КАТЕГОРИИ: Архитектура-(3434)Астрономия-(809)Биология-(7483)Биотехнологии-(1457)Военное дело-(14632)Высокие технологии-(1363)География-(913)Геология-(1438)Государство-(451)Демография-(1065)Дом-(47672)Журналистика и СМИ-(912)Изобретательство-(14524)Иностранные языки-(4268)Информатика-(17799)Искусство-(1338)История-(13644)Компьютеры-(11121)Косметика-(55)Кулинария-(373)Культура-(8427)Лингвистика-(374)Литература-(1642)Маркетинг-(23702)Математика-(16968)Машиностроение-(1700)Медицина-(12668)Менеджмент-(24684)Механика-(15423)Науковедение-(506)Образование-(11852)Охрана труда-(3308)Педагогика-(5571)Полиграфия-(1312)Политика-(7869)Право-(5454)Приборостроение-(1369)Программирование-(2801)Производство-(97182)Промышленность-(8706)Психология-(18388)Религия-(3217)Связь-(10668)Сельское хозяйство-(299)Социология-(6455)Спорт-(42831)Строительство-(4793)Торговля-(5050)Транспорт-(2929)Туризм-(1568)Физика-(3942)Философия-(17015)Финансы-(26596)Химия-(22929)Экология-(12095)Экономика-(9961)Электроника-(8441)Электротехника-(4623)Энергетика-(12629)Юриспруденция-(1492)Ядерная техника-(1748) |
Лекция 26 Сульфаниламидные препаратыСульфаниламидные препараты
Сульфаниламидными препаратами, или сульфаниламидами, называется большая группа лекарственных веществ, имеющих в основе своего строения парааминобензолсульфоновую (сульфаниловую) кислоту: Изучением этих препаратов систематически стали заниматься с 1935 г., после опубликования сообщения Домагка об очень высокой активности пронтозила при экспериментальной стрептококковой инфек-еии. Вскоре были получены экспериментальные и клинические данные о высокой лечебной активности пронтозила при роже у людей, при маститах у крупного рогатого скота и при других заболеваниях, а затем быстро стал развиваться синтез новых препаратов данной группы. Большая заслуга в этом принадлежит О. Ю. Магидсону, В. П. Петрову и Р. А. Ортману. Основанием синтеза большого количества сульфаниламидов послужило предположение, что пронтозил действует в организме не всей молекулой, а освобожденным парааминобензолсульфамидом. Это подтвердилось, и препарат стали производить под названием стрептоцида. Успеху синтеза в этом направлении способствовало и то, что атомы водорода в аминогруппах парааминобензолсульфамида легко замещаются различными радикалами без существенного нарушения основных свойств ядра. В процессе синтеза выяснилось, что наиболее активные вещества образуются при замещении радикалом водорода аминогруппы, связанной с SO2, в то время как замена водорода аминогруппы, связанной с бензольным ядром в параположении от сульфо-группы, ведет к образованию веществ менее активных. Вместе с тем установлено, что замена водорода этой (связанной непосредственно с бензольным ядром) аминогруппы радикалом придает соединению в некоторых случаях ряд весьма ценных свойств. Исходя из этого, в настоящее время синтезируются сульфаниламидные препараты, в которых радикалы вводятся в аминогруппы как в первом, так и в четвертом положении. Парааминобензолсульфамид — кислота, плохо растворяется, а растворившись, быстро резорбируется. Введение разных радикалов позволяет получить препараты (в том числе и соли), легко растворимые и быстро всасывающиеся для резорбтивного действия, медленно растворимые и плохо всасывающиеся для местного действия, К быстро всасывающимся сульфаниламидам относят стрептоциды, сульфацил, норсульфазол-натрий, сульфазин, сульфантрол; к медленно всасывающимся — фтазин, сульгин, сульцимид. Из различных превращений сульфаниламидов, происходящих в организме, особенно большое значение имеет ацетилирование. Например, стрептоцид превращается в Ыд-ацетилсульфаниламид. Ацетилированные производные гораздо хуже растворяются в воде, чем исходные сульфаниламиды, и малоактивны. Если ацетилирование происходит в почках, то концентрация препаратов быстро возрастает, и они легко выпадают в форме кристаллического осадка, в связи с 1 чем создается угроза механической закупорки и повреждения почечных а канальцев, лоханок и мочеточников. Степень