Лекция № 7

Тема: Классификация адренотропных средств. Характеристика адренопозитивных средств: α-, β- и α,β-адреномиметиков и симпатомиметиков.

Адренотропные средства – это препараты, действующие в области адренергических синапсов.

Схема работы адренергического синапса. (Рис. 7)

Рис. 7

В окончании адренергических нервных волокон медиатор норадреналин располагается в специальных везикулах. При поступлении нервного импульса на окончание нервного волокна норадреналин начинает выделяться из везикул и нервных окончаний и взаимодействует с адренорецепторами на мембране клеток, возбуждая их. Таким образом, происходит передача нервного импульса с волокна на клетку, которая начинает осуществлять свою функцию. После этого норадреналин частично разрушается в тканях ферментов КОМТ (катехол-О-метилтрансфераза), а большая его часть захватывается обратно нервным волокном (обратный нейрональный захват). При этом часть норадреналина разрушается в самом нервном волокне ферментом МАО (моноаминооксидаза), а оставшаяся часть возвращается обратно в везикулы. Таким образом, передача нервного импульса заканчивается.

Адренорецепторы по своей структуре неоднородны и делятся на три основные группы:

1. α-адренорецепторы – располагаются в крупных сосудах, в периферических сосудах кожи и слизистых, в сосудах органов брюшной полости. При их возбуждении сосуды суживаются, уменьшается их проницаемость, повышается артериальное давление, уменьшается отек слизистых, понижается внутриглазное давление. В свою очередь α-адренорецепторы делятся на α₁ – постсинаптические, возбуждение которых приводит к выше перечисленным эффектам, и α₂ – пресинаптические, которые регулируют выброс норадреналина из нервных волокон. Возбуждение этих рецепторов приводит к уменьшению эффектов стимуляции α₁-адренорецепторов, что клинически проявляется развитием привыкания к лекарственным средствам, действующим на эти рецепторы.

2. β1-адренорецепторы – располагаются в миокарде. При их возбуждении увеличиваются все функции сердца (автоматизм, проводимость, возбудимость, сократимость).

3. β2-адренорецепторы – располагаются в гладкой мускулатуре бронхов, матки, кишечника, мочевыводящих путей, в сосудах поперечнополосатых мышц, в клетках печени. При их возбуждении происходит расслабление вышеперечисленных гладкомышечных органов, повышается уровень глюкозы в крови, незначительно увеличивается секреция экзокринных желез.

Классификация адренотропных средств.

I. Адренопозитивные средства – воспроизводят эффекты норадреналина в организме.

1. Адреномиметики – вещества прямого действия, непосредственно стимулируют адренорецепторы.

а) α-адреномиметики;

б) β-адреномиметики;

в) α,β-адреномиметики.

2. Симпатомиметики – вещества непрямого действия, усиливают выброс норадреналина из везикул адренергического нервного волокна.

II. Адренонегативные – препятствуют возбуждению чувствительных рецепторов норадреналином.

1. Адреноблокаторы – вещества прямого действия, блокируют аренорецепторы.

а) α-адреноблокаторы;

б) β-адреноблокаторы;

в) α,β-адреноблокаторы.

2. Симпатолитики – вещества непрямого действия, уменьшают содержание норадреналина в везикулах адренергических нервных волокон и нарушают проведение нервного импульса в синапсах.

Дата добавления: 2014-01-05