенитального тракта являются:

1.уменьшение времени везикуляции

2.уменьшение времени эпителизации

3.уменьшение площади поражения

4.уменьшение/исчезновение общеинтоксикационного синдрома

5.увеличение продолжительности ремиссии в 1,5-2 раза и более

6.уменьшение частоты осложнений

8. Среди перечисленных препаратов, используемых для фармакотерапии инфекционных заболеваний урогенитального тракта (1.азитромицин, 2.доксициклин, 3.кларитромицин, 4.левофлоксацин, 5.ломефлоксацин, 6.мидекамицин, 7.норфлоксацин, 8.офлоксацин, 9.рокситромицин, 10.спектиномицин, 11.спирамицин, 12.цефтриаксон, 13.цефотаксим, 14.цефуротаксим аксетил, 15.ципрофлоксацин ) найдите:

8.1. средства первого выбора для этиотропной фармакотерапии уретрита негонококкового

(1.азитромицин, 2.доксициклин, 8.офлоксацин)

8.2. средства альтернативного выбора для этиотропной фармакотерапии уретрита негонококкового (3.кларитромицин, 4.левофлоксацин, 6.мидекамицин, 8.офлоксацин, 9.рокситромицин, 11.спирамицин)

8.3. средства первого выбора для этиотропной фармакотерапии уретрита гонококкового (8.офлоксацин, 12.цефтриаксон, 15.ципрофлоксацин)

8.4. средства альтернативного выбора для этиотропной фармакотерапии уретрита гонококкового (1.азитромицин, 2.доксициклин, 5.ломефлоксацин, 7.норфлоксацин, 10.спектиномицин, 13.цефотаксим, 14.цефуротаксим аксетил)

9. Среди перечисленных препаратов, используемых для фармакотерапии урогенитальных инфекций у женщин (1.гиналгин, 2.дафнеджин, 3. кетоконазол, 4.клион-Д-100, 5.клиндамицин, 6.макмирор-комплекс, 7.метронидазол, 8.натамицин, 9.нистатин, 10.нитрофунгин, 11.тержинан, 12.флуконазол) найдите:

9.1. средства первого выбора для этиотропной фармакотерапии бактериального вагиноза

(1.гиналгин,7. метронидазол)

9.2. средства альтернативного выбора для этиотропной фармакотерапии бактериального вагиноза

(5.клиндамицин)

9.3. средства для фармакотерапии вульвокандидоза (2.дафнеджин, 3.кетоконазол, 4.клион-Д-100, 6.макмирор-комплекс, 8.натамицин, 9.нистатин, 10.нитрофунгин, 11.тержинан, 12.флуконазол)

10.Фармакотерапия вульвокандидоза направлена на:

1.эрадикацию возбудителя (системный и/или местный антимикотик, антисептики для наружных обработок).

2.устранение дефектов иммунной системы;

3.фармакотерапию сопутствующих заболеваний, (генитальных и экстрагенитальных).

4.восстановление нарушенной менструальной функции.

5.воссоздание нормального состава вагинальной микрофлоры.

11.Следующие утверждения об ацикловире верны:

1.клиническая эффективность связана с его способностью метаболизироваться в ацикловира трифосфат, который взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, включается в цепочку вирусной ДНК, вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина

2.клиническая эффективность проявляется предупреждением образования новых элементов сыпи, снижением вероятности кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускорением образование корок, снижением боли в острой фазе

3.применение при беременности противопоказано

4.применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода

5.не следует назначать ацикловир кормящим женщинам

6.следует назначать ацикловир кормящим женщинам с осторожностью, только в случае необходимости

12.Следующие утверждения об алпизарине верны:

1.клиническая эффективность связана с ингибированием репродукции ДНК-содержащих вирусов герпеса

2.клиническая эффективность связана с индуцией продукции гамма-интерферона клетками крови

3.противопоказано применение при беременности

4.применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода

5.принимают до еды

6.принимают независимо от приема пищи

13.Следующие утверждения о доксициклине верны:

1.клиническая эффективность связана с ингибированием синтеза белков в микробной клетке, т.к.нарушается связь аминоацил-тРНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны

противопоказано применение при беременности

2.применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода

3.принимается до еды

4.принимается после еды

14.Следующие утверждения о цефтриаксоне верны:

1.клиническая эффективность связана с угнетением транспептидазу и нарушением биосинтеза мукопептида клеточной стенки бактерий

2.применение при беременности противопоказано

3.применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный вред для плода

4.на время лечения не следует прекращать грудное вскармливание

5.на время лечения следует прекратить грудное вскармливание

6.после исчезновения симптомов и нормализации температуры отменяют препарат

7.после исчезновения симптомов и нормализации температуры рекомендуется продолжать применение не менее трех дней

15.Следующие утверждения об офлоксацине верны:

1.клиническая эффективность связана с ингибированием ДНК-гиразы (топоизомераза II и IV) и нарушением процесса суперспирализации и сшивки разрывов ДНК, угнетением деления клеток, с последующими структурными изменениями цитоплазмы и гибелью микроорганизмов

2.принимают с небольшим количеством воды

3.принимают до еды

4.после исчезновения симптомов и нормализации температуры отменяют препарат

5.после исчезновения симптомов и нормализации температуры рекомендуется продолжать применение не менее трех дней

16.Следующие утверждения об флуконазоле верны:

1.клиническая эффективность связана с блокированием ряда цитохром P450-зависимых ферментов и высокоселективным ингибированием синтеза стеролов в клеточных мембранах грибов

2.применение при беременности противопоказано

3.применение при беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода

4.на время лечения следует прекратить грудное вскармливание

5.на время лечения не следует прекращать грудное вскармливание

17.Следующие утверждения о натамицине верны:

1.клиническая эффективность связана со связыванием со стеролами клеточной мембраны гриба, нарушением её проницаемости, что приводит к потере важнейших клеточных компонентов и лизису клетки
2.оказывает системное действие

3.оказывает топическое действие

4.применяется для фармакотерапии вульвокандидозе перорально

5.применяется для фармакотерапии вульвокандидозе интравагинально

6.во время менструации фармакотерапию прерывают

7.во время менструации фармакотерапию не прерывают

Дата добавления: 2014-01-04