ацетилирования разных соединений при разных условиях неодинакова: она возрастает при дли- 1 тельном применении препаратов, замедленном мочеотделении, при по- 1 тении и поносах. Некоторые Препараты (сульфадимезин) хотя и легко ацетилируются, но ввиду легкой растворимости ацетилированных соединений этих препаратов как в кислой, так и в щелочной моче они не представляют опасности. Выделяются сульфаниламиды почками. Уже через 7г часа после орального введения можно обнаружить их в моче. Концентраций сульфаниламидов в моче бывает в 10-—20 раз больше, чем в крови, что имеет большое значение: при необходимости воздействовать на почка можно назначать препарат в уменьшенной дозе, а при воспалении почек следует остерегаться побочного действия. Разные препараты выделяются с различной интенсивностью. Например, стрептоцид выводится в течение суток, сульфадимезин — двух суток, а сульфаметоксипирида-зин — 4—5 суток. В небольших количествах сульфаниламиды выделяются с желчью, потом, слюной, молоком, секретом бронхиальных щ пищеварительных желез. Наиболее характерным для сульфамидных препаратов является бактериостатическое действие их в отношении многих видов стрептококков, энтерококков и некоторых Других микробов. У разных препаратов различная бактерицидность. Но в целом они быстрее всего подавляют жизнедеятельность стрептококков, стафилококков и менингококков, а также кишечную палочку, сальмонеллы, па-стереллы, сибиреязвенную палочку, вирусы орнитоза, токоплазмы, акти-номицеты и некоторые другие возбудители. Но подобные изменения микробов временные. Если влияние сульфаниламидов было кратковременным, то они вновь обретают свою внешнюю форму, начинают размножаться и продуцировать токсические вещества. "В силу этого терапевтический эффект от большинства сульфаниламидных препаратов наступает не сразу, а только после длительного их применения (2—8 дней). Наблюдающееся через 3—12 ч после применения сульфаниламидов снижение температуры благоприятно для организма, но оно не свидетельствует о выздоровлении, и преждевременное прекращение лечения ведет к рецидивам болезни и к развитию сульфаниламидоустойчивых рас микробов. В отдельных случаях сульфаниламиды способствуют быстрому лизису микробов; чаще всего это бывает при внутривенных введениях больших доз препаратов. Влияние сульфаниламидов на животный организм при условии применения их с терапевтической или профилактической целью иногда проявляется в токсической форме. Токсические явления могут быть следствием повышенной чувствительности организма, завышения доз, чрезмерной длительности лечения. Наиболее часто отмечают анемию, цианоз, уменьшение гемоглобина, метгемоглобинемию, сульфаге-моглобинемию, лейкопению, агранулоцитоз, анурию, депрессию, лихорадку, кожные сыпи, скопление труднорастворимых соединений в почечных лоханках. В отдельных случаях повышается рН мочи, развиваются гепатиты и желтуха (у людей иногда отмечают тошноту, рвоту, головокружение, кратковременные психозы и другие явления). Наиболее опасны изменения крови, печени и почек. Кровь изменяется внезапно: количество гемоглобина за несколько часов может уменьшиться на 25—40%, понижается резистентность эритроцитов, появляется метге-моглобин. Позднее развивается лейкопения и может быть даже агранулоцитоз. Токсические явления при правильном назначении сульфаниламидов наблюдаются редко, выражаются они весьма умеренно и проходят вскоре после прекращения дачи препаратов. Побочное действие сульфаниламидов не представляет большой опасности и не является препятствием для широкого применения их в практике. Более чувствителен к сульфаниламидным препаратам молодняк в подсосный период; при завышенных дозах у такого молодняка быстро развивается лейкопения, агранулоцитоз, нарушается пищеварение и, если своевременно не прекратить назначение препаратов, может наступить смерть животных. При появлении вышеописанных неблагоприятных симптомов уже одно исключение сульфаниламидов из терапии ведет через 1—2 дня к устранению