Отличительные особенности спектра действия отдельных препаратов фторхинолов

Производные фторхинолонов.

Препараты: пефлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин, моксифлоксацин (авелокс), спарфлоксацин.

Наличие в структуре фторхинолонов атомов фтора и пиперазинового радикала обеспечивает уникальный механизм действия: они ингибируют ДНК – гиразу микроорганизмов, что нарушает раскручивание нитей ДНК для считывания информации, а также ингибирует сшивку разрезанных концов ДНК и окончательную их укладку в хромосомы.

Таким образом, фторхинолоны нарушают механизм наследственности микроорганизмов.

Высокая избирательность действия фторхинолонов против микроорганизмов и минимальная токсичность этих препаратов для человека обусловлены тем, что структуры ДНК – гираз микроорганизмов и человека принципиально отличаются.

Тип действия: бактерицидный.

Спектр действия: ультраширокий – грамотрицательные бактерии (гемофильная и синегнойная палочки, шигеллы, сальмонеллы, клебсиеллы, аэромонады, бруцеллы); некоторые грамположительные бактерии (пневмококки); внутриклеточные паразиты (хламидии, микоплазмы). В отношении анаэробов активны не все фторхинолоны (активны моксифлоксацин, ципрофлоксацин, офлоксацин).

Спарфлоксацин – активен в отношении микобактерий туберкулеза и лепры, хламидий и микоплазм.

Моксифлоксадин (авелокс) – активен в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных бактерий, кислотоустойчивых микроорганизмов, хламидий, микоплазм, уреаплазм.

Ломефлоксацин – высоко активен при туберкулезе.

Примечание: хламидии, микоплазмы, уреаплазма – возбудители инфекций, передаваемых половым путем.

Ципрофлоксацин – высоко активен в отношении анаэробов, хламидий, применяется в комплексной химиотерапии туберкулеза.

Применение: тяжелые инфекции дыхательных путей, мочевыводящих путей, ЖКТ, ЛОР-органов, глаз, кожи, мягких тканей, костей и суставов, органов малого таза, гонорея, менингит, инфекционно-воспалительные заболевания глаз (конъюнктивиты, блефариты, кератиты, язвы роговицы).

В группу противотуберкулезных препаратов включены: ломефлоксацин, спарфлоксацин, ципрофлоксацин.

В зависимости от физико-химических свойств, биодоступности и показаний к применению препараты фторхинолонов могут быть назначены внутрь, парентерально, в виде глазных капель и глазных мазей.

К фторхинолонам устойчивы: бледная трепонема, грибы, вирусы, простейшие.

Несмотря на, широкий спектр действия и высокую активность в отношении возбудителей многих инфекций, препараты фторхинолонов должны быть отнесены к препаратам глубокого резерва. Применение препаратов фторхинолонов только в тяжелых случаях обусловлено тем, что в случае развития вторичной резистентности к ним, резистентность распространяется на все остальные синтетические химиотерапевтические препараты, на многие антибиотики (тетрациклины, левомицетин, пенициллин).

Примечание:

− первичная резистентность – это природная устойчивость микроорганизмов к каким-то антимикробным средствам;

− вторичная резистентность – это приобретенная устойчивость микроорганизмов, возникает во время лечения.

Дата добавления: 2014-01-04