Адреноблокаторы

При многих патологических состояниях целесообразно ослабить или даже совсем снять адренергический эффект. Большинство веществ такого действия понижают возбудимость симпатической нервной си­стемы и поэтому могут рассматриваться как симпатолитические, или адренолитические средства. Адренолитические вещества в организме блокируют адренореактивные системы и тем самым препятствуют передаче импульсов с симпати­ческого нерва на эффекторный орган. Так как адренолитические веще­ства не влияют на адреналин и его выделение, то они снимают только некоторые эффекты влияния адренергических нервов. Наиболее харак­терным для адренолитических веществ является расширение сосудов, расслабление гладких мышц селезенки, матки, понижение кро­вяного давления, но адренолитические вещества.мало изменяют влия­ние адреналина на сердце, печень, на органы с гладкой мускулатурой. Интересно отметить, что адреналин на фоне действия адренолитических веществ не повышает, а сильно понижает кровяное давление. Адренолитического влияния можно достигнуть, блокируя тканевые адренорецепторы, нарушая накопление и выделение медиатора нервны­ми окончаниями или изменяя его образование. Наиболее изучены ве­щества, блокирующие адренорецепторы,— фентоламин, тропафен и др.

Вещества с выраженным адренолитическим влиянием относятся к разным химическим и даже фармакологическим группам. Ярко выра­жено адренолитическое действие у некоторых алкалоидов спорыньи и некоторых их производных. Алкалоиды спорыньи вследствие сильного прямого возбуждения гладких мышц и прямого сосудосуживающего действия во многих направлениях влияют как синергисты адреналина, и поэтому их адренолитическое действие не используют в клинике. Дигидрированные производные алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, дигидроэргокорнин, дигидроэргокристин, дигидроэргокриптип) имеют ярко выраженное адренолитическое действие и слабо влияют на глад­кую мускулатуру. Но этих алкалоидов так мало в спорынье, что действие их не имеет значения. Кроме того, выделяемые в чистом виде, они в ма­лых дозах также вызывают адренергический эффект, а в больших до­зах блокируют сс-рецепторы. Поэтому образующийся в организме адре­налин активизирует р-рецепторы; он не повышает кровяное давление, а понижает его.

Ганглиоблокирующие вещества Ганглиоблокирующие (ганглиолитические, ганглиоплегические) ве­щества понижают чувствительность вегетативных ганглиев и вслед­ствие этого тормозят передачу возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна. При таком состоянии резко ослабевает влияние вегетативных нервов на функциональную деятельность разных органов и систем организма. Это не имеет существенного значения, в норме, но очень ценно при чрезмерном напряжении функции разных органов, связанном с нарушением вегетативной иннервации.

. Наиболее часто применяют пентамин, бензогексоний, синтамин, тетамон, диколин, димеколин, камфоний, пахикарпин, сферофизин, ква-терон, пирилен, изоприн, нанофин.

Пентамин — Pentaminum. З-Метил-1,5-бис-(.NN-диметил-N-этиламмоний)-3-азапентана дибромид. Термоустойчив. Выпускают в порошке и в 5%-ном растворе в ампулах по 1 и 2 мл. Хранят с предосторожно­стью (список Б).'Препарат расслабляет гладкую мускулатуру желудка и кишечника, сосудов и бронхов, поэтому благоприятно влияет при спазмах, кишечных и мочевых камнях. Обычно его назначают внутри­мышечно, а для более быстрого действия — внутривенно.

Пахикарпин — Pahycarpinum. Алкалоид, добываемый из растений софоры толстоплодной (Sophora pachycarpa С. А. М.) сем. бобовых и термопсиса ланцетолистного (Thermopsis lanceolata R. Вг.) сем. бобо­вых. Применяют пахикарпина гидройодид — Pachycarpini hydroiodidum. Белый кристаллический порошок, без запаха, растворяется в 30 ча­стях воды. Термоустойчив. Хранят с предосторожностью (список Б). Применяют при- вялости матки, спазмах периферических сосудов, при родах, отделении последа, при субинволюции матки.

Дозы адренергических веществ

Препарат	Путь введения	Коро­вы	Овцы	Лоша­ди	Свиньи	Соба­ки	Куры
Adrenalini hydrochloridum Ephedrini hydrochloridum Mezatonum   Noradrenalini hyd-rotartras Pachycarpinum   Pentaminum	Внутривенно   Внутримышечно   Внутривенно   Внутримышечно   Внутримышечно   Внутрь   Внутримышечно	1—Змл   0,05-0,5   0,01— 0,03     0,3-0,5   0,5— 0,7   0,2-0,4	0,2- 1,0 мл 0,02— 0,1   0,05-0,1	1 — 3 мл   0,05-0,5   0,02-0,04   0,05-0,1   0,2-0.4   0,3— 0,6   0,2— 0,5	0,02— 0,08   0,08— 0,1   0,1-0,15   0,05-0,1	0,1 — 0,5 мл 0,001— 0,03 0,0001 - 0.0002 0,005-0,01 0,02— 0,03 0,03-0,05 0,02-0,03	0,01- 0,006

Вещества, действующие преимущественно в области окончаний двигательных нервов (миорелаксанты)

Препараты деполяризующего действия оказывают стойкий ацетил-холиномиметический эффект. Избыток ацетилхолина вызывает устой­чивую электроотрицательность синаптических зон, вследствие чего вна­чале нарушаются, а затем прекращаются мышечные сокращения. Из разных соединений такого действия наибольший интерес пред­ставляет дитилин.

Диплацин — Diplacinum. 1,3-Бис- ((3-платинециний-этокси) - бензол-дихлорид. Кристаллический порошок, растворимый в воде. Выпускают в ам­пулах, по 5 мл в форме 2%-ного раствора (список А). Диплацин нарушает нервно-мышечную проводимость в скелетной мускулатуре. Вследствие этого мышцы расслабляются. От более высо­ких доз расслабляется мускулатура грудной клетки, и это неблагопри­ятно отражается на дыхании; отмечают и понижение кровяного давле­ния. Физостигмин, прозерин и галантамин быстро ослабляют действие диплацина. Применяют в хирургической практике для расслабления скелетной мускулатуры. Действие наступает через 7—10 мин и про­должается 30—50 мин. Релаксация продолжается около часа.

Дитилин — Dithylinum. р-Диметиламиноэтилового эфира янтарной кислоты дийодметилат, Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. Тер­моустойчив. Хранят под замком (список А). Относят к группе диполя-ризующих курареподобных препаратов. В организме быстро разруша­ется псевдохолинэстеразой и в результате щелочного гидролиза, поэто­му действует кратковременно; повторными инъекциями влияние можно продолжить до часа. В отличие от других миорелаксантов действие его не снимается физостигмином, эзерином и галантиамином, более того этими препаратами оно удлиняется и усиливается. Дитилин показан как миорелаксант при всех видах ингаляционного и неингаляционного наркоза, особенно при кратковременных операциях. Дозы внутримы­шечно на 1 кг массы тела: коровам 0,0001 г; лошадям до 0,001; свинь­ям 0,0008; собакам 0,00025 г. Дитилин можно применять с одновремен­ным введением новокаина (не более 0,005/кг) (В. Н. Жуленко). Из большого количества препаратов этой группы интересны также тубакуратин-хлорид, квалидил, анатрусоний, циклобутоний, мелликтин и кондельфин.

Дата добавления: 2014-01-04