токсических явлений. Если же токсические явления (особенно касающиеся крови и почек) существенны, то, кроме этого, назначают еще быстродействующие мочегонные средства и гидрокарбонаты с большим количеством воды. Это будет способствовать быстрому выделению сульфаниламидов (даже если они были в форме ацетилиро-ванных соединений). При агранулоцитозе хороший эффект дает нуклеиновая кислота. Чтобы избежать образования сульфгемоглобина, нельзя во время сульфаниламидной терапии назначать вещества, легко отщепляющие серу (тиосульфат натрия и др.). Для предупреждения анемии рацион должен быть полноценным, особенно богатым белками и витаминами. Противопоказаний для применения сульфаниламидов мало. К ним относятся сильно выраженные общий ацидоз, гепатит, агранулоцитоз и гемолитическая анемия. Если сульфаниламиды необходимо назначать при вышеуказанных заболеваниях или применять их длительно в больших дозах, следует систематически следить за состоянием крови и мочи и при развитии неблагоприятных явлений прекратить дачу препаратов. Сульфаниламиды назначают наружно, орально, внутримышечно, подкожно и внутривенно. Подкожно сульфаниламиды вводят только в невысоких концентрациях (не более 1%-ных) в изотоническом растворе хлорида натрия и в небольших объемах: от больших концентраций развивается воспаление. Наружно сульфаниламиды применяют в форме мазей, реверзибельной эмульсии и мельчайших порошков, главным образом для лечения ран, а в ранний период после ранения их назначают для предупреждения развития раневой инфекции. При этом важно отметить, что при кратковременном воздействии (1—2 дня} сульфаниламиды не задерживают заживления ран и только при длительном применении влияют отрицательно. Вместе с тем известно, что местно сульфаниламиды расширяют капилляры, благодаря чему улучшается обмен веществ и ускоряется заживление ран. При лечении большое значение имеют доз а препарата и длительность применения. При этом учитывают: 1) чувствительность возбудителя к сульфаниламидам — чем менее чувствительны возбудители, тем больше должна быть доза и длительнее лечение; 2) длительность заболевания к моменту врачебного вмешательства — чем продолжительнее заболевание, тем больше должна быть доза и длительнее лечение; 3) возраст и состояние животного — назначать сульфаниламиды с расчетом, чтобы не было токсического влияния на организм; 4) особенности препарата — препараты, легко всасывающиеся и быстро выделяющиеся, назначают в относительно небольших дозах, но часто; препараты, плохо всасывающиеся, употребляют в больших дозах, но редко. Учитывая, что большинство сульфаниламидов действует бакте-риостатически, их следует назначать до тех пор, пока микробы не лизи-руются (во всех случаях после клинического выздоровления животных лечение следует продолжать еще 2—3 дня). Первая доза должна быть больше последующих примерно вдвое, а последующие рассчитаны на восполнение выделившегося препарата. При общей терапии сульфаниламидами их часто комбинируют с антибиотиками, с органическими красками. Для повышения терапевтического эффекта при желудочно-кишечных заболеваниях целесообразна комбинация сульфаниламидов с адсорбирующими веществами. При наружном применении, особенно при стафилококковой инфекции, целесообразно (для повышения бактерицидное™) назначать сульфаниламидные препараты одновременно с окислителями (перекиси металлов, особенно перекись цинка и гидроперит, 0,025—0,05%-ные растворы калия перманганата). Рекомендуют также сульфаниламиды сочетать с препаратами йода (йодоформ, люголевский раствор и раствор йода). Весьма благоприятные результаты получают при комбинации сульфаниламидов с мочевиной, которая способствует проникновению в толщу воспаленных тканей, ускоряет растворение некротизированных клеток и понижает активность парааминобензойной кислоты. Сульфаниламиды несовместимы с новокаином, пептоном, протеазами, барбитуратами, парааминобензойной кислотой или ее препаратами, многими производными серы. Хранят с предосторожностью (список