Студопедия

КАТЕГОРИИ:


Архитектура-(3434)Астрономия-(809)Биология-(7483)Биотехнологии-(1457)Военное дело-(14632)Высокие технологии-(1363)География-(913)Геология-(1438)Государство-(451)Демография-(1065)Дом-(47672)Журналистика и СМИ-(912)Изобретательство-(14524)Иностранные языки-(4268)Информатика-(17799)Искусство-(1338)История-(13644)Компьютеры-(11121)Косметика-(55)Кулинария-(373)Культура-(8427)Лингвистика-(374)Литература-(1642)Маркетинг-(23702)Математика-(16968)Машиностроение-(1700)Медицина-(12668)Менеджмент-(24684)Механика-(15423)Науковедение-(506)Образование-(11852)Охрана труда-(3308)Педагогика-(5571)Полиграфия-(1312)Политика-(7869)Право-(5454)Приборостроение-(1369)Программирование-(2801)Производство-(97182)Промышленность-(8706)Психология-(18388)Религия-(3217)Связь-(10668)Сельское хозяйство-(299)Социология-(6455)Спорт-(42831)Строительство-(4793)Торговля-(5050)Транспорт-(2929)Туризм-(1568)Физика-(3942)Философия-(17015)Финансы-(26596)Химия-(22929)Экология-(12095)Экономика-(9961)Электроника-(8441)Электротехника-(4623)Энергетика-(12629)Юриспруденция-(1492)Ядерная техника-(1748)

Антихолінестеразні засоби

 

Інактивація медіатора ацетилхоліна здійснюється в основному ферментом ацетилхолінестеразою. Ацетилхолінестераза локалізується в значних кількостях у місцях виділення ацетилхоліну. Це сприяє швидкому ензиматичному гідролізу ацетилхоліну з перетворенням його в холін і оцтову кислоту.

Холінергічна передача в значній мірі залежить від співвідношення концентрації ацетилхоліну, який виділяється, і активності ацетилхолінестерази. Одна з можливостей полегшення передачі збудження полягає в блокуванні ацетилхолінестерази. З цією метою використовують так звані антихолінестеразні засоби. Ці засоби блокують ацетилхолінестеразу і, значить, запобігають гідролізу ацетилхоліну. Це проявляється його більш вираженою і тривалою дією на холінорецептори. Таким чином, ці препарати діють аналогічно М- і Н-холіноміметикам, але ефект антихолінестеразних засобів опосередкований через ацетилхолін. Окремі препарати (наприклад, прозерин) справляють і деяку пряму холіноміметичну дію.

Виходячи із стійкості взаємодії ацетилхолінестеразних препаратів з ацетилхолінестеразою, їх можна поділити на дві групи:

1. Препарати зворотньої дії (фізостигміна саліцилат, прозерин, галантаміна гідробромід).

2. Препарати “незворотньої” дії (армін).

Гальмування ацетилхолінестерази відбувається за рахунок взаємодії з тими ж ділянками фермента, з якими зв”язується ацетилхолін. Перешкоджаючи гідролізу ацетилхоліна антихолінестеразні речовини посилюють і пролонгують його мускарино- і нікотиноподібні ефекти. М-холіноміметична дія проявляється в підвищенні тонусу і скоротливій активності ряду гладеньких м”язів. Втерапевтичних дозах антихолінергічні засоби як правило викликають брадікардію, робота серця знижується, швидкість поширення збудження по провідним шляхам серця уповільнюється. Артервальний тиск знижується. При введенні препаратів в великих дозах може виникнути тахікардія (вплив на частоту скорочень серця пов”язаний не лише із збудженням його М-холінорецепторів, але також із стимуляцією холінорецепторів симпатичних гангліїв, мозкової речовини наднирників і центрів довгастого мозку).

Секрецію залоз (бронхіальних, травних, потових і ін.), які мають холінергічну інервацію, антихолінестеразні засоби посилюють.

Нікотиноподібні ефекти проявляються по відношенню до нервово-м”язевої передачі, вегетативних гангліїв. В малих дозах антихолінестеразні засоби полегшують передачу збудження на скелетні м”язи і в вегетативних гангліях, а в великих справляють пригнічуючу дію.

Можливе отруєння антихолінестеразними препаратами. Воно пов”язане в основному з накопиченням в організмі високих концентрацій ацетилхоліна, а також з прямим збудженням холінорецепторів. Найбільш часто отруєння спостерігаються при використання фосфорорганічних сполук (ФОС), які внаслідок своєї вираженої ліпофільності швидко всмоктуються при любих шляхах введення (в тому числі при нашкірному нанесенні) і інгібують ацетилхолінестеразу на тривалий срок. До ФОС, крім ряду лікарських препаратів, відноситься також велика група інсектицидів – засобів, які використовуються для знищення комах, і інших препаратів, які використовуються в сільському господарстві (фунгіциди. Гербіциди, дефоліанти і ін.). Широке поширення отримали такі інсектициди, як хлорофос, карбофос, дихлофос і ін. Гострі отруєння ФОС вимагають невідкладного втручання лікаря. Насамперед слід видалити ФОС з місць введення. Якщо це шкірний покрив або слизові оболонки, їх необхідно ретельно промити 3-5% розчином гідрокарбонату натрія. При попаданні речовин в травний тракт промивають шлунок, дають адсорбуючі і послаблюючі засоби, назначають високі сифонні клізми. Ці міроприємства проводять багаторазово до зникнення виражених симптомів інтоксикації. Якщо ФОС поступили в кров, слід прискорити їх виведення з сечею. Ефективними засобами очищення крові від ФОС є гемосорбція, гемодіаліз і перитонеальний діаліз.

 

<== предыдущая лекция | следующая лекция ==>
Нікотино-чутливі ацетилхолінові рецептори | Засоби, які впливають на мускариночутливі ацетилхолінові рецептори
Поделиться с друзьями:


Дата добавления: 2014-01-05; Просмотров: 1983; Нарушение авторских прав?; Мы поможем в написании вашей работы!


Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет



studopedia.su - Студопедия (2013 - 2024) год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! Последнее добавление




Генерация страницы за: 0.012 сек.