Б). Стрептоцид —Streptocidum. пара-Аминобензолсульфамид. Белый мелкокристаллический порошок без вкуса и запаха. Плохо растворяется в воде (1; 170). Растворяется в спирте (1:35), 40%-ноМ1 растворе гексаметилентетрамина, растворе глюкозы, а лучше всего в кислотах (1:7) ив растворах едких щелочей (1: 10). Водные раство-ры — нейтральной реакции, весьма стойкие, стерилизуют их текучим паром 30 мин при температуре 85—90° или непродолжительным кипячением. Несовместим стрептоцид с легко разлагающимися, содержащими серу препаратами и барбитуратами. Хранят по списку Б. Стрептоцид легко всасывается, не оказывая местного действия, что позволяет применять его любыми способами; из пищеварительного тракта лучше всего он всасывается в тонком отделе кишечника. Всосавшийся стрептоцид быстро распределяется по всему организму, сравнительно легко преодолевая внутренние барьеры (в том числе и гематоэнцефалический), например в спинномозговой жидкости его только на 10—30% меньше, чем в крови. Концентрация стрептоцида в крови (после приема внутрь), быстро нарастая, достигает максимума через 1/2—2 ч, удерживается примерно на этом уровне в течение 1—2 ч и затем довольно быстро падает. Чем быстрее он всасывается, тем быстрее поступает в кровь, но и скорее выделяется; при плохом всасывании он медленно поступает в кровь, но зато и дольше выделяется. Во всех случаях назначать его следует не реже 3—4 раз в сутки. Стрептоцид — специфическое антимикробное средство по отношению к стрептококкам, менингококкам, пневмококкам, возбудителю газовой гангрены, кишечной палочке и ко многим другим микробам, но почти неактивен в отношениии стафилококков. По действию стрептоцид является типичным бактериостатическим средством, но, введенный внутривенно в больших дозах, он в некоторой степени действует и бак-териолитически. С появлением других, более эффективных сульфаниламидов стрептоцид применяют все реже. Дозы внутрь: лошадям 3,0—10,0 г; свиньям 0,5—3,0; собакам 0,3—2,0 г. Дозы внутримышечно: лошадям 1,0—6,0 г; ' собакам 0,3—0,5; свиньям 1,0—2,0 г. Для всасывания через некротизированные ткани и лучшей фиксации на раневой поверхности рекомендуют 10%-ную рев ер з и бел ь-ную эмульсию белого стрептоцида. Еще большее распространение получила реверзибельная эмульсия норсульфазола (3%) и стрептоцида (7%). Ей присуще не только бактериостатическое, но и бактериолити-ческое действие. Стрептоцид растворимый — Streptocidum solubile. пара-Сульфами-до-бензоламинометатсульфат натрия. Белый порошок, при легком нагревании хорошо растворимый в воде (1:5) и поэтому применяемый парентерально — подкожно, внутримышечно и внутривенно. Действие, применение и дозы те же, что и основного препарата. Хранят по списку Б. Норсульфазол — Norsulfazolum. 2-(пара-Аминобензолсульфамидо)-тиазол. Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок без вкуса, плохо растворимый в воде (1:2000), хорошо — в растворах кислот, едких щелочей и карбонатов. Хранят по списку Б. Рекомендуют для местного влияния в пищеварительном тракте; для парентерального введения используют норсульфазол растворимый — Norsulfazolum natrium, натриевую соль норсульфазола. Этот препарат по внешнему виду не отличается от основного, но хорошо растворяется в воде (1:2). Назначают его внутривенно в форме 5—15%-ных растворов и внутримышечно в форме 0,5—1%-ного раствора. Попадание под кожу крепких растворов (3%-ных и выше) может сопровождаться некрозами. С раневой поверхности норсульфазол всасывается сравнительно быстро, но вместе с тем обеспечивает и достаточно высокую антимикробную концентрацию в ране. Его все чаще применяют для лечения ран в форме присыпок и мазей в разнообразных комбинациях (с пенициллином, грамицидином, йодом, другими сульфаниламидами). Применяют норсульфазол при локализованных и общих процессах, вызванных стрептококками, пневмококками, стафилококками, менингококками. Он значительно активнее стрептоцида, но вместе с тем при длительном использовании и более ядовит. Лекарственные формы те же, что и для стрептоцида. Норсульфазол рекомендуют для лечения послеродовых септических осложнений у лошадей и крупного рогатого скота, при катаральной бронхопневмонии телят, некробациллезе, ди-плококковой септицемии телят и др. Для резорбтивного действия назначают внутривенно в дозах 0,01—0,02/кг (при заболеваниях в тяжелой форме — до 0,04). Дозы внутрь: 0,02—0,05/кг. Сульфадимезин — Sulfadimezinum. 2- (пара-Аминобензолсульфами-до)-4,6-диметилпиримидин, Белый кристаллический порошок, мало растворимый в воде (1:700), хорошо — в растворах щелочей и кислот. Натриевая соль сульфадимезина растворяется в воде 1: 3. Препарат не разрушается при нагревании, растворы можно стерилизовать кипячением. Хранят по списку Б. Введенная внутрь натриевая соль сульфадимезина быстро всасывается, ее терапевтическая концентрация 4—10 мг%. Препарат малотоксичен как в однократных больших дозах, так и в средних терапевтических при длительном применении. Используют его как высокоэффективный сульфаниламид при стрептококковых и стафилококковых заболеваниях, при сальмонеллезе и в некоторых случаях при кокцидиозе. Наиболее часто применяют при заболеваниях органов дыхания и пищеварения всех видов животных, а также при инфекционных маститах, метритах и нефритах, при мыте лошадей, копытной болезни овец, при потере обоняния у кроликов, при дифтерите, тифе и холере кур, при инфицированных ранах. Препарат назначают внутрь, внутримышечно и подкожно. Так как сульфадимезин медленно выводится из организма, то его назначают 1—2 раза в сутки. При лечении ран, ожогов, демодекозе сульфадимезин применяют наружно в форме порошка. Сульфазин — Sulfazinum. 2-пара-Аминобензолсульфамидопиримидин. Белый или желтоватый порошок без запаха и вкуса, в воде практически нерастворим, мало растворяется в спирте и ацетоне. Сульфазин — один из наиболее эффективных и наименее токсичных сульфаниламидных препаратов с широким спектром противомикробного действия. Действует сходно с сульфадимезином, но быстрее выводится из организма. Поэтому для поддержания терапевтической концентрации его дают 3—4 раза в сутки. Назначают сульфазин внутрь в дозах 0,02—0,05 г на 1 кг массы животного. Натриевую соль сульфазина выпускают как растворимый препарат. Ее вводят внутривенно в форме 5—10%-ных растворов из расчета 0,02—0,03 г на 1 кг массы животного. Метилсульфазин — Methylsufazinum. 2- (пара-Аминобензол-сульфа-мидо)-4-метилпиримидин. Белый с кремовым оттенком порошок, нерастворимый в воде, растворяется в разбавленных кислотах и щелочах. Хранят по списку Б, в сухом, защищенном от света месте в хорошо закупоренной посуде. По действию практически не отличается от сульфадимезина. Принятый внутрь метилсульфазин быстро всасывается и медленно выделяется почками. Применяют при пневмонии, стрептококковой инфекции, рожистом воспалении, рекомендуют также при инфекциях, вызванных менингококками, кишечной палочкой. Назначают внутрь в порошке или в таблетках в дозе 0,01 г на 1 кг массы животного 3 раза в день (первую дозу обычно удваивают — 0,02/кг). Сульфацил-натрий — Sulfacylum-natrium. пара-Аминобензолсульфа-цетамид-натрий. Белый кристаллический порошок без запаха, легкорастворимый в воде. Сульфацил-натрий весьма активен при заболеваниях, вызванных стрептококками, гонококками, стафилококками и кишечной палочкой. Он показан при пиелитах, циститах, колитах. Дозы внутрь: лошадям и коровам 3,0—10,0 г; овцам и свиньям 1,0—2,0; собакам 0,3—0,5 г. Уросульфан — Urosulfanum. пара-Аминобензолсульфонилмочевина. Белый кристаллический порошок, малорастворим в воде. Хорошо всасывается из желудка и кишечника, вследствие чего наивысшая концентрация его в крови бывает уже через 0,5—1 ч. Однако эта концентрация очень быстро уменьшается, так как уросульфан быстро выделяется почками. Препарат весьма активен при колибациллярных и стафилококковых заболеваниях. Эффективен при пиелитах, циститах и гидронефрозах. Побочного действия не оказывает. Назначают внутрь в дозах: лошадям 10,0—30,0 г; собакам 0,5—1,5 г 3—4 раза в день. Этазол — Aethazolum. 2- (пара-Аминобензолсульфамидо) -5-этил-1,3,4-тиадиазол, Белый или слегка желтоватый порошок. Не растворяется в воде, труднорастворим в спирте. Выпускают в порошке и таблетках по 0,5. Хранят по списку Б. Этазол активен при заболеваниях, вызываемых стрептококками, пневмококками, менингококками, кишечной палочкой, возбудителем дизентерии, а также патогенными анаэробными микробами. При алиментарной токсической диспепсии телят его применяют с профилактической и лечебной целью (0,01—0,015 г на 1 кг массы). Взрослым животным применяют при тех же показаниях и в тех же дозах, что и норсульфазол. Иногда используют натриевую соль этазола — растворимый этазол (Aethazolum-natrium). Его вводят внутривенно или внутримышечно при острых формах стрептококковых и пневмококковых заболеваний. Дозы внутривенно: 0,01—0,02 г на 1 кг массы животного.Сходно с этазолом влияет сульфален. Сульгин — Sulginum. пара-Аминобензолсульфогуанидин. Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде (1:200). Препарат действует сходно с другими сульфаниламидами, но его плохая растворимость значительно препятствует созданию терапевтических концентраций в крови; к тому же и выделяется сульгин довольно быстро. В противоположность этому в желудочно-кишечном тракте концентрация бывает весьма значительной. Это дает основание рекомендовать его при кишечных инфекциях, в частности при кишечной форме чумы собак, при дизентерии, гастроэнтеритах и др.Дозы внутрь: лошадям 5,0—20,0 г; свиньям 1,0—5,0; собакам 0,5—2,0 г. При желудочно-кишечных заболеваниях молодняка ценными препаратами являются салазопиридазин и салазосульфапиридазин. Сульфапиридазин — Sulfapyridazinum. 6- (пара-Аминобензолсульфа-мидо)-3-метоксипиридазин. Препарат имеет примерно такой же внешний вид и свойства, как и стрептоцид. Для инъекций используют его соль — сульфапиридазин-натрий (Sulfapyridazinum-natrium), которая хорошо растворяется в воде, Препарат довольно легко растворяется в содержимом желудка и кишечника, после чего быстро всасывается. Поэтому его применяют обычно для резорбтивного действия. Противомикробный спектр типичен для легко резорбирующихся препаратов группы, а срок действия не менее суток. Длительное пребывание в организме в терапевтической дозе объясняется тем, что он реабсорбируется в почечных канальцах, а кроме того, временно связывается с белками.. Назначают внутрь 1 раз в сутки в дозах на 1 кг живой массы: крупному рогатому скоту 20—25 мг, свиньям и овцам 25—30, курам 100—200 мг; дозы молодняку в 1,5 раза больше. Дозы внутривенно в 2 раза меньше, чем внутрь. Сходно с сульфапиридазином действует сульфадиметоксин и сульфамонометоксин. Сульфантрол — Sulfantrolum. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде (1:8); растворы стойкие, стерилизующиеся текучим паром или кратковременным (15 мин) нагреванием в водяной бане. Назначают внутривенно или внутримышечно в форме 3—10%-ных растворов на дистиллированной воде или на изотоническом растворе хлорида натрия. Применяют при нутталлиозе лошадей (внутривенно — 0,005—0,01 г на 1 кг массы), при стафилококковых и стрептококковых заболеваниях органов дыхания животных (внутримышечно и внутривенно—0,008—0,01 г на 1 кг массы). Салазопиридазин — Salazopyridazinum. 5- (пара-[N- (З-Метоксипири-дазинил-6)-сульфамиде]-фенилазо) -салициловая кислота. Продукт азо-сочетания сульфапиридазина (65%) и салициловой кислоты. Желтовато-оранжевый мелкокристаллический порошок без вкуса и запаха. Растворяется только в щелочах и гидрокарбонатах. Выпускают в порошке, таблетках по 0,5 г и 5%-ной суспензииПрепарат малотоксичен и слабоактивен. В больном организме оказывает химиотерапевтический эффект при септицемии, вызванной брюшнотифозной палочкой, пневмококком, стрептококком. Его можно рекомендовать для лечения животных, больных различными формами колитов, энтероколитов и при тех же показаниях, что и сульфапиридазин. Дозы внутрь (ориентировочно) молодняку: 25—50 мг на 1 кг массы два раза в сутки. Салазопиридазин, может вызывать побочные аллергические реакции, лейкопению, диспепсические расстройства. В таких случаях снижают суточную дозу или вообще отменяют препарат. Противопоказан он при выраженных токсикоаллергических реакциях на сульфаниламиды. Фталазол — Phthalazolum. Является 2-(пара-фталиламинобензол-сульфамидо)-тиазолом. Белый кристаллический порошок, легкорастворимый в щелочах, карбонатах, бикарбонатах; в воде практически не растворяется. Из пищеварительного тракта всасывается очень медленно, непригоден для резорбтивного действия. В желудке и кишечнике растворяется медленно, а поэтому влияет антимикробно долго и на протяжении всего пищеварительного тракта. Препарат активен при бактериальной дизентерии, язвенных колитах, гастроэнтеритах, при токсической диспепсии телят. Молодняку часто назначают не только с лечебной, но и с профилактической целью. Дозы: лошадям и коровам 5,0—20,0 г; овцам и свиньям 1,0—5,0; собакам 0,3—2,0; телятам 2—3-месячным 0,2—0,4, 6-месячным 0,3—0,6, годовалым 1,0—4,0; собакам 0,05—0,15 г. Фтазин — Phthasinum. 6-(пара-Фталиламинобензолсульфанилами-до)-3-метоксипиридазин. В основе противомикробного влияния препарата лежит сульфапиридазин, один водород которого (в положении 6-аминогруппы) замещен фталевой кислотой, и поэтому сульфапиридазин освобождается медленно. Фтазин — белый кристаллический порошок, трудно (1: 360) и медленно растворяется в воде и хорошо — в растворах бикарбонатов. Выпускают в форме порошка и таблеток по 0,5 г. Хранят с предосторожностью (список Б), в хорошо закупоренных банках, в защищенном от света месте. Действует бактериостатически на кишечную палочку, палочку дизентерии, на пневмококка, стрептококка, энтерококка и стафилококка. Препарат легко выделяется почками, но так как он медленно ре- i зорбируется, то для создания и поддержания бактериостатической i концентрации в крови требуются очень большие дозы его. Не вызыва- i ет каких-либо заметных нарушений в общем состоянии животных даже в тех случаях, когда доза его превышает лечебную. Фтазин применяют с лечебной и профилактической целью при тех же заболеваниях, что и фталазол. Преимуществом его является более длительное пребывание в пищеварительном тракте и меньшая токсичность. Фтазин можно назначать индивидуально или группе животных 2 раза в сутки с интервалом не более 8 и не менее 14 ч. Его можно растворять в молоке и обрате, примешивать к сухому корму. Дозы из расчета на 1 кг живой массы: крупному рогатому скоту и овцам 10—15 мг; телятам и ягнятам 15—20; свиньям 8—12; поросятам 12—16; цыплятам 30—50 мг. Первый день дозу препарата увеличивают в 1,5—2 раза. Лечение продолжается 2—3 дня после восстановления всех клинических показателей у животных. С профилактической целью фтазин рекомендуют в половинных дозах 2 раза в сутки в течение 4—5 дней, а при митигирующей профилактике — в полной лечебной дозе 5—6 дней. Триметаприм — Trimethaprimum. 2,4-Диамино-5- (3,5,4-триметокси-бензоил)-пиримидин. Препарат ярко выраженного бактериостатическо-го влияния в отношении грамположительных и грамотрицательных микробов. Он ингибирует бактериальную редуктазу, превращающую дегид-рофолиевую кислоту в тетрагидрофолневую, являющуюся совершенно необходимой для синтеза пуринов и нуклеиновых кислот. Этим самым он блокирует один из основных процессов метаболизма бактерий на пути синтеза белка. Ценная особенность антибактериального действия триметаприма — сильно выраженный синергизм с сульфаниламидами такого же влияния, что ведет не только к повышению силы действия, но и к расширению диапазона влияния. Дозы те же, что и салазопиридазина. К препаратам такого комплексного влияния относят бактрим (сульфаметокса-зол и триметаприм). Сходно с триметапримом влияет диаверидин. Успешно используют также сульфадиметоксин, сульфален, сульфа-тон, дисульформин, сульфадиазин серебро.
Дата добавления: 2014-01-04; Просмотров: 3412; Нарушение авторских прав?; Мы поможем в написании вашей работы! Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет |